Бипрол


Бипрол – лекарственный препарат, относящийся к группе адреноблокаторов. Средство обладает выраженным антиаритмическим и гипотензивным действием. Нередко используется для лечения ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности. Основным действующим компонентом является бисопролол –селективный В1-адреноблокатор сердца.

Лекарственная форма

Лекарственный препарат Бипрол производится фармакологическими компаниями в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Описание и состав

Лекарственное средство Бипрол производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, предназначенных для перорального употребления. Таблетки имеют белый цвет. Круглую, двояковыпуклую форму. На одной из сторон элемента располагается разделяющая фаска.

В качестве активного компонента лекарственного состава выступает  бисопролола  фумарат.

Перечень вспомогательных компонентов можно представить в следующем виде:

  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • лудипресс;
  • моногидрат лактозы;
  • повидон;
  • кукурузный крахмал;
  • диоксид кремния коллоидный;
  • коллидон;
  • стеарат магния.

В составе пленочной оболочки содержатся следующие вещества:

  • диоксид титана;
  • макрогол;
  • гипромеллоза;
  • тальк.

Приведенные компоненты обеспечивают получение необходимой лекарственной формы.

Фармакологическая группа

Бипрол является селективным бета1-адреноблокатором, не проявляющим симптоматическую активность и не обладающим мембраностимуллирующими свойствами. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое и антиангинальное действие. При применении в терапевтических дозах проявляет антиангинальное действие. Гипотензивное действие препарата достигается за счет уменьшения минутного объема крови и обеспечения периферической стимуляции сосудов, в ответ на снижение артериального давления восстанавливается чувствительность сосудов. При артериальной гипертонии эффект от использования прослеживается на 2-5 сутки с момента приема. Стабильные результаты прослеживаются через 1-2 месяца с момента начала лечения, тем не менее, резкая отмена препарата может стать причиной резкого ухудшения самочувствия пациента и повышения показателей артериального давления.

Антиангинальное действие достигается за счет уменьшения потребности миокарда в кослороде и уменьшения частоты сердечных сокращений.

При пероральном приеме действующее вещество средства всасывается из ЖКТ. Прием лекарственного средства не оказывает прямого действия на обсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови прослеживается через 1-3 часа после приема средства. Связывание с белками крови составляет около 30%. В небольших количествах действующее вещество проникает сквозь плацентраный барьер, потому применение средства в период вынашивания плода невозможно. Препарат может выделяться с грудным молоком. Метаболизм происходит в печени, выводится из организма пациента с мочой и желчью.

Показания к применению

Перечень показаний к применению средства:

  • ишемическая болезнь сердца;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • профилактика приступов стенокардии;
  • острая сердечная недостаточность в период приступа.

для взрослых

Лекарственное средство может использоваться пациентами данной возрастной группы при наличии показаний к приему. Препарат переносится хорошо, побочные эффекты прослеживаются в довольно редких случаях.

Пациентам преклонного возраста требуется коррекция доз в частном порядке. Бипрол стоит принимать по схеме определенной лечащим врачом.

С соблюдением правил повышенной осторожности состав назначают пациентам с хронической почечной и печеночной недостаточностью. При острой почечной недостаточности состав не используют.

для детей

Лекарственное средство не используется в педиатрической практике. Детский возраст до 18 лет является строгим противопоказанием к использованию средства. Исследования, способные подтвердить безопасность применения состава в педиатрии не проводились.

для беременных и в период лактации

Решение о целесообразности назначения средства в период беременности и грудного вскармливания принимается врачом в индивидуальном порядке. В отдельных случаях Бипрол может быть назначен женщине во 2 и 3 триместре в случае. Когда ожидаемая польза для матери существенно преобладает над риском для ребенка. Препарат стоит принимать в дозах, определенных лечащим врачом, пациент должен помнить о том, что состав может проникать сквозь плацентарный барьер.

В период грудного вскармливания препарат применяется в исключительных случаях. Активный компонент проникает в грудное молоко. При необходимости прохождения курса лечения необходимо решать вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания

Лекарственное средство имеет внушительный перечень противопоказаний к использованию:

  • кардиогенный шок;
  • коллапс;
  • отек легких;
  • острая сенрдечная недостаточность;
  • брадикардия;
  • кардиомегалия;
  • гипотензия;
  • нарушения периферического кровообращения;
  • феохромоцитома;
  • ацидоз;
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные противопоказания:

  • печеночная недостаточность;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • миастения;
  • тиреотоксикоз;
  • диабет;
  • депрессия;
  • псориаз;
  • преклонный возраст.

Применения и дозы

Лекарственное средство рекомендуют принимать в утренние часы. Прием должен производится натощак. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

для взрослых

Лекарственное средство используют в дозировке 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг. Максимальный суточный объем потребления при этом должен быть не более 20 мг. Для лиц с нарушениями в работе печени суточная доза – не более 10 мг.

