Бипрол для чего принимают


Состав

В таблетках, покрытых плёночной оболочкой содержится активный компонент – бисопролола фумарат.

Дополнительные составляющие: МКЦ, лактозы моногидрат, повидон, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат.

В состав плёночной оболочки входит: титана диоксид, макрогол, гипромеллоза, тальк, краситель тропеолин-О.

Форма выпуска

Выпускается Бипрол в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с содержанием активного вещества по 5 мг и 10 мг. Лекарство расфасовано по 10 штук в ячейковые упаковки, по 3, 5 или 10 упаковок в одной пачке.

Фармакологическое действие

Таблетки обладают антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бипрол является селективным бета1-адреноблокатором, не имеющим внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств.

При приёме данного препарата снижается активность ренина в плазме, уменьшается потребность в поступлении кислорода в миокард, ЧСС в различном состоянии. Это указывает на то, что препарат обладает гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием. Невысокие дозы Бипрола способны блокировать β1-адренорецепторы сердца, понижать вызванное катехоламинами образование АМФ из АТФ, уменьшать внутриклеточный ток кальция, снижать сократимость миокарда, угнетать проводимость и возбудимость и так далее. Когда препарат назначается в высоких дозах, то отмечается его бета2-адреноблокирующий эффект.

Гипотензивное действие этого лекарства позволяет уменьшить минутный объём крови, симпатическую стимуляцию периферических сосудов, снизить активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, помогает восстановить чувствительность при снижении АД и влиянии на ЦНС. Во время лечения артериальной гипертензии начальная эффективность проявляется спустя 2-5 дней, а стабильный эффект – 1-2 мес.

Антиангинальное действие препарата способствует снижению потребности в поступлении кислорода в миокард, благодаря уменьшению ЧСС и сократимости, удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.

Проявление антиаритмического эффекта связано с устранением аритмогенных факторов, снижением скорости спонтанного возбуждения и так далее.

Приём Бипрола в средних лечебных дозах менее выражено влияет на органы, в которых содержатся β2-адренорецепторы, к примеру: поджелудочную железу, скелетные мышцы, гладкую мускулатуру периферических артерий, матки и бронхов, а также на углеводный обмен, не задерживает натрий в организме.

Внутренний приём препарата сопровождается хорошей абсорбцией из ЖКТ, составляющей 80-90%. При этом еда не оказывает влияния на данный процесс. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови обнаруживается спустя 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови достигает почти 30%. Отмечено, что небольшое количество вещества проникает в грудное молоко, сквозь плацентарный барьер и ГЭБ. Процесс метаболизма преимущественно происходит в печени. Выведение осуществляется с почками, небольшая часть с желчью.

Показания к применению Бипрола

Основные показания к применению данного лекарства:

  • ИБС: профилактика приступов стенокардии;
  • артериальная гипертензия.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

  • шоке, например, кардиогенном;
  • коллапсе;
  • отёках лёгких;
  • острой и хронической сердечной недостаточности;
  • AV-блокаде II и III степени;
  • выраженной брадикардии;
  • возрасте до 18 лет;
  • cиноатриальной блокаде;
  • синдроме слабости синусового узла;
  • стенокардии Принцметала;
  • артериальной гипотензии;
  • бронхиальной астме и хронической обструкции лёгких;
  • лактации, беременности и так далее.

Особые условия

При лечении Бипролом необходимо регулярно контролировать состояние пациента с измерением ЧСС и АД, проведением ЭКГ, определением уровня глюкозы крови – для больных сахарным диабетом. Пожилым пациентам следует следить за работой почек. Кроме того, начиная лечение, нужно исследовать функции внешнего дыхания, если у больных имеются нарушения дыхательной системы.

Установлено, что у курящих пациентов действие бета-адреноблокаторов снижено.

При использовании контактных линз нужно помнить, что в период лечения возможно сокращение продукции слёзной жидкости.

Терапия пациентов с другими осложнёнными формами хронических заболеваний должна проводиться с осторожностью, так как нередко проявление одних нежелательных симптомов маскируется под другие. Например, при сахарном диабете не исключена маскировка тахикардии, вызванной гипогликемией.

