Адреноблокатор карведилол


Состав

одна капсула содержит карведилола — 6,25 мг или 12,5 мг, или 25 мг.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лак­тоза.

Состав оболочки капсулы для дозировки 6,25 мг: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид Е-171, красители бриллиантовый голубой Е-133 и хинолиновый желтый Е-104.

Состав оболочки капсулы для дозировки 12,5 мг: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид Е-171.

Состав оболочки капсулы для дозировки 25 мг: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид Е-171, краситель красный очаро­вательный Е-129.

Описание

Капсулы твердые желатиновые № 1 цилиндрической формы с по­лусферическими концами с крышечкой зеленого цвета и корпусом белого цвета (кап­сулы с дозировкой 6,25 мг).

Капсулы твердые желатиновые № 1 цилиндрической формы с полусфериче­скими концами белого цвета (капсулы с дозировкой 12,5 мг).

Капсулы твердые желатиновые № 1 цилиндрической формы с полусфериче­скими концами с крышечкой красного цвета и корпусом белого цвета (капсулы с до­зировкой 25 мг).

Фармакотерапевтическая группа: Альфа- и бета-адреноблокаторы.

Фармакологическое действие

Показания к применению

Показаниями к применению Карведилола-МИК являются:

— артериальная гипертензия — в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами;

— дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда у клинически ста­бильных пациентов (фракция выброса левого желудочка менее 40%);

— хроническая сердечная недостаточность П-Ill класса по NYHA, в комбина­ции с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.

Противопоказания

— хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма;

— печеночная недостаточность;

— выраженная брадикардия (ЧСС меньше 50 ударов в минуту);

— нарушения проводимости (синдром слабости синусного узла; синоатриаль­ная блокада, AV-блокада II и III степени), за исключением пациентов с искусствен­ным водителем ритма;

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (IV ФК);

— кардиогенный шок;

— артериальная гипотензия (с АД меньше 85 мм рт. ст.);

— бронхиальная астма;

-метаболический ацидоз;

— беременность и лактация;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

— повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лак­тации.

Способ применения и дозы

Внутрь, с достаточным количеством жидкости. Дозу подбирают индивиду­ально.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в течение первых дней лечения — 6,25 мг 2 раза в день, при необходимости в последующие 7-14 дней ле­чения увеличивать до 12,5 мг 2 раза в сутки. Рекомендуемая поддерживающая до­за — 25 мг карведилола.

При недостаточном клиническом эффекте, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной — 50 мг в день. Максимальная разовая доза — 25 мг, суточная доза не должна превышать 50 мг.

Дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда: 6,25 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу можно увеличить с интервалом в 3-10 дней до 12,5 мг 2 раза в сутки, затем до 25 мг 2 раза в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность: рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 25 мг два раза в день для всех пациентов с ХСН III клас­са и для пациентов с ХСН I и II класса с массой тела менее 85 кг. У пациентов с ХСН I и II класса весом более 85 кг, рекомендуемая доза максимум 50 мг дважды в день.

Больным с сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортоста­тической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды.

При пропуске дозы препарат следует применять как можно скорее, однако если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. Отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель (особенно у пациентов со стенокардией).

Если препарат не принимался более 2 недель, лечение необходимо возоб­новлять, начиная с наименьших доз.

Не следует назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Безопасность и эффективность у детей (в возрасте до 18 лет) не была уста­новлена.

У пожилых рекомендуется начальная доза 12,5 мг ежедневно. Если ответ яв­ляется неадекватным, дозу можно титровать до рекомендуемой суточной дозы максимум 50 мг один раз в день или в несколько приемов.

Побочное действие

В рекомендуемых дозах препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, голо­вокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лече­ния), нарушения сна, депрессия, парестезии, судороги, нарушение зрения, сниже­ние слуха, гипестезия, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, приступы стенокардии, AV-блокада; редко — нарушения перифериче­ского кровообращения (холодные конечности), «перемежающаяся» хромота, про­грессирование сердечной недостаточности, выраженное снижение АД, перифери­ческие отеки.

Со стороны органов дыхания: одышка, бронхоспазм; редко — заложенность

носа.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, абдоми­нальные боли, диарея, мелена; редко — запор, рвота, повышение активности пече­ночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, ане­мия.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, пе­риферические отеки, затруднение мочеиспускания, гиперволемия, задержка жидко­сти; альбуминурия, гематурия.

Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотен­ция.

Со стороны кожи: аллергическая экзантема, крапивница, зуд, обострение Псориатических высыпаний;-оче.чь редко — анафилактоидные реакции.

Прочие: редко — гриппоподобный эффект, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, раздражение глаз, расстройства мочеиспускания, нарушение функции почек, повышение уровня щелочной фосфатазы, ГГТП, гиперурикемия, гипонатриемия, гиперкалиемия.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность; в тяжелых случаях — кардиогенный шок, нарушения проводимости вплоть до остановки сердца; наруше­ние сознания, вплоть до комы; генерализованные судороги.