для детей

Безопасность и эффективность применения состава в педиатрической практике —  не определена. Состав не назначают детям в возрасте до 18 лет.

для беременных и в период лактации

Применение лекарственного средства в первом триместре беременности под строгим запретом. Использование средства во 2 и 3 триместре беременности возможно, в случае если риски для плода не превышают ожидаемой пользы для матери. При необходимости прохождения курса терапии в период грудного вскармливания вопрос о его прекращении решается в частном порядке.

Побочные действия

На фоне применения средства могут проявляться следующие побочные реакции:

  • головокружения;
  • расстройства сна;
  • астения;
  • депрессивные состояния;
  • нарушение концентрации внимания;
  • снижение умственных способностей;
  • эмоциональная нестабильность:
  • нарушения со стороны органов чувств;
  • нарушения со стороны системы кроветворения;
  • спазм бронхов и гортани;
  • экзема;
  • покраснение кожи;
  • запор;
  • головная боль;
  • мышечная боль;
  • грудная боль;
  • одышка;
  • увеличение массы тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендован совместный прием с верапамилом, сердечными гликозидами и амиодароном из-за оказания негативного действия на функции печени. Не рекомендован прием с препаратами, в составе которых содержится кальций.Эффективность средства снижается при использовании ксантинов и симпатомиметиков. При совместном приеме с рифамицином увеличивается период полураспада. Запрещен совместный прием с антидепресантами.

Особые указания

В период применения лекарственного средства стоит отказаться от управления транспортными средствами.

Передозировка

При использовании лекарственного средства в дозах, определенных инструкцией вероятность передозировки является минимальной. Риск передозировки повышен для пациентов с выраженными нарушениями в работе печени и почек из-за недостаточного обеспечения интенсивности выведения продуктов распада из организма пациента.

Перечень возможных симптомов передозировки можно представить в следующем виде:

  • экстрасистолия;
  • аритмия;
  • брадикардия;
  • существенное снижение артериального давления;
  • сердечная недостаточность;
  • посинение пальцев и ладоней;
  • отягощенное дыхание;
  • бронхоспазм;
  • головокружение;
  • обморок;
  • судороги.

Пострадавшему необходимо промывание желудка. Показан прием адсорбентов.

Условия хранения

Лекарственное средство, производимое фармакологическими компаниями в форме таблеток, следует хранить при температуре не более 125 градусов в защищенном от доступа солнечного света и влаги месте. Беречь препарат от детей. Максимальная продолжительность срока хранения составляет 3 года от даты производства. Препарат реализуется населению через сеть аптек в свободной продаже.

Аналоги

Лекарственное средство Бипрол имеет достаточное количество аналогов обладающих схожими фармакологическими свойствами. Подобные препараты обладают схожим составом. Но не следует забывать о риске присутствия иных вспомогательных компонентов. Заменять назначенное врачом средство аналогом самостоятельно не рекомендуется, потому что подобрать оптимальную дозу без помощи медиков – невозможно.

Арител-Кор

Арител-Кор – лекарственный препарат, относящийся к группе селективных бета-адреноблокаторов. Средство хорошо переносится и редко провоцирует появление побочных реакций. Стоит заметить, что возможность применения состава в период беременности и грудного вскармливания ограничена, детский возраст также является противопоказанием. Такие параметры определены ввиду отсутствия необходимых клинических испытаний.

Бисопролол

Бисопролол – аналог препарата Бипрол отечественного производства. Такое лекарственное средство можно рассматривать как структурный аналог, препараты имеют идентичный состав. Перечень противопоказаний и показаний к применению выглядит аналогично. Препарат переносится хорошо. Прием в период беременности под запретом.

Цена

Стоимость Бипрола составляет в среднем 173 рубля. Цены колеблются от 17 до 333 рублей.

Цены в интернет-аптеках:

от 55 руб.

Купить

Бипрол – лекарственный препарат из группы бета-адреноблокаторов (селективных), который используется в лечении артериальной гипертензии и стенокардии. Международное название препарата — бисопролол.

Состав и форма выпуска

Бипрол выпускается в таблетированной форме по 5 и 10 мг.

Активное вещество – бисопролола фумарат.

Фармакологическое действие Бипрола

Данный препарат обладает гипотензивным (понижающим артериальное давление), антиангинальным и антиаритмическим действием. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, а также стимуляции периферических сосудов симпатической нервной системой. После начала приема препарата гипотензивное действие наступает через 2-5 дней. Стабильный эффект от терапии ожидается через 1-2 месяца.

Максимальная концентрация согласно инструкции Бипрола отмечается через 1-3 часа после его приема. Метаболизируется препарат в печени, и 50% выводится почками в неизмененном виде, а также 2% выводится с желчью.

