Антагонисты кальция при гипертонической болезни


Антагонисты кальция — это группа различных по химической структуре лекарств от гипертонии, у которых общий механизм действия. Он заключается в торможении проникновения ионов кальция в клетки сердца и кровеносных сосудов по специфическим «медленным» кальциевым каналам. Нарушение равновесия кальция в клетках и в плазме крови в настоящее время признано большинством врачей одним из механизмов развития гипертонии.

Кальций участвует в передаче сигналов от нервных рецепторов к внутриклеточным структурам, которые «заставляют» клетки напрягаться и сокращаться. При гипертонии уровень кальция в плазме крови часто бывает понижен, а в клетках наоборот, повышен. Из-за этого клетки сердца и сосудов сильнее, чем нужно, реагируют на действие «возбуждающих» гормонов и других биологически активных веществ.

Читайте о лечении заболеваний, сопутствующих гипертонии:

Антагонисты кальция (другое название — блокаторы кальциевых каналов) не только уменьшают поступление кальция из крови в клетку, но и воздействуют на внутриклеточное перемещение кальция.

Антагонисты кальция по эффективности незначительно отличаются от других понижающих давление лекарств «первой линии». Исследования показали, что они примерно одинаково снижают у пациентов показатели артериального давления, предупреждают развитие инфаркта миокарда, общую и сердечно-сосудистую смертность. Антагонисты кальция уменьшают вероятность инсульта сильнее, чем прием диуретиков, бета-блокаторов и ингибиторов АПФ. Зато при лечении антагонистами кальция чаще развивается сердечная недостаточность. Эти препараты не рекомендуется назначать для лечения артериальной гипертензии после сердечного приступа.

Антагонисты кальция — классификация

Антагонисты кальция классифицируют в зависимости от их химической структуры. Они делятся на:

  • Производные фенилалкиламина
  • Производные бензотиазепина
  • Производные дигидропиридина
Производные фенилалкиламина Производные бензотиазепина Производные дигидропиридина
Верапамил, анипамил, девапамил, тиапамил, тиропамил, фалипамил, галлопамил Дилтиазем, клентиазем Амлодипин, барнидипин, исрадипин, лацидипин, лекарнидипин, манидипин, никардипин, нилвадипин, нимодипин, низолдипин, нитрендипин, нифедипин, риодипин, фелодипин, эфондипин

Недавние европейские рекомендации по лечению гипертонии (2007 г.) описывают определенные состояния, при которых имеют преимущество в назначении дигидропиридиновые и недигидропиридиновые (остальные) антагонисты кальция:

Дигидропиридиновые антагонисты кальция Недигидропиридиновые (остальные) антагонисты кальция
  • Изолированная систолическая гипертония (у пожилых)
  • Стенокардия
  • Гипертрофия левого желудочка сердца
  • Атеросклероз периферических сосудов
  • Беременность
  • Стенокардия
  • Ареросклероз сонных артерий
  • Суправентикулярная тахикардия

Антагонисты кальция эффективно снижают систолическое и диастолическое артериальное давление в условиях покоя, однако их действие на систолическое кровяное давление при физической нагрузке может оказаться менее значительным, чем в покое. В целом, эффективность антагонистов кальция выше у пожилых пациентов с «низкорениновой» формой гипертонии.

Антагонисты кальция — производные дигидропиридина первого и второго поколения — вызывают более или менее выраженное увеличении частоты сердечных сокращений, что нежелательно для гипертоников с проблемами сердца. Более «продвинутые» антагонисты кальция не оказывают такого эффекта. Верапамил и дилтиазем, наоборот, снижают частоту сердечных сокращений.

Как заказать добавки от гипертонии из США — скачать инструкцию. Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывают «химические» таблетки. Улучшите работу сердца. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам.

Антагонисты кальция расслабляют сосуды, но это не приводит к задержке жидкости в организме и отекам, потому что эти лекарства оказывают легкий диуретический эффект.