Когда необходимо провести операцию с применением общей анестезии препарат отменяют за 48 часов до назначенной процедуры. Также лечение Бипролом прекращается при развитии депрессивного состояния.

Однако резко прекращать лечение противопоказано, так как возможно развитие тяжёлых аритмий или инфаркта миокарда. Поэтому отмена проводится постепенно, со снижением дозировки в течение 2 недель.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении любым видом транспорта или занятии прочей опасной деятельностью, требующей особого внимания и быстрого реагирования.

Побочные эффекты

При лечении Бипролом могут развиваться нежелательные явления, затрагивающие деятельность нервной, сердечно-сосудистой, пищеварительной, дыхательной и других систем. При этом возможно проявление: повышенной утомляемости, слабости, головокружения и головной боли, расстройств сна, депрессивного состояния, беспокойства, спутанности сознания, астении и тремора.

Сохраняется вероятность развития: изменения сердцебиения, нарушения проводимости миокарда, аритмии, хронической сердечной недостаточности, понижения АД, тошноты, рвоты, проблем со стулом, болезненных ощущений в ЖКТ, нарушения дыхания и так далее.

Не исключены отклонения в работе органов зрения, возникновение аллергических и дерматологических реакций, а также общих нарушений.

Бипрол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Бипрола, принимать лекарство нужно внутрь, раз в день, лучше с утра, запивая жидкостью.

Таблетки принимают в целом виде. Подбор дозировки выполняется врачом и зависит от особенностей пациента, с учётом его ЧСС и показателей АД.

Например, при артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца назначают однократный суточный приём по 5 мг. Если необходимо, то постепенно дозу повышают до 10 мг. Терапевтическая дозировка для пациентов, страдающих артериальной гипертензией или стенокардией, может составлять 20 мг, к однократному приёму в сутки.

Передозировка

В случаях передозировки Бипролом возможно возникновение: аритмии, желудочковой экстрасистолии, выраженной брадикардии и понижения АД, AV-блокады, затруднения дыхания, бронхоспазмов, головокружения, обморочного и судорожного состояния и так далее.

При этом обычно проводится симптоматическая терапия с проведением: промывания желудка, назначения адсорбентов и других процедур.

Взаимодействие

Одновременная терапия Бипролом и применение аллергенов может вызвать тяжёлые системные аллергические реакции или анафилаксию.

Сочетание с йодсодержащими рентгенконтрастными лекарственными средствами повышает риск проявления анафилактических реакций.

Фенитоин и препараты общей анестезии увеличивают выраженность кардиодепрессивного эффекта и вероятность понижения АД.

Кроме того, Бипрол может изменить эффективность инсулина и прочих пероральных гипогликемических препаратов, маскирует симптомы гипогликемии в виде тахикардии или повышения АД.

Комбинированная терапия с сердечными гликозидами, метилдопами, резерпином и гуанфацином, верапамилом, дилтиаземом, амиодороном способна привести к развитию или усугубить брадикардию, AV-блокаду, остановку сердца и сердечную недостаточность.

Нифедипин, диуретики, клонидин, гидралазин, симпатолитики и прочие гипотензивные лекарства могут значительно снизить АД.

Следует воздержаться от одновременного приёма бисопролола и ингибиторов МАО, так как это значительно усиливает гипотензивное действие. Обычно между терапевтическими курсами этих препаратов выдерживают интервал от 14 дней.

Условия продажи

Для приобретения Бипрола требуется рецепт врача.

Условия хранения

Лекарство хранят в сухом, тёмном, защищённом от детей месте, при температуре до 25 C.

Срок годности

3 года.

Аналоги Бипрола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги данного препарата: Арител, Бидоп, Бисогамма, Бисопрол, Конкор, Кординорм, Коронал, Нипертен и Тирез.

Алкоголь и Бипрол

Во время приёма этого лекарства необходимо воздержаться от употребления любых спиртосодержащих средств, так как они приводят к усилению угнетающего влияния бисопролола на функции нервной системы.