Показания к применению

  • Гипертоническая болезнь;
  • Вторичная артериальная гипертензия;
  • Ишемическая болезнь сердца (ИБС) с приступами стенокардии.

Противопоказания к применению Бипрола

Повышенная чувствительность к составляющим компонентам, гиперчувствительность к другим препаратам из этой же группы. Согласно инструкции Бипрол нельзя применять при шоке, отеке легких, хронической сердечной недостаточности 4 ф.кл., АВ-блокаде 2-3 степени, острой сердечной недостаточности, артериальной гипотензии (особенно обусловленной острым инфарктом миокарда), бронхиальной астме и других обструктивных болезнях легких. Противопоказан одновременный прием Бипрола или аналогов с ингибиторами МАО. Нежелателен прием денного средства у пациентов с феохромоцитомой и метаболическим ацидозом.

Согласно инструкции Бипрол с осторожностью нужно применять при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, сахарном диабете, тиреотоксикозе, депрессии, псориазе, АВ-блокаде 1 ст. Использование Бипрола и аналогов у беременных женщин возможно только, когда польза от применения данного препарата оправдывает риск развития побочных эффектов у плода.

Способ применения и дозы

Согласно инструкции Бипрол назначается один раз в сутки по 5 мг. Препарат принимается утром натощак. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг. Максимально возможная суточная доза – 20 мг.

Побочное действие Бипрола

Согласно отзывам Бипрол редко вызывает серьезные побочные эффекты. Со стороны нервной системы возможно развитие утомляемости, слабость, головокружения, расстройств сна, беспокойства, депрессии, астении. Со стороны сердечно-сосудистой системы могут отмечаться: брадикардия, нарушение проводимости миокарда, АВ-блокада, развитие аритмии, усиление проявлений сердечно-сосудистой недостаточности, ортостатическая гипотензия, возникновение ангиоспазма (нарушение периферического кровообращения, похолодание конечностей, усугубление симптомов болезни Рейно). Со стороны органов чувств могут возникнуть нарушения зрения, сухость глаза, конъюнктивит. Со стороны ЖКТ могут возникнуть следующие симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, нарушения стула, изменения вкуса, печеночная дисфункция (холестаз). Со стороны дыхательной системы могут отмечаться затруднение дыхания (при использовании высоких доз Бипрола), у предрасположенных больных может возникнуть бронхоспазм. На препарат также возможны аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд). У пациентов с сахарным диабетом, которые получают инсулин, может возникнуть гипогликемия (снижение сахара в крови).

Передозировка

Симптомы передозировки: обморок, судороги, брадикардия (урежение ЧСС менее 50 ударов в мин.), экстрасистолия, аритмия, выраженная гипотензия, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение передозировки заключается в промывании желудка, назначении адсорбирующих средств. В случае развития АВ-блокады показано введение атропина внутривенно. При гипотонии показано внутривенное введение плазмозамещающих растворов, в случае неэффективности назначаются допамин, добутамин, эпинефрин. При развитии сердечной недостаточности используются сердечные гликозиды, диуретики. В случае возникновения судорог необходимо ввести диазепам внутривенно.

Взаимодействие Бипрола с другими лекарственными средствами

При внутривенном введении йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов на фоне приема Бипрола и аналогов повышен риск развития анафилактических реакций.

Согласно инструкции Бипрол изменяет действие инсулина и таблетированных гипогликемических препаратов. Препарат маскирует симптомы гипогликемии (снижения уровня сахара крови).

Нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикоиды и эстрогены при одновременном применении с Бипролом по отзывам ослабляют его гипотензивный эффект.

Данный препарат вместе с сердечными гликозидами и блокаторами кальциевых каналов (например, верапамил) и другими антиаритмическими средствами усиливают рису возникновения брадикардии, сердечной недостаточности и АВ-блокады.

Согласно инструкции Бипрол вместе с нифедипином и диуретиками может привести к значительному снижению артериального давления.

Сочетание этого лекарственного средства с антидепрессантами и антипсихотическими препаратами усиливает угнетение центральной нервной системы.

Особые указания

Пациентам, которые начали прием Бипрола по инструкции необходим контроль за артериальным давлением ежедневно, также необходим контроль ЭКГ. У больных с сахарным диабетом рекомендовано определение уровня глюкозы крови (не реже 1 раза в 1-2 мес.). В случае появления брадикардии менее 50 ударов в минуту следует немедленно обратиться к врачу. У пациентов с заболеваниями легких перед началом приема Бипрола рекомендовано исследование внешней функции легких.

По отзывам Бипрол не эффективен у 20% пациентов со стенокардией. Основными причинами этого является выраженный атеросклероз коронарных сосудов.

У хронических курильщиков эффект от приема данного препарата снижен.