Дозировки антагонистов кальция, которые используются для лечения гипертонии

Тканевая селективность антагонистов кальция

Свойство тканевой селективности присуще всем лекарствам, относящимся к антагонистам кальция. Это значит, что они не влияют на мышцы скелета, гладкие мышцы бронхов, трахеи, ткани нервной системы и пищеварительного тракта. Поэтому антагонисты кальция не имеют таких побочных эффектов, как утомляемость и мышечная слабость, характерных для бета-блокаторов. Они практически не влияют на центральную нервную систему и поэтому не вызывают депрессию или заторможенность.

Антагонисты кальция также различаются по соотношению своей активности в отношении сосудов и клеток сердечной мышцы. Для верапамила, дилтиазема и нифедипина это соотношение составляет соответственно 3:1, 3:1 и 10:1. Амлодипин, фелодипин, нитрендипин, никардипин, исрадипин в 100 раз, а низолидипин в 2019 раз  более активно действуют на сосуды, чем на сердце, т. е. обладают высокой сосудистой селективностью.

Антагонисты кальция с высокой сосудистой селективностью можно применять у больных с сердечной недостаточностью, поскольку их значительное сосудорасширяющее действие компенсирует небольшой эффект уменьшения силы ударов сердца. Но высокая сосудистая селективность, такая, как у низолидипина, может оказаться чрезмерной. Сильное расслабление сосудов может вызвать повышенную выработку «возбуждающих» гормонов адреналина и норадреналина, из-за чего увеличивается частота сердечных сокращений и потребление сердцем кислорода. Оно же приводит к покраснению кожи, головокружениям, головной боли.

Поколения лекарств от гипертонии из группы антагонистов кальция

В 2019 году предложили новую классификацию антагонистов кальция, учитывающую различную продолжительность действия лекарств, их тканевую селективность, особенности действия на организм пациентов. В соответствии с этими критиериями, антагонисты кальция были разделены на препараты первого, второго и третьего поколения:

Группа антагонистов кальция Первое поколение Второе поколение Третье поколение
II A II B
Дигидропиридины Нифедипин Нифедипин SR и GITS, Никардипин SR, Фелодипин SR Бенидипин, Исрадипин, Манидипин, Никардипин, Нилвадипин, Нимодипин, Нисолдипин, Нитрендипин, Фелодипин Амлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин
Бензотиазепины Дилтиазем Длитиазем SR
Фенилалкиламины Верапамил Верапамил SR

Препараты первого поколения — верапамил, дилтиазем и нифедипин — имеют ряд свойств, которые ограничивают их эффективное применение. У них низкая биодоступность, потому что они подвергаются значительному метаболизму при первичном прохождении через печень. Они действуют непродолжительно и часто вызывают побочные эффекты: тахикардию, головную боль, покраснение кожи. Верапамил и дилтиазем снижают частоту и силу сердечных сокращений.

Антагонисты кальция второго поколения — более эффективны, но многие из них также действуют непродолжительно, их эффективность для пациентов часто нельзя спрогнозировать заранее. Пик концентрации в крови  этих лекарств у пациентов достигается в различные сроки.

При создании антагонистов кальция третьего поколения были учтены недостатки предшественников. Эти лекарства отличаются высокой биодоступностью, длительным периодом полувыведения из организма (амлодипин — до 40-50 часов), высокой тканевой селективностью. Это дает им существенные преимущества при лечении гипертонии.