Лечение: промывание желудка или назначение рвотных средств, если они проводятся в течение нескольких часов после приема препарата. Если пациент в сознании, необходимо положить его на спину со слегка приподнятыми ногами и опущенной головой, пациента без сознания следует уложить на бок.

Бета-адреноблокирующий эффект устраняется орципреналином или изопре- налином 0,5-1 мг в/в и/или глюкагоном в дозе 1-5 мг (максимальная доза 10 мг).

Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и введе­нием адреналина в дозе 5-10 мкг (или его в/в инфузия со скоростью 5 мкг/мин).

Для лечения чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0,5- 2 мг. Для поддержания сердечной недостаточности: глюкагон — 1-10 мг в/в быстро за 30 с, после чего проводится постоянная инфузия из расчета 2-5 мг/ час.

Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной гипотензии), необходимо назначить норадрена- лин в повторных дозах по 5-10 мкг или в виде инфузии — 5 мкг/мин.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэ­розоля или в/в) или аминофиллин в/в.

Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лече­ние антидотами должно продолжаться, пока не стабилизируется состояние больно­го, с учетом Ту2 карведилола (6-10 ч).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении карведилола резерпином, ингибиторами МАО, возможна тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.

Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и противоаритмиче- ские средства (особенно I класса) на фоне приема карведилола могут провоциро­вать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность.

С альфа- и бета-адреномиметиками возможно возникновение гипертензии, выраженной рефлекторной брадикардии и асистолии, а также уменьшение бета- адреноблокирующего действия карведилола.

Клонидин и карведилол могут усиливать способность друг друга снижать АД и ЧСС. При совместном применении отмена должна производиться постепенно: сначала исключается карведилол, затем, через несколько дней, может быть посте­пенно прекращен прием клонидина.

При одновременном применении карведилола с дигоксином замедляется AV проводимость.

Инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь увеличивают ги­потензивное действие карведилола и маскируют симптомы гипогликемии.

Нитраты и гипотензивные средства (клонидин, гуанетидин, альфа- метилдофа, гуанфацин и др.) усиливают гипотензивное действие карведилола и снижают ЧСС.

Средства для наркоза увеличивают отрицательное инотропное действие и гипотензивный эффект карведилола.

Средства, влияющие на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и этиловый спирт), и карведилол взаимно усиливают эффекты друг друга.

НПВС уменьшают гипотензивное действие карведилола вследствие сниже­ния продукции ПГ.

При совместном применении карведилола с эрготамином необходимо при­нимать во внимание сосудосуживающее действие эрготамина.

Поскольку карведилол подвергается окислительному метаболизму, его фар­макокинетика может измениться при индукции или угнетении ферментной системы цитохрома Р450, поэтому следует учитывать влияние:

— рифампицина (происходит 70% снижение концентрации карведилола в сы­воротке крови);

— барбитуратов (снижают действие карведилола);

— ингибиторов изоэнзима CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин, пропа- фенон; можно предположить повышение концентрации R(+) энантиомера карведи­лола);

— циметидина (увеличивает биодоступность карведилола на 30%).

Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина, увеличивает концен­трацию дигоксина в плазме крови.

Особенности применения

С осторожностью назначают препарат при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, гипогликемии, гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов, AV блокаде I степени, нестабильной стенокардии, при лечении альфаг адреноблокаторами или альфа2-адреномиметиками, при совместном применении ингибиторов МАО, феохромоцитоме (только стабилизированная назначением аль- фа-адреноблокаторов), депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточно­сти.

Пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью (больше III степени NYHA), с нарушенным электролитным балансом, с пониженным уровнем АД (менее 100 мм рт.ст.) или в пожилом возрасте должны находиться под пристальным меди­цинским наблюдением в течение 2 ч после приема первой дозы или после приема первой увеличенной дозы, в связи с риском развития внезапного падения АД, орто­статической гипотензии и синкопе. Опасность этих осложнений может быть умень­шена при назначении препарата в малых начальных дозах и приема его во время еды.

Препарат не рекомендован к применению пациентам с низким АД.

У пациентов с сердечной недостаточностью, если у них исходное САД менее 100 мм рт. ст. или имеются сопутствующие заболевания — ишемическая болезнь сердца, поражение периферических сосудов или нарушения функции почек, следу­ет чаще проверять состояние мочевыделительной системы, т.к. лечение может по­влиять на функцию почек (обычно временно). Если наблюдается угнетение функ­ции почек, доза препарата должна быть снижена или лечение должно быть пре­кращено.

Как и другие бета-адреноблокаторы, карведилол может маскировать сим­птомы гипогликемии и неблагоприятно влиять на углеводный обмен. В соответст­вии с этим лечение карведилолом пациентов с сахарным диабетом требует специ­ального внимания и более частого измерения содержания сахара в крови.