Отзывы о Бипроле

Как показывают отзывы о Бипроле, при назначении этого лекарства многих пациентов пугает перечень возможных побочных эффектов. Поэтому нередко, изучив инструкцию, люди считают, что это не только лечебное, но и очень опасное средство, от чего таблетки становятся для них просто запретными.

Однако большинство пациентов, которые уже проходили лечение Бипролом, сообщают о его хорошей переносимости в сочетании с высокой эффективностью. Более того, для некоторых пациентов этот препарат подходит лучше, чем например, оригинальный Конкор.

Аналогичное мнение о данном препарате высказывают специалисты. Многие из них часто назначают своим пациентам именно Бипрол. Как показывает клиническая практика, побочные эффекты при лечении данными таблетками развиваются в единичных случаях и обычно они проявляются только головной болью.

Бипрол является одним из наиболее востребованных и высокоэффективных препаратов. Если его принимать правильно, то лечение приносит стойкое и продолжительное действие. Главное, что назначение терапии должен выполнять врач, который и сможет оценить её эффективность.

Цена Бипрола, где купить

Цена Бипрола 10 мг за 30 штук в упаковке в аптеках Москвы составляет 125-160 рублей.

Купить таблетки по 5 мг за 30 штук в пачке можно в пределах 67-85 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Бипрол таб. п.п.о. 5мг n30ООО ХЕМОФАРМ

  • Бипрол таб. п.п.о. 2,5мг n30ООО «Хемофарм»

  • Бипрол таб. п.п.о. 5мг n50ООО «Хемофарм», Россия

Аптека Диалог

  • Бипрол (таб.п.пл/об. 5мг №30)

  • Бипрол (таб.п.пл/об.10мг №30)

  • Бипрол (таб.п.пл/об.2,5мг №30)

  • Бипрол таблетки 5мг №50

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Бипрол 5 мг n30 таблХемофарм-Россия

показать еще

БИОСФЕРА

  • Бипрол 2,5 мг №30 табл.п.п.о.Хемофарм ООО (Россия)

  • Бипрол 10 мг №30 табл.п.п.о.Хемофарм ООО (Россия)

  • Бипрол 5 мг №30 табл.п.п.о.Хемофарм ООО (Россия)

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Бипрол обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Бипрол – препарат из группы адреноблокаторов, который благодаря своему антиаритмическому и гипотензивному действию применяется для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и сердечной недостаточности.

Основной компоненты препарата – бисопролол. Он является селективным (избирательным) блокатором В1-адренорецепторов сердца и практически не влияет на адренорецепторы В2.

Фармакологические эффекты бисопролола обусловлены блокадой В1-адренорецепторов, что сопровождается:

  • отсутствием взаимодействия с ними катехоламинов (адреналина и норадреналина), что обуславливает различные химические реакции, происходящие в организме, и проявляется снижением силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект);
  • снижением концентрации ионов кальция в проводящей системе сопровождается уменьшением частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект) и проводимости (отрицательный дромотроный эффект), а также автоматизма (отрицательный батмотропный эффект). Эти эффекты сопровождаются блокадой В1–рецепторов почек, что ведет к снижению выброса ренина и синтеза ангиотензина II. В результате, происходит снижение артериального давления, использующееся при лечении гипертензии;
  • уменьшение силы и частоты сердечных сокращений ведет к снижению потребности миокарда в кислороде, в результате чего препарат может использоваться как антиангинальное средство для лечения ишемической болезни сердца;
  • угнетение проводимости и автоматизма формирует антиаритмическое действие бисопролола.

Форма выпуска и состав

Бипрол выпускается в виде таблеток с дозировкой 2.5, 5 и 10 мг. Производитель лекарственного средства – МАКИЗ-ФАРМА, Россия.

В его состав входит:

  • бисопролола фумарат;
  • различные вспомогательные вещества.

Лекарство относится к селективным В1-адреноблокирующим лекарственным средствам, производится из химического сырья, отпускается строго по назначению врача при наличии рецепта.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • стабильная стенокардия при ишемической болезни сердца;
  • период после перенесенного инфаркта;
  • аритмии;
  • сердечная недостаточность в хронической форме.