Побочные эффекты антагонистов кальция и противопоказания к их применению

Побочные эффекты антагонистов кальция Противопоказания к применению
Общие для дигидропиридиновых и недигидропиридиновых антагонистов кальция
  • Гипотензия
  • Периферическиео отеки (более часты для дигидропиридиновых препаратов; по данным производителей, «липофильные» дигидропиридиновые 3 поколения лекарства лацидипин и лерканидипин показывают меньшую частоту развития отеков)
  • Покраснение лица, ощущения «приливов» (более часты для дигидропиридиновых препаратов)
  • Снижение систолической функции левого желудочка сердца (кроме амлодипина и фелодипина)
  • Пониженное артериальное давление
  • Сердечная недостаточность со сниженной систолической функцией левого желудочка (кроме амлодипина и фелодипина)
  • Беременность, кроме нифедипина (может применяться в I-III триместрах) и верапамила (может применяться во II-III триместрах)
Для дигидропиридиновых антагонистов кальция
Рефлекторная тахикардия (особенно — для нифедипина короткого действия, в меньшей степени — для нифедипина ретард, фелодипина)
Для недигидропиридиновых антагонистов кальция
  • Брадикардия
  • Нарушения атриовентикулярной проводимости
  • Снижение автоматизма синусового узла
  • Запоры (верапамил)
  • Гепатотоксичность (верапамил)
  • Брадикардия
  • АВ блокада 2 и 3 степени без имплантирования искусственного водителя ритма
  • Синдром слабости синусового узла (без имплантирования искусственного водителя ритма)
  • Синдромы предвозбуждения с пароксизмами фибрилляции/трепетания предсердий, с эпизодами антидромной тахикардии
  • Любая тахикардия с широкими комплексами QRS
  • Сочетание с бета-блокаторами

В исследованиях на животных выявлено, что антагонисты кальция подавляют чрезмерное выделение инсулина, блокируя вход ионов кальция в бета-клетки поджелудочной железы. Инсулин участвует в развитии артериальной гипертонии, стимулируя выделение «возбуждающих» гормонов, утолщение сосудистой стенки и задерку соли в организме.

Кальций – металл, находящийся в таблице Менделеева под номером 20, важнейшее для человека вещество.

Он стоит на пятом месте по количеству элементов в организме и участвует во множестве процессов.

Его излишек в клетках называют одной из самых распространенных причин развития гипертонии, а так называемые антагонисты кальция помогают снизить его концентрацию и нормализовать артериальное давление. Но чем же различаются эти средства и какое предпочтительнее принимать?

Тема: У бабушки нормализовалось давление!

От кого: Кристина ([email protected])

Кому: Администрации otgipertonii.ru

Кристина
г. Москва

Гипертония у моей бабушки наследственная — скорее всего и меня с возрастом ждут такие же проблемы.

Случайно нашла статью в интернете, которая буквально спасла бабулю. Ее мучали головные боли и был повторный криз. Я купила курс и проконтролировала правильное лечение.

Через 6 недель она даже разговаривать начала по-другому. Сказала, что голова уже не болит, но таблетки от давления все равно еще пьет. Скидываю

ссылку на статью

Как переизбыток кальция влияет на артериальное давление

Кальций в организме может находиться в двух формах: в составе солей и в виде ионов. Наши кости чуть больше, чем на 21% состоят из неорганических веществ, в основном – из фосфата кальция Ca3(PO4)2. А вот в ионном виде это вещество встречается по всему организму.

Проникая в клетку мышечной ткани, ион провоцирует её сокращение, то есть, чем больше содержание в тканях ионов кальция, тем сильнее и чаще они способны сокращаться.

Особенно важно обеспечение этими ионами сердечной мышцы, и, если его содержание слишком высоко — мышечные волокна миокарда перенапрягаются, частота сердечных сокращений возрастает, и вслед за этим растет артериальное давление.

Сердечная мышца очень чувствительна к этому элементу. От действия кальция напрямую зависит автоматизм сердца – свойство, позволяющее ему самостоятельно, независимо от центральной нервной системы генерировать электрический импульс и сокращаться.

Потому при любых изменениях концентрации этого вещества происходят неизбежные нарушения функционирования сердечно-сосудистой системы: от гипертонии до сердечной недостаточности.

Излишнее накопление ионов в клетках связано с работой кальциевых каналов – ионных каналов в мембране, избирательно пропускающих именно эти ионы.

Для чего принимают блокаторы кальциевых каналов

Благодаря тому, что этот элемент воздействует на автоматизм сердца, он способен изменять ритм его сокращений, и потому антагонисты кальция применяют для нормализации ритма при различных его патологиях: аритмия, брадикардия.