Лечение карведилолом может маскировать симптомы гиперфункции щито­видной железы. При внезапной отмене препарата вероятно усиление тиреотокси­коза и возможен тиреотоксический криз.

Лечение карведилолом пациентов с установленной феохромоцитомой не следует начинать до соответствующей терапевтической блокады альфа — адрено- рецепторов.

Лечение карведилолом пациентов с псориазом требует оценки польза/риск, т.к. карведилол может усилить заболевание или спровоцировать появление сим­птомов.

Применение карведилола может снижать чувствительность аллергических проб.

На фоне применения карведилола с осторожностью следует проводить об­щую анестезию с использованием препаратов с отрицательным инотропным дей­ствием (эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.

Пациентов, использующих контактные линзы, следует предупредить, что придущию слезной жидкости.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Прекращать лечение следует постепенно, уменьшая дозу.

Карведилол может вызвать брадикардию, при уменьшении частоты сердеч­ных сокращений (ниже 55 ударов в минуту) дозу препарата следует снизить.

Осторожность необходима при назначении лекарственного средства пациен­там с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недос­таточности.

Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление бо­лей у пациентов со стенокардией Принцметала. Опыта назначения карведилола этим пациентам нет. Хотя бета-адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать лекарственное средство в таких случаях следу­ет с осторожностью.

Данное лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с ред­кими наследственной непереносимостью лактозы, глюкозы-галактозы, синдромом мальабсорбции или недостаточностью сахарозы-изомальтазы, не должны прини­мать это средство.

Форма выпуска

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 3 контурные ячейковые упа­ковки в пачке.

Условия хранения

Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до

25°С.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упа­ковке.

Условия отпуска из аптек

Отпуск производится по рецепту врача.

Карведилол – альфа- и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности с антиангинальным, вазодилатирующим и антиаритмическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской и разделительной риской (в контурной ячейковой упаковке: по 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки, по 30 шт., в картонной пачке 1 упаковка).

Активное вещество – карведилол, в 1 таблетке – 12,5 или 25 мг.

Вспомогательные компоненты: сахароза, метилцеллюлоза, поливидон К25, лактоза, кросповидон, натрия кроскармеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карведилол – блокатор альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторов, представляющий собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров. Каждый из них характеризуется идентичными антиоксидантными и α-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола не отличается селективностью и объясняется наличием в его составе левовращающего S(-) стереоизомера.

Карведилол не обладает собственной симпатомиметической активностью и имеет мембраностабилизирующие свойства.

Вазодилатирующий эффект обусловлен преимущественно блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря ему наблюдается снижение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Вазодилатация, сочетающаяся с блокадой бета-адренорецепторов, приводит к тому, что у больных с артериальной гипертензией артериальное давление снижается без повышения ОПСС, а замедления периферического кровотока (в отличие от бета-адреноблокаторов) не происходит. Частота сердечных сокращений уменьшается незначительно. У пациентов с ишемической болезнью сердца карведилол оказывает антиангинальное действие, а также снижает пред- и постнагрузку на сердечно-сосудистую систему и не обладает выраженным воздействием на концентрацию ионов магния, натрия и калия и липидный обмен в плазме крови.

У пациентов с сердечной недостаточностью и/или дисфункциями левого желудочка карведилол нормализует размеры левого желудочка, улучшает фракцию выброса и благоприятно отражается на гемодинамических показателях. Также препарат обладает антиоксидантным действием, заключающемся в устранении свободных кислородных радикалов.

Карведилол уменьшает количество случаев с летальным исходом и снижает частоту госпитализаций, устраняет неприятную симптоматику и улучшает функционирование левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью неишемической и ишемической этиологии. Лечебные эффекты карведилола отличаются дозозависимостью.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ при пероральном приеме. Данное соединение отличается высокой липофильностью. Его максимальный уровень в крови регистрируется примерно через 1 час после приема. Период полувыведения в среднем равен 6–10 часам. Карведилол связывается с белками плазмы на 95–99%. Биодоступность лекарственного средства составляет 24–28%. Абсолютная биодоступность карведилола достигает примерно 25%: 15% – для S-формы и 30% – для R-формы. При приеме препарата во время еды существенного изменения этого показателя не наблюдается.

Большая часть карведилола метаболизируется в основном в печени посредством конъюгации и окисления с образованием определенных метаболитов. Вещество участвует в процессах метаболизма при «первичном прохождении» через печень. Метаболизм карведилола, осуществляющийся посредством окисления, носит стереоселективный характер. R(+)-изомер метаболизируется преимущественно посредством изоферментов CYP1A2 и CYP2D6. В случае S(-)-изомера в метаболических процессах участвует преимущественно изофермент CYP2D9 и в меньшей степени – изофермент CYP2D6. Также метаболизм карведилола осуществляется с помощью и других изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP2E1 и СYP3A4. Вследствие гидроксилирования и деметилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, характеризующиеся вазодилатирующими свойствами, проявляющимися в меньшей степени, чем у самого карведилола. Метаболиты имеют выраженное адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Экскреция карведилола осуществляется в основном с желчью через кишечник и частично с мочой в виде метаболитов.