Противопоказания

  • реакции гиперчувствительности на действующий компонент или вспомогательные вещества лекарственного средства;
  • снижение частоты сердечных сокращений меньше, чем 50 ударов в минуту;
  • наличие слабости синусного узла;
  • предсердно-желудочковые и другие блокады сердца;
  • шок кардиогенного типа;
  • сердечная недостаточность, характеризующая острой тяжелой формой, не поддающаяся лечению;
  • инфаркт в остром периоде;
  • снижение давления менее 90 мм;
  • выраженные нарушения функции дыхания, сопровождающиеся обструкцией дыхательных путей;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • дети.

Использование препарата ограничено у лиц, страдающих:

  • легочными обструктивными болезнями;
  • тяжелой степенью бронхиальной астмы;
  • стенокардией Принцметала;
  • проявлениями брадикардии, блокад сердца или нарушений кровообращения в периферических сосудах;
  • сахарным диабетом,
  • тиреотоксическим зобом;
  • псориазом;
  • функциональными печеночными или почечными расстройствами;
  • смещением кислотно-щелочного баланса в сторону кислот.

Способ применения

Дозу лекарственного средства выбирают в зависимости от индивидуального восприятия организма пациента и реакции на препарат. Это процесс называется титрованием. Начинают лечение с применения препарата в дозировке 1.25 с постепенным равномерным увеличением дозы каждые 2 недели.

Происходит процесс титрования под постоянным контролем частоты сердечных сокращения и артериального давления. При ухудшении состояния, связанного с очередным повышением дозировки препарата, ее можно скорректировать применением мочегонных средств или средств, снижающих давление, из других групп или обратно снизить.

Если увеличение дозы бисопролола сопровождается не очень хорошей переносимостью или выраженным снижением артериального давления, то повышение проводят раз в месяц.

Прием лекарственного средства нельзя прерывать резко, так как возможно развитие серьезных побочных эффектов. При пропуске приема, следующую дозу увеличивать вдвое не нужно.

Принимать препарат рекомендуется в первой половине дня, 1 раз в стуки, до завтрака или при приеме пищи, запивать водой.

Терапия препаратами В1-адреноблокаторов носит длительный характер, курс лечения назначается врачом.

Побочные действия

Побочные действия Бипрола носят дозозависимый характер. При превышении доз выше рекомендуемых терапевтических, возможно усиление негативных эффектов:

  • центральная и периферическая нервная система: головокружения, нарушения сна, астения, депрессивное состояние, снижение концентрации и внимания, умственных способностей, эмоциональная нестабильность, нарушения со стороны органов чувств и другие;
  • со стороны сердца, сосудов, системы кроветворения: выраженное снижение частоты сердечных сокращений, тахиаритмия, блокады, снижение артериального давления, васкулит, снижение количества тромбоцитов и другие;
  • пищеварительный тракт: тошнота, рвота, жидкий стул, диспепсия, запор, воспаление толстого кишечника, тромботическое поражение брыжеечной артерии;
  • дыхательная система: спазм бронхов или гортани, кашель, одышка, воспаление или инфицирование дыхательных путей;
  • половая и мочевыделительная системы: отеки, снижение потенции, цистит, колика;
  • кожные реакции: высыпания, экзема, покраснение кожи, выпадение волос, дерматит и другие;
  • метаболические нарушения: повышение концентрации ферментов печени, глюкозы, мочевой кислоты, калия в крови;
  • другие негативные эффекты: головная, мышечная, грудная боль, боль в животе, глазах или ушах повышение массы тела.