При атеросклерозе нарушается кровоснабжение головного мозга, а препараты данной категории способны нормализовать его, потому они нередко применяются при этом заболевании.

Эти средства помогут снять напряжение с миокарда, уменьшив концентрацию кальция в его клетках, из-за чего их употребляют после перенесенного инфаркта. Также под влиянием этой группы лекарств коронарные артерии расширяются, благодаря чему снабжение миокарда кровью нормализуется.

При активации тромбоцитов в крови они прикрепляются к поверхности сосудов, образуя тромб. При чрезмерном количестве тромбов развивается заболевание тромбоз. Антагонисты кальция влияют на количество тромбов в крови, предотвращая появление тромбоза.

Ключевое действие этих препаратов – гипотензивное. АД после их употребления заметно снижается, что помогает в борьбе с гипертонией.

Симптомы избытка кальция в организме

У человека с высокой концентрацией кальция в крови:

  • напрочь пропадает аппетит;
  • появляется тошнота;
  • нарушение работы сердца, в частности, учащение сердцебиение;
  • также почки начинает функционировать хуже;
  • возникает сонливость;
  • психическое состояние становится нестабильным.

Причиной гиперкальциемии может быть как недостаточное поступление в организм витамина D, так и побочные эффекты от применения различных лекарственных препаратов, а также после лучевой терапии.

Классификация

Все антагонисты кальциевых каналов можно классифицировать различным образом:

  • По химической природе они могут быть производными различных веществ.
  • По влиянию на сердце они могут увеличивать и уменьшать частоту его сокращений.
  • По длительности действия препараты делятся на три поколения. У лекарств первого поколения эффективность небольшая, а побочных влияний при этом много и вероятность их проявления большая. Действуют они недолго, так как быстро проходят через печень. Препараты второго поколения удерживают эффект дольше, но их окончательное действие на организм часто невозможно предсказать. Средства третьего поколения эффективнее всех. Их действие сохраняется долго, и именно их чаще всего прописывают врачи.

Список препаратов

Впервые антагонисты кальция были синтезированы в 2019 году, с тех пор было создано много препаратов, среди которых были выделены три поколения. Данный список препаратов, относящихся к антагонистам кальция, включает самые популярные из них.

Верапамил

Это – лекарство первого поколения, одно из первых синтезированных блокаторов кальциевых каналов. За время использования в медицине показало себя как эффективное средство, позволяющее справиться с гипертонией и ишемической болезнью сердца. Под его действием сердце сокращается реже, а давление падает.

Дозировка зависит от давления пациента, его веса и возраста. Рекомендуется принимать не меньше 120 мг в сутки, но не больше 480 мг.

Существуют пролонгированные формы Верапамила, позволяющие увеличить время действия и смягчить его усвоение организмом. Врачи советуют при лечении артериальной гипертензии использовать именно их.

Чаще всего из побочных эффектов наблюдается:

  • запор;
  • мигрень;
  • тошнота;
  • головокружение.

С осторожностью следует принимать больным сердечной недостаточностью, так как возможно ухудшение состояния.

Для эффективного лечения гипертонии в домашних условиях специалисты советуют

Гипертен

. Это уникальное средство:

  • Нормализует давление
  • Препятствует развитию атеросклероза
  • Снижает уровень сахара и холестерина
  • Устраняет причины гипертонии и продлевает жизнь
  • Подходит для взрослых и для детей
  • Не имеет противопоказаний

Производители получили все необходимые лицензии и сертификаты качества как в России, так и в странах ближнего зарубежья.

Читателям нашего сайта предоставляем скидку!

Купить на официальном сайте

Нифедипин

Самый часто используемый из данной группы препаратов. Его пик «популярности» пришелся на 2000-е годы, когда в результате его модификации действие продлилось до 24 часов. Это сделало возможным употреблять его только раз в сутки, а не несколько раз в день, как до этого.

Побочные действия встречаются часто. В основном они следующие:

  • сердечная недостаточность;
  • нарушения сна;
  • нарушение функционирования выделительной системы, в частности почек;
  • анемия.