При дисфункциях почек фармакокинетические показатели препарата существенно не изменяются. Фармакокинетика карведилола остается практически такой же независимо от возраста пациента (статистически значимое влияние этого параметра не обнаружено).

У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола повышается на 80% по причине снижения интенсивности метаболизма при «первичном прохождении» через печень. При серьезных дисфункциях печени применение карведилола не рекомендуется.

Карведилол проникает через плацентарный барьер и определяется в грудном молоке, а также практически не выводится из плазмы крови во время сеанса диализа.

Показания к применению

  • Стабильная стенокардия;
  • Хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия);
  • Артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту);
  • Синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма);
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 85 мм рт.ст);
  • Кардиогенный шок;
  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Карведилол с осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, почечной недостаточности, псориазе, бронхоспастическом синдроме, эмфиземе легких, хроническом бронхите, общей анестезии при проведении обширных хирургических операций, миастении, гипогликемии, при сахарном диабете, депрессии.

Инструкция по применению Карведилола: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды.

Дозу препарата врач назначает индивидуально с учетом клинических показаний.

Рекомендованное дозирование:

  • Стабильная стенокардия: начальная доза – по 12,5 мг 2 раза в сутки. При хорошей переносимости и недостаточной эффективности первое повышение дозы можно проводить через 7-14 дней терапии на 12,5 мг, второе повышение через 14 дней, не меняя кратности приема. Суточная доза препарата должна быть не более 50 мг и приниматься 2 раза в сутки;
  • Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза (первые 2 недели) – по 3,125 мг 2 раза в сутки. Подбор дозы необходимо производить строго индивидуально, под наблюдением лечащего врача. Больным с хорошей переносимостью Карведилола дозу увеличивают кратно 1 раз в 2 недели и доводят в течение 6 недель до 25 мг 2 раза в сутки. Повышение рекомендуется производить до максимально переносимой дозы пациентом, для больных с весом тела до 85 кг целевая суточная доза – 50 мг, больше 85 кг – 75-100 мг;
  • Артериальная гипертензия: первые 7-14 дней – по 12,5 мг в сутки. Кратность приема может составлять 1 раз (утром после завтрака) или 2 раза в сутки, поделив суточную дозу пополам. Затем суточную дозу увеличивают до 25 мг, ее следует принимать по уже сложившейся схеме. Последнее повышение дозы производится через 14 дней.

Если прием препарата прерывается на период больше 2 недель, то лечение следует возобновлять с начальной дозы по рекомендованной схеме.

Для больных пожилого возраста (старше 70 лет) препарат назначается в суточной дозе не выше 25 мг с кратностью приема 2 раза в сутки.

Отмена препарата производится путем постепенного (1-2 недели) снижения принимаемой дозы.

В случае пропуска очередного приема таблетку следует принять сразу, как только вспомнили, но нельзя удваивать дозу при следующем приеме.

Побочные действия

Применение Карведилола может вызвать нежелательные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия, AV-блокада, ортостатическая гипотензия; редко – прогрессирование сердечной недостаточности, перемежающаяся хромота, нарушения периферического кровообращения;
  • Со стороны нервной системы: мышечная слабость (чаще в начале лечения), головная боль, головокружение, нарушения сна, синкопальные состояния, парестезии, депрессия;
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, рвота, диарея или запор, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов;
  • Со стороны мочевыделительной системы: отеки, тяжелые нарушения функции почек;
  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;
  • Аллергические реакции: чиханье, кожные реакции (зуд, экзантема, сыпь, крапивница), обострение псориаза, бронхоспазм, заложенность носа, одышка (у предрасположенных больных);
  • Прочие: боли в конечностях, гриппоподобный синдром, увеличение массы тела, уменьшение слезоотделения.

Передозировка

К симптомам передозировки Карведилола относят сердечную недостаточность, брадикардию, выраженное снижение артериального давления, кардиогенный шок, остановку сердца. Иногда наблюдаются рвота, бронхоспазм, нарушения дыхания, помутненное сознание и генерализованные судороги. В этом случае рекомендуется проводить коррекцию и постоянный мониторинг жизненно важных показателей. При необходимости требуется госпитализация в отделение интенсивной терапии.

Также допустимо проведение таких мероприятий, как введение симпатомиметиков [эпинефрин (адреналин), добутамин] в различных дозах в зависимости от ответа организма на поддерживающую терапию и массы тела, назначение атропина внутривенно (по 0,5–2 мг) при выраженных симптомах брадикардии и глюкагона (по 1–10 мг внутривенно струйно, в дальнейшем по 2–5 мг каждый час в виде длительной инфузионной терапии) для поддержания функционирования сердечно-сосудистой деятельности. Также можно уложить пациента на спину и приподнять ему ноги.