Особые указания и лекарственное взаимодействие

  • применение Бипрола в период беременности возможно, при превышении пользы для матери над риском для здоровья ребенка. Но за 2-3 суток до родов прием препарата прекращают, так как повышается риск развития у ребенка серьезных побочных эффектов. В противном случае, ребенок должен находится под постоянным наблюдением специалистов;
  • при грудном вскармливании применение возможно в том же случае, что и при беременности, так как бисопролол экскретируется в грудное молоко. При этом необходим тщательный контроль за состоянием ребенка;
  • при слабой и средней степени нарушении почечных и печеночных функции коррекции дозировки не нужно. В тяжелой стадии титрование необходимо вести очень тщательно и осторожно;
  • людям в возрасте корректировка не потребуется;
  • препарат не используется у лиц младше 18 лет;
  • при других тяжелых болезнях назначение препарата пока недостаточно исследовано;
  • повышается возможность негативного действия на функции сердца при приеме препаратов на основе амиодарона, верапамила, сердечных гликозидов и других сердечных средств;
  • назначение антагонистов кальция способствует развитию гипотензии и нарушений работы сердечной мышцы;
  • эффективность препарата снижается при назначении ксантинов и симпатомиметиков;
  • рифампицин уменьшает период полураспада;
  • эрготамин усиливает нарушения кровообращения периферических органов;
  • несовместим с некоторыми антидепрессантами.

Бипрол аналоги

У всех аналогов Бипрола активным веществом является бисопролол. Препараты выпускаются в дозировке 2.5, 5, 10 мг. Название препаратов с дозировкой 2.5 мг, как правило, дополняется словом Кор. Биодоступность и эффективность средства зависит от качества сырья, степени очистки и лекарственной формы. Зарубежные производители пользуются большим спросом, но одновременно и имеют более высокую цену, чем отечественные.

Зарубежные производители:

  • Бипрол и Бипрол Кор, производитель: Niche Generics (Ирландия);
  • Биол, Salutas Pharma (Германия);
  • Бисогамма от Worwag Pharma GmbH & Co (Германия) имеет несколько заводов производителей, 2 из которых находятся в Германии, один в Румынии;
  • Бисокард, производитель: ICN Polfa Rzeszow (Польша);
  • Бисомор выпускается также в ампульной форме с дозой активного вещества 50 мг, Edge Pharma Private Limited (Индия)
  • Бисопролол – ЛЕКСВМ, производитель: Antibiotice S.A. (Румыния);
  • Бисопролол – Ратиофарм, Merckle (Германия)
  • Бисопролол – Тева, Teva Pharmaceutical Works Private Co.Ltd (Венгрия);
  • Конкор и Конкор Кор, Merck KGaA (Германия);
  • Корбис, Unichem Laboratories (Индия);
  • Кординорм и Кординорм Кор, Catalent Germany Schorndorf GmbH (Германия);
  • Коронал, Zentiva a.s (Словацкая Республика);
  • Тирез, Alkaloid AD (Республика Македония).

Отечественные производители:

  • Арител и Арител Кор, Канонфарма продакшн ЗАО;
  • Бисопролол – препарат с одноименным действующим веществом. Он выпускается многими отечественными производителями. Это: Северная звезда, Биоком ЗАО, Лекфарм (Республика Беларусь), ВЕРТЕКС, Атолл ООО, Озон ООО, Рафарма ЗАО, Изварино Фарма ООО; Ирбитский химфармзавод;
  • Бисопролол – OBL, Оболенское — фармацевтическое предприятие;
  • Бисопролол – Лугал, Луганский ХФЗ ПАО;
  • Бисопролол – Прана, Пранафарм;
  • Бисопролол – СЗ, Северная Звезда;
  • Нипертен, КРКА-Рус.

Сроки и условия хранения

Срок годности Бипрола 3 года. Место хранения должно находиться вне зоны досягаемости детей, температура не должна превышать 25 градусов. Применение после истечения срока годности запрещено.

Бипрол цена

Бипрол таблетки 5мг — от 80 до 120 руб.