Чаще всего дозировка устанавливается индивидуально для каждого пациента. Начальная доза в большинстве случаев 10 мг (одна таблетка) 2-3 раза в сутки. Максимально можно употребить 40 мг в день.

Фелодипин

Препарат, относящийся ко второму поколению. Начинает действовать медленно, но сохраняет эффект надолго, если сравнивать с остальными средствами этого поколения. Принимают его по 5-10 мг раз в день.

Потребители отмечают, что его действие длится свыше 24 часов.

Его негативное влияние на почки значительно снижено по сравнению с Нифедипином, он оказывает на выводящие органы мягкое диуретическое действие.

Из побочных влияний наиболее часто наблюдаются отеки, учащенный пульс, головная боль, кожная сыпь.

Нимодипин

Также относится к лекарствам второго поколения. В аптеках продается под названием «Нимотоп». Существует жидкая форма, используемая во время обострений болезни, а также таблетки, предназначенные для восстановления.

В виде таблеток препарат необходимо употреблять за сутки по 30 мг 3-4 раза, строго не дольше месяца. При внутривенных инъекциях дозировка зависит от диагноза и степени тяжести заболевания. Например, при весе больного ниже 70 кг рекомендуется минимальная доза в 2.5 мл/час, а в стабильном состоянии и без выраженного низкого давления – 10 мл/час.

Пациентами отмечается депрессивное состояние после использования, мигрень, сбои в ритме сердца, частые отеки.

Лацидипин

Одно из лекарств третьего поколения. Характеризуется высокой эффективностью, возможностью принимать в качестве монотерапии. Чаще всего применяется для быстрого купирования приступа гипертонии.

Стартовая доза составляет 2 мг в сутки. Желательно принимать препарат ежедневно в одно и то же время один раз в сутки, лучше всего – утром. Максимальный эффект наблюдается через 2-3 недели после начала приема.

В редких случаях дозировка увеличивается до 4 или 6 мг в сутки.

Организм ввиду неправильной дозировки или индивидуальных особенностей может реагировать на прием следующим образом: частое сердцебиение, головокружение, эмоциональная и психическая неустойчивость, отеки, отсутствие аппетита.

Лекарнидипин

Как и другие средства третьего поколения, Лекарнидипин положительно влияет на работу почек, а его особенностью является длительность действия и слабая выраженность побочных эффектов.

Начинают принимать по 10 мг в сутки. Если при этой дозировке нужный эффект не достигается, доза увеличивается вдвое. Выпускается в форме таблеток, которые нужно пить по одной в день перед едой, желательно утром, запивая большим количеством воды.

Его содержание в крови возрастает медленно, также уменьшается давление, без резких скачков.

Чувствительнее всего к действию средства сердечно-сосудистая система: часто возникает выраженное низкое давление, предобморочное состояние.

Противопоказания к применению

В первую очередь от применения антагонистов кальция страдает миокард. Его способность к сокращению может снизиться, часто развивается сердечная недостаточность. Потому при наличии этого диагноза применять блокаторы кальциевых каналов противопоказано, чтобы не ухудшить состояние сердечной мышцы.

Противопоказаны лекарства этой группы и при следующих болезнях:

  • брадикардия;
  • артериальная гипотензия;
  • беременность и кормление грудью (за исключением некоторых препаратов), особенно на первых месяцах;
  • тахикардия.

Важно, что противопоказанием для этих препаратов также является совместное применение с бета-блокаторами.

Профилактика и рекомендации

Случаи передозировки антагонистов кальция до сих пор не были обнаружены, но при превышении максимальной дозировки пациенту вводят хлористый кальций.

Гипертония, к сожалению, всегда приводит к инфаркту или инсульту и смерти. Только постоянный прием гипотензивных лекарств мог позволить человеку жить.

Бокерия Л.А. рассказал о лечении гипертонии в 2019 году.

Читать полностью

Была ли статья полезной?
Оцените материал по пятибальной шкале!