Если основным клиническим признаком передозировки является артериальная гипотензия, необходимо ввести норэпинефрин (норадреналин). Однако во время лечения очень важен непрерывный мониторинг характеристик кровообращения.

Если установлена резистентность брадикардии к лечебным процедурам, показано использование искусственного водителя ритма. При бронхоспазме назначают бета-адреномиметики в форме аэрозоля (при доказанной неэффективности препарат вводится внутривенно) либо аминофиллин внутривенно. При судорогах следует внутривенно медленно ввести диазепам.

Так как при передозировке тяжелой степени, сопровождающейся шоковым состоянием, иногда отмечается пролонгирование периода полувыведения карведилола и выведение данного вещества из депо, рекомендуется продолжение поддерживающей терапии в течение достаточно длительного периода времени.

Особые указания

Нельзя применять препарат для лечения пациентов с низким АД.

В начале применения и при наращивании дозы возможны ортостатические реакции и резкое снижение АД. У больных с сердечной недостаточностью, особенно пожилого возраста, при применении комбинированной терапии или при одновременном приеме диуретиков бывают сильные головокружения вплоть до обмороков.

Не рекомендуется резкая отмена препарата, особенно при стенокардии, чтобы не допустить резкого ухудшения состояния, снижение дозы должно продолжаться 1-2 недели.

Лечение пациентов с ишемической болезнью сердца, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией, заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью должно проходить под регулярным контролем функции почек, при ухудшении лабораторных показателей Карведилол следует отменить.

У больных с псориазом, заболеваниями периферических сосудов, анафилактическими реакциями в анамнезе действие препарата может привести к ухудшению состояния, со стенокардией Принцметала – провоцировать появление загрудинных болей. Применение препарата снижает чувствительность при аллергических пробах.

На фоне приема препарата с осторожностью рекомендуется проводить общую анестезию лекарственными средствами с отрицательным инотропным действием, такими как циклопропан, эфир, трихлорэтилен. Больной должен сообщить врачу о приеме Карведилола. Перед плановыми обширными хирургическими операциями следует провести постепенную отмену препарата.

Препарату свойственно маскировать симптомы гипергликемии и тиреотоксикоза. Лечение больных сахарным диабетом рекомендуется сопровождать регулярным контролем уровня глюкозы в крови, в случае необходимости корректировать гипогликемическую терапию.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата больным с выраженным метаболическим ацидозом.

Лечение пациентов с феохромоцитомой начинают с назначения альфа-адреноблокаторов, а затем переходят на применение препарата.

Не рекомендуется ношение контактных линз в период терапии, поскольку препарат снижает слезоотделение.

В период лечения противопоказано употребление алкоголя.

При отмене комбинированной терапии Карведилола и клонидина, первым следует постепенно отменять карведилол, и лишь несколько дней спустя начинать снижение дозы клонидина.

В начале лечения и при повышении дозы препарат может вызывать головокружение и чрезмерное снижение АД, поэтому в период его применения рекомендуется воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых зависит от высокой скорости психомоторных реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Информация об использовании Карведилола в период беременности на данный момент недостаточна. Бета-адреноблокаторы снижают плацентарный кровоток, неблагоприятно воздействуют на развитие эмбриона и могут спровоцировать гипогликемию, брадикардию и артериальную гипотензию. Достаточный опыт назначения Карведилола беременным женщинам в клинической практике отсутствует. Поэтому препарат противопоказан для применения у данной категории пациенток, за исключением случаев крайней необходимости, когда вероятная польза лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Эксперименты на животных доказали, что карведилол и его метаболиты проникают в грудное молоко. Данные о проникновении этих веществ в грудное молоко у человека отсутствуют, поэтому при назначении лекарственного средства в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Лекарственное взаимодействие

На фоне приема препарата нельзя назначать внутривенное введение дилтиазема и верапамила из-за риска сильного снижения АД и уменьшения частоты сердечных сокращений.

Действие карведилола усиливает сочетание с антиангинальными, антигипертензивными, некоторыми антиаритмическими препаратами, средствами для наркоза, другими бета-адреноблокаторами (в т.ч. в виде глазных капель), сердечными гликозидами, ингибиторами моноаминоксидазы, симпатолитиками (резерпин).

При одновременном применении Карведилола:

  • Фенобарбитал, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов могут снижать концентрацию карведилола в плазме крови;
  • Алкалоиды спорыньи ухудшают периферическое кровообращение;
  • Циметидин и другие ингибиторы печеночных ферментов могут повышать уровень концентрации карведилола в плазме крови;
  • Дигоксин повышает свою концентрацию в плазме крови.

Препарат может усиливать действие гипогликемических средств и маскировать развитие гипогликемии.