Клинико-фармакологическая группа

Бета1-адреноблокатор

Действующее вещество

бисопролола

фумарат (bisoprolol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 44.5 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат — 94.7-98.3%, повидон — 3-4%) — 40 мг, крахмал кукурузный — 8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.5 мг, кросповидон (коллидон CL) — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид — 0.287 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 0.287 мг, гипромеллоза — 1.32 мг, тальк — 0.106 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 62.4 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат — 94.7-98.3%, повидон — 3-4%) — 38.5 мг, крахмал кукурузный — 11 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.6 мг, кросповидон (коллидон CL) — 1.25 мг, магния стеарат — 1.25 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид — 0.43 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 0.43 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 1.968 мг, тальк — 0.172 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 62.4 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат — 94.7-98.3%, повидон — 3-4%) — 38.5 мг, крахмал кукурузный — 11 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.6 мг, кросповидон (коллидон CL) — 1.25 мг, магния стеарат — 1.25 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид — 0.43 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 0.43 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 1.968 мг, тальк — 0.172 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 44.5 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат — 94.7-98.3%, повидон — 3-4%) — 40 мг, крахмал кукурузный — 8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.5 мг, кросповидон (коллидон CL) — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид — 0.287 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 0.287 мг, гипромеллоза — 1.32 мг, тальк — 0.106 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. При применении в невысоких дозах блокирует β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.

При применении в высоких дозах оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), затем через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении препарата — снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии начальный эффект наступает через 2-5 дней, стабильный — через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопических водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ (абсорбция — 80-90%); прием пищи не влияет на абсорбцию. Сmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. В небольших количествах проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени, Т1/2 — 10-12 ч. Выводится почками (50% — в неизмененном виде); менее 2% выводится с желчью.

Показания

— артериальная гипертензия;

— ИБС: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

— шок (в т.ч. кардиогенный);

— коллапс;

— отек легких;

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— AV-блокада II и III степени;

— cиноатриальная блокада;

— синдром слабости синусового узла;

— выраженная брадикардия;

— стенокардия Принцметала;

— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. cт., особенно при инфаркте миокарда);

— бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;

— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B);

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, (болезнь Рейно);

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

— метаболический ацидоз;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, миастенией, тиреотоксикозом, сахарным диабетом, AV-блокадой I степени, депрессией (в т.ч. в анамнезе), псориазом, а также лицам пожилого возраста.

Дозировка

Принимают внутрь, утром, натощак, таблетки не разжевывают.

Препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с синдромом перемежающейся хромоты и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ и ACT), уровня билирубина, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны половой системы: ослабление либидо, снижение потенции.

Прочие: боль в спине, артралгия, изменение уровня триглицеридов, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Влияние на плод: на фоне применения препарата возможны внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия плода.

Передозировка

Симптомы: аритмии, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев и ладоней, затрудненное дыхание, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию: при развившейся AV-блокаде в/в введение атропина (1-2 мг), эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты I А класса не применяются). При снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, вводят в/в плазмозамещающие растворы; при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД). При сердечной недостаточности назначают сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме — бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Лекарственное взаимодействие

Применение на фоне терапии Бипролом аллергенов, используемых для иммунотерапии, или экстрактов аллергенов для кожных проб повышает риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

При одновременном применении с бисопрололом йодосодержащих рентгенконтрастных лекарственных средств для в/в введения повышается риск развития анафилактических реакций.

При одновременном назначении с бисопрололом фенитоин для в/в введения, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

При одновременном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект бисопролола уменьшают НПВС (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na+).

При одновременном применении сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

При одновременном применении с бисопрололом нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении с бисопрололом диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее влияние бисопролола на ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение бисопролола с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия (интервал между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней).

При одновременном применении с бисопрололом негидрированные алкалоиды спорыньи, эрготамин повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме.

При одновременном применении рифампицин уменьшает T1/2 бисопролола.

Особые указания

Контроль состояния больных, принимающих Бипрол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с заболеваниями органов дыхания в анамнезе.

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов).

При тиреотоксикозе Бипрол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку в таком случае возможно усиление симптомов.

При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бипрола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими состояниями или заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (на 25% в 3-4 дня).

Препарат следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Применение в детском возрасте

Противопоказание — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин максимальная суточная доза — 10 мг.

При нарушениях функции печени

С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при темперaтуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.

Описание препарата БИПРОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.