Согласно инструкции Бипрола, если пациент использует контактные линзы, нужно учитывать факт снижения продукции слезной жидкости.

При развитии у больного депрессии на фоне лечения Бипролом следует отменить препарат.

Аналоги Бипрола

Аналогами Бипрола являются: Арител, Биногамма, Бидоп, Бисокард, Бисопролол, Конкор, Корбис, Кординорм, Коронал, Нипертен, Биол.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Клинико-фармакологическая группа

Бета1-адреноблокатор

Действующее вещество

бисопролола

фумарат (bisoprolol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 44.5 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат — 94.7-98.3%, повидон — 3-4%) — 40 мг, крахмал кукурузный — 8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.5 мг, кросповидон (коллидон CL) — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид — 0.287 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 0.287 мг, гипромеллоза — 1.32 мг, тальк — 0.106 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 62.4 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат — 94.7-98.3%, повидон — 3-4%) — 38.5 мг, крахмал кукурузный — 11 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.6 мг, кросповидон (коллидон CL) — 1.25 мг, магния стеарат — 1.25 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид — 0.43 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 0.43 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 1.968 мг, тальк — 0.172 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 62.4 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат — 94.7-98.3%, повидон — 3-4%) — 38.5 мг, крахмал кукурузный — 11 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.6 мг, кросповидон (коллидон CL) — 1.25 мг, магния стеарат — 1.25 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид — 0.43 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 0.43 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 1.968 мг, тальк — 0.172 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 44.5 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат — 94.7-98.3%, повидон — 3-4%) — 40 мг, крахмал кукурузный — 8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.5 мг, кросповидон (коллидон CL) — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид — 0.287 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 0.287 мг, гипромеллоза — 1.32 мг, тальк — 0.106 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. При применении в невысоких дозах блокирует β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.

При применении в высоких дозах оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), затем через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении препарата — снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии начальный эффект наступает через 2-5 дней, стабильный — через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопических водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ (абсорбция — 80-90%); прием пищи не влияет на абсорбцию. Сmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. В небольших количествах проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени, Т1/2 — 10-12 ч. Выводится почками (50% — в неизмененном виде); менее 2% выводится с желчью.

Показания

— артериальная гипертензия;

— ИБС: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

— шок (в т.ч. кардиогенный);

— коллапс;

— отек легких;

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— AV-блокада II и III степени;

— cиноатриальная блокада;

— синдром слабости синусового узла;

— выраженная брадикардия;

— стенокардия Принцметала;

— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. cт., особенно при инфаркте миокарда);

— бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;

— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B);

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, (болезнь Рейно);

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

— метаболический ацидоз;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, миастенией, тиреотоксикозом, сахарным диабетом, AV-блокадой I степени, депрессией (в т.ч. в анамнезе), псориазом, а также лицам пожилого возраста.

Дозировка

Принимают внутрь, утром, натощак, таблетки не разжевывают.

Препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с синдромом перемежающейся хромоты и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ и ACT), уровня билирубина, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны половой системы: ослабление либидо, снижение потенции.

Прочие: боль в спине, артралгия, изменение уровня триглицеридов, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Влияние на плод: на фоне применения препарата возможны внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия плода.

Передозировка

Симптомы: аритмии, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев и ладоней, затрудненное дыхание, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию: при развившейся AV-блокаде в/в введение атропина (1-2 мг), эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты I А класса не применяются). При снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, вводят в/в плазмозамещающие растворы; при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД). При сердечной недостаточности назначают сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме — бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Лекарственное взаимодействие

Применение на фоне терапии Бипролом аллергенов, используемых для иммунотерапии, или экстрактов аллергенов для кожных проб повышает риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

При одновременном применении с бисопрололом йодосодержащих рентгенконтрастных лекарственных средств для в/в введения повышается риск развития анафилактических реакций.

При одновременном назначении с бисопрололом фенитоин для в/в введения, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

При одновременном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект бисопролола уменьшают НПВС (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na+).

При одновременном применении сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

При одновременном применении с бисопрололом нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении с бисопрололом диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее влияние бисопролола на ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение бисопролола с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия (интервал между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней).

При одновременном применении с бисопрололом негидрированные алкалоиды спорыньи, эрготамин повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме.

При одновременном применении рифампицин уменьшает T1/2 бисопролола.

Особые указания

Контроль состояния больных, принимающих Бипрол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с заболеваниями органов дыхания в анамнезе.

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов).

При тиреотоксикозе Бипрол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку в таком случае возможно усиление симптомов.

При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бипрола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими состояниями или заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (на 25% в 3-4 дня).

Препарат следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Применение в детском возрасте

Противопоказание — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин максимальная суточная доза — 10 мг.

При нарушениях функции печени

С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при темперaтуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.

Описание препарата БИПРОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.