Аналоги

Аналогами Карведилола являются: Атрам, Алотендин, Анаприлин, Амлодак-АО, Аодак-АО, Дилатренд, Ведикардол, Карветренд, Карвидекс, Карведигамма, Карведилол Оболенское, Карведилол-КВ, Карведилол Гексал, Карведилол-Лугал, Карведилол Зентива, Карведилол Сандоз, Кардивас, Карвидил, Кредекс, Кориол, Таллитон.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Карведилоле

Отзывы о Карведилоле являются довольно противоречивыми, но большинство пациентов положительно высказываются по поводу эффективности препарата. При правильном подборе схемы лечения у больных, перенесших инфаркт миокарда, наблюдается значительное улучшение состояния здоровья, а сердечные приступы практически прекращаются. При длительной ремиссии рекомендуется постепенно уменьшать дозу Карведилола.

Цена на Карведилол в аптеках

Примерная цена на Карведилол дозировкой 12,5 мг в аптечных учреждениях варьируется в широком диапазоне – от 75 до 235 рублей – в зависимости от производителя (стоимость указана за упаковку, содержащую 30 таблеток). Купить препарат дозировкой 25 мг можно за 129–280 рублей (в упаковку входит 30 таблеток).

Бета-1-адреноблокаторы – медикаментозные средства, у которых механизм действия основан на торможении секреции ренина и ангиотензина II, а также блокаде бета-рецепторов сосудов. Сегодня ЛС данной группы широко используются при лечении различных заболеваний ССС.

Достоверно известно, что бета-1-адреноблокаторы снижают вероятность развития ИБС, инфаркта миокарда, сердечной недостаточности. Широкое применение они получили и при лечении резистентных форм гипертонической болезни.

В список лучших бета-блокаторов входит ЛС под названием Карведилол. Средство обладает высокими показателями эффективности, помогает предупредить развитие гипертонических кризов и инфарктов, и при этом стоит относительно недорого.

Карведилол выпускается только в виде таблеток. В одной таблетке может содержаться 12,5 или 25 мг активного компонента. В аптеках гипотензивное средство стоит 60-200 рублей, в зависимости от дозировки и производителя. Выпускают медикамент компании Тева, Озон, Вертекс, Польфарма. Отпуск в аптечных пунктах осуществляется без рецепта.

Состав и фармакологическое действие Карведилола

Высокая заболеваемость сердечно-сосудистыми патологиями обусловлена современным образом жизни. Стрессы, недоедание, сидячий образ жизни, злоупотребление алкоголем, курение – все эти факторы предрасполагают к развитию гипертонии и иных заболеваний ССС.

Бета-1-адреноблокаторы уже много лет являются препаратами выбора. Исследования неоднократно доказывали, что при помощи этих ЛС можно существенно продлить жизнь пациента, и улучшить ее качество.

Карведилол – средство, которое пользуется спросом еще с 80-х годов прошлого века. Несмотря на свой возраст, ЛС не утратило актуальность. Рассмотрим подробнее, как оно действует. Но для начала обозначим, что действующим веществом таблеток является одноименное вещество карведилол. Также в медикаменте содержатся вспомогательные вещества, не обладающие фармакологической активностью.

Карведилола три фармакологических действия:

  1. Антиаритмическое.
  2. Антиангинальное.
  3. Вазодилатирующее.

Медики утверждают, что в данный перечень можно добавить гипотензивное действие. Активный компонент блокирует бета-адренорецепторы, которые, в свою очередь, снижают активность энантиомеров. Помимо этого, Карведилол обладает способностью к снижению общего сосудистого сопротивления. Достигается этот эффект тоже за счет блокирования альфа-дренергических рецепторов.

Помимо этого, при употреблении таблеток восстанавливается инотропный отклик по отношению к кальцию в свободных радикалах в миокарде. Конечно, при этом снижается содержание активных индуцированых радикалов в саркоплазматическом ретикулуме АТФазы. Таким образом, Карведилол значительно улучшает состояние пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Доказано, что при длительном приеме таблеток гораздо снижается вероятность дальнейшего прогрессирования сердечной недостаточности. Еще Карведилол помогает предупредить развитие инфаркта миокарда и гипертрофии миокарда. Именно поэтому данное ЛС часто назначается пациентам, которые в недавнем времени перенесли инфаркт, либо имеют предрасположенность к данной болезни.

Интересно, что у пациентов с артериальной гипертензией понижение артериального давления не сопровождается увеличением ОПСС и уменьшением периферического кровотока, ЧСС хоть и снижается, но в незначительной мере. У больных с ИБС Карведилол оказывает антиангинальное действие. А если у пациента есть нарушение функции левого желудочка или недостаточность кровообращения, то прием таблеток позволит повысить фракцию выброса левого желудочка и значительно улучшить гемодинамические показатели.

Что касается фармакокинетики, то активный компонент таблеток достаточно быстро всасывается. При этом биодоступность карведилола не очень высокая – порядка 25-35%. Кстати, на биодоступность совершенно не оказывает влияния пища, хотя, исследования показали, что жирная пища может несколько замедлить всасывание активного компонента. Связывание с белками плазмы практически абсолютное – около 98-99%. Клиренс – от 6 до 10 часов. Выведение метаболитов осуществляется вместе с желчью.

Еще стоит упомянуть, что у пожилых пациентов в возрасте от 65 лет концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых. При нарушениях в работе гепатобилиарной системы биодоступность составляет 80%.

Активный компонент таблеток способен проникать через плацентарный барьер, и даже проникать в грудное молоко, поэтому беременным и кормящим женщинам данный медикамент не назначается.

Плюсы

  • Быстрое наступление терапевтического действия
  • Эффективность при резистентной гипертонии
  • Препарат предупреждает инфаркт миокарда
  • Нормально сочетается с другими гипотензивными средствами
  • Относительно невысокая стоимость

Минусы

  • Синдром отмены
  • Часто вызывает сухой кашель, головокружение, головные боли
  • Провоцирует повышение уровня сахара в крови
  • На ранних этапах лечения вызывает ортостатическую гипотензию

Инструкция по применению препарата

Показания

Карведилол имеет много показаний к применению. В основном данное средство используется при лечении неосложненной сердечной недостаточности, которая имеет кардиомиопатическое или ишемическое происхождение. При острой или декомпенсированной сердечной недостаточности ЛС категорически противопоказано.

Помимо ХСН, показаниями к применению являются стенокардия, ишемическая болезнь сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда. Допускается применение Карведилола при артериальной гипертензии.

Можно совмещать ЛС с другими гипотензивными средствами, либо же применять в качестве монотерапии. Карведилол может использоваться даже при резистентной форме АГ, так как он очень эффективен.

Способ применения

В инструкции по применению сказано, что таблетки Карведилол желательно принимать после еды. Запивать жидкостью. Нельзя таблетки разжевывать или рассасывать. При артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности рекомендуется в день принимать от 12,5 до 25 мг. По усмотрению врача суточная доза может быть разделена на два приема.

Во время восстановления после инфаркта миокарда, а также для профилактики инфаркта рекомендуется принимать 12,5 мг в сутки. Предпочтительно суточную дозу разбивать на два приема, то есть пить половину таблетки утром, а вторую половину вечером.

Что касается стенокардии, то тут дозировочный режим изменяется. В аннотации к препарату упоминается, что пациентам со стабильной стенокардией желательно пить по 25 мг в сутки, предпочтительнее утром после завтрака. Если пациент не чувствует улучшений, то доза может через несколько недель быть удвоена.

Длительность приема Карведилола будет зависеть от степени тяжести конкретной патологии. Иногда достаточно пропить таблетки курсом в 4-6 недель, а иногда более целесообразен пожизненный прием. К примеру, при артериальной АГ резистентного типа таблетки лучше пить пожизненно, ведь эффект не будет сохранен после отмены ЛС.

К тому же, у Карведилола есть синдром отмены, то есть после прекращения курса состояние пациента может резко ухудшиться.

Противопоказания

Как и у любого гипотензивного препарата, у Карведилола есть ряд противопоказаний к использованию. Во-первых, данное ЛС не назначается людям с повышенной чувствительностью к основному или вспомогательным компонентам.

Также строгими противопоказаниями к использованию являются беременность и лактация, так как действующее вещество медикамента способно проникать в грудное молоко и преодолевать плацентарный барьер. Если у кормящей женщины есть острая необходимость в данном препарате, то на время терапии ей нужно прервать кормление грудью.

Другие противопоказания:

  • Хронические обструктивные заболевания легких.
  • Тяжелая печеночная недостаточность.
  • Выраженная брадикардия. Под данным термином подразумевают заболевание, при котором частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту.
  • Синдром слабости синусового узла.
  • AV-блокада 2 или 3 степени тяжести.
  • Декомпенсированная стадия сердечной недостаточности.
  • Кардиогенный шок.
  • Легочная гипертензия.
  • Несовершеннолетний возраст.

Побочные эффекты

Бета-адреноблокаторы плохи тем, что они достаточно часто вызывают побочные эффекты. К примеру, Карведилол у многих пациентов вызывает нежелательные реакции в виде повышения уровня сахара в крови, сухого кашля, помутнения зрения.

Также пациенты часто жалуются на повышенную жажду, частое мочеиспускание, слабость и другие явления, которые свойственны для гипергликемии – состояния, которое сопровождается резким повышением сахара в крови.

Помимо этого, возможны другие побочные эффекты:

  1. Боли в суставах.
  2. Нарушения со стороны центральной и периферической нервных систем. Так, в инструкции говорится о том, что Карведилол способен спровоцировать головокружение, мигрени, синкопальные состояния, мышечную слабость, нарушение сна, депрессивные состояния, парестезии и даже уменьшение секреции слезной жидкости.
  3. Брадикардия, AV-блокада, ортостатическая гипотензия. Редко – нарушения периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения.
  4. Заложенность носа, одышка, бронхоспазм.
  5. Диспепсические расстройства. В аннотации сообщается о том, что ЛС может спровоцировать тошноту, сухость во рту, рвота, абдоминальные боли, диарею, запор и даже повышение активности печеночных трансаминаз.
  6. Обострение псориаза.
  7. Аллергические реакции.
  8. Боли в конечностях.
  9. Увеличение массы тела.
  10. Гриппоподобные состояния.

При передозировке возможны выраженное понижение артериального давления, нарушение дыхательной функции, сердечная недостаточность, остановка сердца. Лечение – промывание желудка, назначение антагонистов адренорецепторов.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

Любые гипотензивные препараты по-особому взаимодействуют с иными ЛС. Например, Карведилол усиливает эффект гипогликемических препаратов, и обладает способностью к повышению концентрации дигоксина в крови.

Эффект от данного медикамента усиливается, если одновременно с ним пациент употребляет гипотензивные средства, ингибиторы МАО, симпатолитики, сердечные гликоды, другие бета-адреноблокаторы.

Циметидин повышает концентрацию активного компонента в крови, а вот Рифампицин и Фенобарбитал напротив – снижают ее. Одновременное применение Карведилола с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.

Особые указания:

  • С осторожностью следует принимать Карведилол водителям и людям, чья профессия тесно связана с потенциально опасными механизмами, так как препарат достаточно часто вызывает головокружение и головные боли.
  • Во время терапии категорически противопоказаны спиртные напитки.
  • В начале лечения возможны ортостатическая гипотензия и головокружение. Нередко встречаются обморочные состояния.
  • У пациентов с почечной недостаточностью должен быть повышенный контроль функции почек.
  • Если есть необходимость в отмене препарата, то надо делать это постепенно, так как ЛС обладает синдромом отмены.

Отзывы о препарате Карведилол

Люди, принимающие Карведилол, отзываются о средстве диаметрально противоположно. Некоторые утверждают, что данное лекарство действительно помогает, и даже не провоцирует появление каких-либо побочных действий.

Отзыв пациента

Другие – считают, что Карведилол не очень эффективен при резистентной форме гипертонии, и жалуются на то, что препарат вызывает сильный сухой кашель, головокружение, мигрень, спутанность сознания и нарушения сна. Также очень много пациентов жалуются на то, что прием лекарства провоцирует скачки сахара в крови.

Врачи оставляют о таблетках Карведилол тоже разные отзывы. Некоторые считают, что препарат морально устарел, и сегодня гораздо целесообразнее лечить гипертонию и ХСН при помощи сартанов или же ингибиторов АПФ. Ряд кардиологов придерживаются мнения, что Карведилол гораздо эффективнее даже современных сартанов, и при резистентной АГ он должен быть препаратом выбора.

Аналоги медикамента

Если по каким-либо причинам Карведилол не подходит, можно воспользоваться другими гипотензивными препаратами. Благо, сегодня их ассортимент по-настоящему огромен, и можно подобрать даже медикамент с «мягким» действием. Интересно будет ознакомиться со статье о препарате Небиволол от давления. Лучшие заменители рассмотрены в таблице.

Название. Описание. Ориентировочная стоимость в аптечных пунктах.
Бисопролол. Бисопролол – один из самых известных бета-1-адреноблокаторов. По своему действию он схож с Карведилолом. Однако Бисопролол действует несколько мягче, и он более эффективен при злокачественной артериальной гипертензии. Активным компонентом ЛС является одноименное вещество. Бисопролол широко используется при лечении таких заболеваний, как артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, стабильная стенокардия. Также допускается применение таблеток в период реабилитации после инфаркта миокарда. От 80 до 200 рублей, в зависимости от производителя.
Блоктран. Блоктран не является бета-адреноблокатором. Данный медикамент относится к группе сартанов. Эти лекарства широко начали использоваться только в 90-х годах прошлого века, но сегодня они являются препаратами выбора. Блоктран оказывает гипотензивное действие за счет блокировки рецепторов ангиотензина II. Средство отличается быстродействием, длительным эффектом и тем, что у него отсутствует синдром отмены. Показаниями к применению Блоктрана являются гипертоническая болезнь, АГ, хроническая сердечная недостаточность. Иногда сартан назначается для профилактики инфаркта миокарда. Цена препарата стартует от 400 рублей за упаковку.
Энам. Энам – ингибитор АПФ, который часто назначается вместо бета-1-адреноблокаторов. Действующее вещество средства воздействует на специализированный фермент, за счет чего блокируется переход ангиотензина I в ангиотензин II, и происходит стабилизация АД и ЧСС. Также Энам помогает предупредить гипертрофию миокарда, и значительно снижает сердечно-сосудистые риски. Показаниями к применению ЛС служат гипертония, вторичная АГ, хроническая сердечная недостаточность. Одна упаковка стоит 250-320 рублей.

Автор статьи

Сазонов Григорий Андреевич

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *