Ирбесартан аналоги


Гипертоническая болезнь нуждается в медикаментозной коррекции. У кардиологов и других специалистов, которые причастны к лечению гипертонии, есть большой выбор средств, способных повлиять на показатели давления. Одному пациенту нужна комплексная терапия: в назначении у него будет несколько препаратов, дополняющих действие друг друга. Другому достаточно одного лекарства, которое требуется пить строго по схеме, постоянно. Как именно вам лечиться, будет решать доктор на основании диагноза, степени болезни, общего состояния здоровья и т.д.

Что бы ни прописал доктор, помимо той схемы, что он оставил вам, вы должны прочитать инструкцию к препарату. Делайте это всякий раз, как собираетесь принять новое лекарство. В списке противопоказаний может быть информация, которая касается вас. Также прочтите пункт, который прописывает сочетание лекарственного действие с вождением автомобиля: не игнорируйте эту информацию.

В числе назначений может быть и Ирбесартан. С действием лекарства имеет смысл познакомиться подробнее.

Фарм-досье: Ирбесартан

Лекарство относят к гипотензивным продуктам, действенным блокаторам рецепторов ангиотензина II. Этот медпрепарат применяют для уменьшения выраженности биоэффектов ангиотензина II: в их числе сосудосуживающее действие. Если сосуды сужаются, случается высвобождение альдостерона, активируется симпатическая нервная система. В ходе применения Ирбесартана показатели давления оптимизируются.

Лекарство реализуют в таблетированной форме. Пилюли покрыты оболочкой-пленкой, они белые, круглые. Пациент может купить упаковку с удобным для себя количеством таблеток от 3 до 30 штук. Продается медикамент в ячеечных контурных упаковках, а еще в картонных коробочках и полиэтилентерефталатовых банках.

В составе одной пилюли:

  • Ирбесартан, являющийся основным действующим компонентом в дозировке 75, 150 либо 300 мг;
  • Микрокристаллическая целлюлоза;
  • Стеарат магния;
  • Диоксид кремния;
  • Повидон К-25 и другие вспомогательные вещества.

Цена Ирбесартана в аптеке – 240-260 рублей за стандартную среднюю упаковку.

Фармакодинамический профиль

Ирбесартан, как уже обозначалось выше, антагонист рецепторов ангиотензина II, ему под силу убирать сосудосужение, а еще понижать плазменную концентрацию альдостерона в кровяном составе. Химическая формула лекарства помогает понижать общее сосудистое сопротивление, доводить до нормы значения давления, снимать постнагрузку на сердце.

Лекарственный продукт не воздействует на данные холестерина в крови, на уровень глюкозы и триглицеридов, а еще на показатели мочевины.

Максимальное гипотензивное действие наступит спустя 3-6 часов после приема пилюли, и сохранится достигнутый эффект по меньшей мере на сутки. Уже через 24 часа давление будет снижено на 60-70% относительно предельного повышения, которое корректировалось день назад.

Другие фармакодинамические характеристики:

  • Если вы пьете 150-300 мг вещества 1/24, то степень снижения АД в конце междозового промежутка у больного в положении лежа либо сидя будет на 6-8/8-13 единиц больше сравнительно с эффектом плацебо;
  • Антигипертензивная реакция обеспечена от приема фармпрепарата в дозе 150 мг 1/24, от использования этой же дозы в два этапа он отличаться не будет;
  • Гипотензивное действие Ирбесартана разовьется в течение одной-двух недель, конечный же лечебный эффект будет достигнут через месяц-полтора со стартового приема.

Если вы прекращаете пить пилюли, давление плавно вернется к исходным параметрам. Возникновение синдрома отмены не прогнозируется. Чтобы достичь устойчивого снижения давления, нужна длительная терапия.

От возраста и половой принадлежности больного коэффициент действия фармпрепарата не зависит. Доказано только, что темнокожие пациенты хуже реагируют на данную терапию.

Фармакокинетический профиль

После приема лекарственный продукт оптимально адсорбируется из пищеварительных путей. Наибольший плазменный уровень в биожидкости выявляется через полтора-два часа после употребления. Маркер абсолютной биодоступности – 61-80%. Если доза медпрепарата лежит в пределе 10-600 мг, то Ирбесартан отличает линейная фармакокинетика и пропорциональная дозировка. Если же дозировка отлична от максимальной в 2 раза в пользу увеличения, кинетика ингредиента будет нелинейной.

С белковыми элементами кровяной плазмы основной компонент связывается ориентировочно на 96%, а вот с клеточными кровяными элементами ирбесартан связывается не столь значительно. Равновесной концентрации можно ожидать через 3 суток, с условием, что медикамент принимается в режиме 1/24. Повторные приемы обнаруживают ограничение содержания ингредиента в плазме.

Биотрансформация ирбесартана происходит окислительным путем в печени. Главный метаболит пребывает в общем кровотоке. Не происходит метаболизм вещества с помощью большей части изоферментов, что обычно реагируют на метаболическое участие лекарств. Выведение происходит путем общего и почечного клиренса. Финальный период полувыведения – в интервале 11-15 часов. Выводятся компоненты фармпрепарата через кишечник с желчью, а еще почечно. В неизмененном виде выходит около 2% принятой таблетки.

В каких случаях показан

Первое и основное назначение – это артериальная гипертензия. Обычно Ирбесартан прописывают как монолечение. Но может он быть применим и в союзе с другой аптечной продукцией. Так, комбинируют эти таблетки с блокаторами каналов Ca пролонгированного действия, с диуретиками, с бета-адреноблокаторами.

Также могут назначить Ирбесартан при диагностированной нефропатии, при гипертонии и диабете второго типа. При этом сохраняются для пациента и прочие назначения. То есть рассматриваемый фармпрепарат будет работать комплексно.

Абсолютные противопоказания

Если у больного имеется печеночная недостаточность, он не может применять это средство даже в малых дозировках. Не прописывают лекарство несовершеннолетним, беременным и кормящим.

Среди абсолютных противопоказаний числятся:

  • Лактазная недостаточность;
  • Непереносимость галактозы;
  • Индивидуальная непереносимость формульных веществ;
  • Комбинированный прием с алискиреном либо его аналогами, если пациент является диабетиком или страдает почечной недостаточностью;
  • Комбинированный прием с ингибиторами АПФ у больных с диагнозом «диабетическая нефропатия».

Все противопоказания указаны в инструкции, и даже если врач выписывал вам это средство, перед применением все же пройдитесь по списку. При любых сомнениях проконсультируйтесь с доктором.

Относительные противопоказания

Относительные – это значит, что такие условия приема нужно взять на заметку, оценить необходимость приема медпрепарата в виду определенных рисков.

К относительным противопоказаниям относят:

  • Обструктивную кардиомиопатию;
  • Стеноз митрального клапана или клапана аорты;
  • Диспепсические расстройства;
  • Гипотнатриемию;
  • Гиповолемию;
  • Двухсторонний стеноз артерий почек;
  • Гемодиализ;
  • Постоперационный этап после пересадки почки;
  • Ишемию сердца;
  • Атеросклероз мозговой сосудистой сети;
  • ХСН;
  • Комплексное лечение с мочегонными;
  • Возраст больного 75+;
  • Комбинированный прием с НПВС.

Каждый случай медик рассматривает индивидуально. Если вы пьете что-то для коррекции давления помимо лекарств, обязательно сообщите об этом врачу. Даже если это средства противопростудного действия, несильные обезболивающие и т.д. Даже о приеме витаминного комплекса стоит уведомить специалиста.

Инструкция по применению Ирбесартана: как пить

Лекарство принимают внутрь, пилюлю старайтесь проглотить полностью, запив обычной водой. К еде и ее приему медикамент не привязан.

Стартовая поддерживающая дозировка 150 мг 1/24. Это позволяет обеспечить нормальный уровень АД суточно. У пациентов в особом статусе (например, пребывающих на гемодиализе) стартовой дозировкой будут 75 мг. Как и у пациентов старческого возраста. Если терапевтический эффект не зафиксирован, дозировку специалист может увеличить вдвое. Если монотерапия не способна обеспечить должное действие, то к Ирбесартану добавляют диуретические препараты либо иные антигипертензивные медикаменты.

Если гипертензия сочетается с СД 2 типа, то лечение можно начинать все с тех же 150 мг в день, постепенно повышая дозировку до увеличенной вдвое, на фоне нефропатии именно такая доза эффективна.

Аналоги Ирбесартана – это Апровель и Ирсар, сюда же относится Фирмаста, а также Ибертан, Каптоприл и Валсартан, и пр.

Негативные эффекты

Как известно, специалистами разработана своя шкала оценки возникающих негативных реакций. Так, если «побочка» проявляется очень часто, это говорит о том, что в более чем 10% случаев наблюдается такое нежелательное действие. Если более 1%, но менее 10%, говорят о частом проявлении. 0,1% и менее 1% – нечасто, 0,01% и менее 0,1 % – редко, а менее 0,01% – крайне редко.

Итак, в отношении Ирбесартана возможны негативные реакции:

  • Система дыхания нечасто может отреагировать кашлем;
  • ЦНС часто реагирует головной болью и головокружением, нечасто – головокружением уже ортостатического характера;
  • Репродуктивная система – нечасто отзывается эректильной дисфункцией;
  • Сердце и сосудистая сеть дают нечастую негативную реакцию в виде отеков и тахикардии;
  • Пищеварительные пути – часто возникает тошнота/рвота, нечасто – расстройство пищеварения и диспепсия, изжога;
  • Организм в целом может дать частую реакцию в виде переутомления, нечасто же возникает болезненность в грудине.

Также специалисты обозначают и нарушения, спровоцированные пострегистрационным приемом препарата. Это значит, что ведется статистика приема лекарства в рутинной терапевтической практике, показательная для медицины. Так вот с неустановленной частотой у пациентов, применяющих Ирбесартан, обнаруживается миалгия (мышечная боль). С той же частотой фиксируется вертиго. Очень редко наблюдаются аллергические реакции. Почки и система мочевыведения может негативно отреагировать на прием средства сбоем нефрологической функции. С невыявленной частотой возможно развитие желтухи и гепатита, а также подъем билирубинового уровня в биологической жидкости. С неопределенной частотой развивается и ушной звон, а также гиперкалиемия и астенический синдром.

Что делать при передозировке

Основная симптоматика такого состояния заключается в выраженном понижении АД до гипотонических значений, тахикардия и брадикардия. При случайном приеме высоких доз медпрепарата нужно вызвать рвоту, а также провести желудочное промывание. Следует выпить нужное количество активированного угля. Показана симптоматическая терапия. А вот гемодиализ в данной ситуации не будет эффективным.

Особые замечания

До сего часа прием Ирбесартана без имеющихся сложных других заболеваний редко сопровождался серьезным понижением давления. Такая негативная реакция в большей степени прогнозируется у больных, пребывающих на гемодиализе. Подобное падение АД до критических значений не исключено у больных с гипонатриемией и гиповолиемией. Это может происходить из-за интенсивного диуретического лечения, а еще соблюдения строгой в отношении потребления соли диеты. Обычно гипонатриемия и гиповолиемия корректируются еще до начала гипотензивной терапии.

Прогнозируют специалисты и ухудшение почечной функции у больного, в таком случае медики должны сделать оценку обоснованности и безопасности такого лечения.

То, как влияет прием фармпрепарата на управление автомобиля и иной техники, не исследовалось. Больные все же должны понимать, что вероятность индивидуальной реакции возможна, а значит, слабость и головокружение могут помешать вождению.

Некоторые гипертоники жаловались, что на фоне приема лекарства у них возникли резкие вкусовые извращения. Им хотелось чего-то несвойственного нормальному аппетиту в принципе: рыбы с соком или сырого теста с соленым огурцом. Если у вас возникла столь странная реакция, сообщите о ней врачу.

Взаимодействие с иными медикаментами

Есть некоторые эффекты, которые стоит иметь в виду, если вы собираетесь несколько лекарств применять одновременно.

Характеристики комбинаций:

  • Лекарства с содержанием алискирена – такая комбинация недопустима для диабетиков и больных с почечной недостаточностью, у всех других она просто не рекомендована;
  • Комбинация вместе с ингибиторами АПФ не рекомендуется больным с диабетической нефропатией;
  • Вместе с диуретиками лекарство может дать обезвоживание организма, есть вероятность появления гипотензии в начале приема Ирбесартана;
  • Вместе с препаратами лития может повыситься его концентрация в крови или даже увеличиться токсичность металла;
  • Препараты калия или лекарства, его сберегающие, могут в сочетании с Ирбесартаном повысить содержание калия в крови;
  • Вместе с НПВС Ирбесартан может ослабить свою эффективность, повысится риск развития острой почечной недостаточности.

Комбинация с НПВС, а также, если пациент находится в старческом возрасте, требуют большой осторожности. При гиповолиемии и других сопутствующих патологиях, неблагоприятных приему Ирбасартану, нужно восстановить объем циркулирующей крови. После завершения комбинированной  терапии нужно контролировать почечную функцию.

И еще немного о ценах: если вы, к примеру, захотите купить таблетки в дозировке 150 мг, количество – 28 штук, обойдется вам такая покупка в 430 рублей. Но многое зависит от аптечной сети, где-то можно найти приличное отклонение от средней цены – до 370-380 рублей.

Отзывы на препарат Ирбесартан

Читая отзывы реальных пользователей на это лекарство, помните о субъективности описания, а еще о том, что вы не знаете точного диагноза автора отзыва, а также особенностей его лечения. Доверяйте врачу, который вас лечит, при любых негативных моментах, заявляющих о себе, обязательно обращайтесь к доктору.

Ирина Шевеляк: «В молодости была выраженным гипотоником, выше 100 верхнее давление вовсе не поднималось. Но после 50 резко набрала вес, после чего пришла ко мне гипертония. Врач прописал мне Ирбесартан. Принимала его месяц, давление перестало беспокоить, я и забросила. И давление опять выросло. Мне сказали, что принимать нужно постоянно, с небольшими перерывами. Теперь делаю только так, давление не тревожит».

Татьяна Сергеевна: «Пью Ирбесартан каждый день, по одной таблетке утром. Мое самочувствие улучшилось почти сразу, а через три недели я начала замечать, что даже на погоду мои сосуды не реагируют. Я метеозависимый человек, и раньше любые перемены погоды – это ужас сплошной. Теперь все стабильно».

Виктория Оловникова: «Лекарство хорошее, я сама медик, и могу сказать, что пациенты на дневном стационаре у нас неплохо его переносят. Оно не из самых дешевых, но в принципе доступное. Его пьет мой муж, побочки нет. Но инструкцию все равно читайте, список противопоказаний немаленький».

Надо сказать, что и у аналогов Ирбесартана собираются неплохие отзывы. Например, Апровель с тем же действующим веществом также часто врачи выписывают своим пациентам. Можно сказать, что у медиков есть выбор – аналогов много, нужно тщательно изучать инструкции, искать допустимое средство.

Все таблетки, снижающие давление – это лекарства длительного действия. Если у вас очень высоко поднялось АД, если существует риск гипертонического криза, нужно вызывать скорую и доверить коррекцию своего состояния медикам. В таком случае таблетки не будут так эффективны, как инъекционные средства. Уколы не делают долго, это лекарства быстрого реагирования – но в кризисных ситуациях спасают они. Таблетки же для консервативной терапии пить нужно долго, постоянно, не меняя дозировку ни в одну из сторон. Тогда давление будет стабильным, и вы сможете отвлечься от гипертензии и ее признаков.

Фармакологическое действие

Гипотензивное средство, блокатор ангиотензин II (тип AT1) рецепторов.

Снижает концентрацию альдостерона в плазме (не подавляет киназу II, разрушающую брадикинин); устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II; снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку, системное АД и давление в малом круге кровообращения. Не влияет на концентрацию триглицеридов, холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме и на выведение мочевой кислоты.

Максимальное,снижение АД достигается через 3-6 ч после приема препарата внутрь, и гипотензивный эффект сохраняется, по крайней мере, на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приема в рекомендованных дозах снижение АД составляет 60-70% по сравнению с максимальным снижением диастолического и систолического АД в ответ на применение препарата. При приеме 1 раз/сут в дозе 150-300 мг степень снижения АД (систолическое/диастолическое) в конце междозового интервала (т.е. через 24 ч после приема препарата) в положении пациента лежа или сидя в среднем на 8-13/5-8 мм рт.ст. (соответственно) больше по сравнению с плацебо. Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз/сут вызывает такой же гипотензивный ответ (снижение АД перед.приемом очередной дозы препарата и среднее снижение АД за 24 ч), как и прием той же дозы, разделенной на 2 приема. Гипотензивное действие ирбесартана развивается в течение 1-2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине, синдрома отмены не наблюдалось.

Эффективность препарата не зависит от возраста и пола.

Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию ирбесартаном (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС)).

Фармакокинетика

После приема внутрь ирбесартан хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата.

Ирбесартан обладает линейной и пропорциональной дозе фармакокинетикой в интервале доз от 10 до 600 мг; при дозах свыше 600 мг (в 2 раза превышающих рекомендованную максимальную дозу) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции). Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Vd — 53-93 л. При ежедневном приеме 1 раз/сут равновесная концентрация достигается через 3 дня. При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%). После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан.

Ирбесартан биотрансформируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Ирбесартан окисляется, главным образом, с помощью изофермента CYP2C9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Основной метаболит, находящийся в системном кровотоке — ирбесартана глюкуронид (около 6 %).

Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно. Конечный T1/2 составляет 11-15 ч. Ирбесартан и его метаболиты выводятся через почки с мочой, через кишечник с желчью. После приема внутрь 14С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, остальная часть — в кале. Менее 2% введенной дозы выводится через почки с мочой в виде неизмененного ирбесартана. Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме отмечают у женщин (по сравнению с мужчинами). Однако различия в величине T1/2 и накоплении ирбесартана не выявлены. Коррекция дозы ирбесартана у женщин не требуется. Значения AUC и Cmax ирбесартана были несколько выше у пациентов пожилого возраста (> 65 лет), чем у пациентов более молодого возраста, однако значения конечного T1/2 достоверно не различались. Коррекции дозы ирбесартана у пожилых пациентов не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек или пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесатан не удаляется из организма при проведении гемодиализа.

У пациентов с циррозом печени легкого (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пыо) или среднетяжелого течения (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью не проводились.

Показания

— эссенциальная гипертензия;

— нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

Режим дозирования

Препарат следует принимать внутрь, таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи. Применение препарата в такой дозе обеспечивает более оптимальный 24-часовой контроль АД, чем в дозе 75 мг/сут. Однако в некоторых случаях, особенно у пациентов, находящихся на гемодиализе, или у пациентов в возрасте старше 75 лет, начальная доза должна составлять 75 мг.

При недостаточном терапевтическом эффекте при применении препарата в дозе 150 мг 1 раз/сут, дозу можно увеличить до 300 мг, либо следует назначить другое гипотензивное средство. В частности, было показано, что назначение диуретика, такого как гидрохлоротиазид, усиливало действие Ирбесартана.

У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа лечение следует начинать с дозы 150 мг 1 раз/сут и постепенно увеличивать до 300 мг — дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии.

У пациентов с нарушением водно-электролитного баланса до начала приема Ирбесартана следует восстановить ОЦК и/или устранить гипонатриемию.

У пациентов с нарушенной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется. Для пациентов, находящихся на гемодиализе,

начальная доза должна составлять 75 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) или средней (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми (более 9 баллов по шкале Чайлд/Пью) нарушениями функции печени отсутствует.

Хотя рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет

начинать с дозы 75 мг, обычно пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Безопасность и эффективность применения препарата у

пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), редко (≥1/10 000, < 1/1000), очень редко (≥1/10 000), включая отдельные случаи.

Артериальная гипертензия

Со стороны ЦНС: часто — головокружение; очень редко — головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, гиперемия кожных покровов.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; нечасто — диарея, диспепсия, изжога; очень редко — дисгевзия (извращение вкуса), нарушения функции печени, гепатит.

Со стороны половой системы: нечасто — половая дисфункция.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — нарушение функции почек, в т.ч. отдельные случаи развития почечной недостаточности у больных группы риска.

Со стороны организма в целом: часто — повышенная утомляемость; нечасто — боль в грудной клетке.

Со стороны лабораторных показателей: часто — достоверное повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) (1.7%), не сопровождавшееся клиническими проявлениями со стороны костно-мышечной системы.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны метаболизма: очень редко — гиперкалиемия.

Со стороны органа слуха: очень редко — звон в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — миалгия, артралгия (иногда в сочетании с повышением активности КФК), судороги мышц.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с поражением почек

Кроме побочных реакций, указанных у пациентов с артериальной гипертензией, у больных артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с микроальбуминурией без нарушения функции почек при приеме ирбесартана ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия наблюдались у 6.5% больных (по сравнению с.частотой возникновения этих побочных реакций при приеме плацебо).

У больных с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа с выраженной протеинурией и хронической почечной недостаточностью перечисленные ниже побочные реакции наблюдались у >2%больных (по сравнению с частотой их возникновения при приеме плацебо).

Со стороны нервной системы: часто — ортостатическое головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боли в мышцах и костях.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия при приеме ирбесартана при сахарном диабете встречалась чаще, чем при приеме плацебо. У больных сахарным диабетом с повышенным АД и микроальбуминурией с нормальной функцией почек гиперкалиемия (≥5.5% ммоль/л) при приеме ирбесартана в дозе 300 мг наблюдалась у 29.4% больных (очень часто), а в группе плацебо — у 22% больных. У больных сахарным диабетом с повышенным АД, хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией гиперкалиемия (≥ 5.5 % ммоль/л) при приеме ирбесартана отмеча-
лась у 46.3% больных (очень часто), а в группе плацебо — у 26.3% больных.

У пациентов с повышенным АД й диабетической нефропатией, получавших ирбесартан, у 1.7% больных наблюдалось клинически незначимое снижение гемоглобина (часто).

Противопоказания к применению

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, дегидратации, гипонатриемии, диарее, рвоте, соблюдении диеты с ограниченным потреблением поваренной соли, терапии диуретиками, двустороннем стенозе почечных артерий, одностороннем стенозе артерии единственной почки, хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYНА, ИБС и/или атеросклеротическом поражении сосудов головного мозга, гиперкалиемии, почечной недостаточности, гемодиализе, недавней трансплантации почки (отсутствие клинического опыта применения), тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) пе ченочной недостаточности (отсутствие клинического опыта применения), возраст старше 75 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ирбесартан (как и любой другой препарат, который воздействует непосредственно на РААС) противопоказан к применению при беременности. При наступлении беременности в ходе лечения препарат следует немедленно отменить.

Переход на соответствующую альтернативную терапию следует проводить до начала планирования беременности.

Неизвестно выделяется ли ирбесартан с грудным молоком. Препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения препарата у

пациентов в возрасте до 18 лет

не установлены.

Передозировка

При применении ирбесартана у взрослых пациентов в дозе до 900 мг/сут напротяжении 8 нед не выявлено какой-либо токсичности.

Симптомы: наиболее вероятно выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Лечение: при случайном приеме препарата в высоких дозах показаны искусственная рвота и/или промывание желудка, активированный уголь, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Гемодиализ неэффективен. Отсутствует какая-либо специфическая информация о лечении передозировки ирбесартана.

Лекарственное взаимодействие

Диуретики и другие гипотензивные средства

При одновременном применении ирбесартана с другими гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия. Гипотензивные эффекты ирбесартана и тиазидных диуретиков носят аддитивный характер.

У пациентов с неконтролируемым АД при монотерапии ирбесартаном, назначение небольших доз гидрохлоротиазида (12.5 мг/сут) приводит к дополнительному снижению (по сравнению с эффектом плацебо) АД на 7-10/3-6 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое АД в конце междозового периода). При применении ирбесартана с небольшими дозами. гидрохлоротиазида (12.5 мг/сут) гипотензивное действие этой комбинации у пациентов негроидной расы приближается в таковому у пациентов европейской расы.

Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышению риска возникновения артериальной, гипотензии в начале лечения ирбесартаном.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин

На основании опыта, полученного при использовании других лекарственных средств, влияющих на РААС, при одновременном применении препаратов калия, электролитных растворов, содержащих калий, калийсберегающих диуретиков или других лекарственных средств, способных повышать содержание калия в крови, в т.ч. гепарина, возможно повышение содержания калия в сыворотке крови.

Литий

Обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или его токсичности было отмечено при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. К настоящему моменту при применении ирбесартана подобные эффекты наблюдались крайне редко.

Если имеется необходимость в использовании этой комбинации, то во время лечения следует тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

НПВП

При одновременном применении антагонистов рецепторов к ангиотензину II и НПВП (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (> 3 г/сут) и неселективных НПВП) возможно ослабление гипотензивного эффекта. Как и при одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВП, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП может увеличиваться риск нарушения, функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного уровня калия, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек. Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Необходимо восстановить объем циркулирующей крови и в течение всего периода комбинированной терапии, а также периодически после ее
окончания контролировать функцию почек.

Другие взаимодействия

При одновременном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом фармакокинетика ирбесартана не изменяется.

Ирбесартан в основном метаболизируется с участием изофермента CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительного фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия, при комбинации ирбесартана с варфарином, лекарственными средствами, метаболизирующимся с помощью изофермента CYP2C9. Изучения влияния индукторов активности изофермента CYP2C9 (в т.ч. рифампицин) на фармакокинетику ирбесартана не проводилось.

Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Применение при нарушениях функции печени

У

пациентов с нарушениями функции печени легкой (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) или средней (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести

не требуется коррекции режима дозирования. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми (более 9 баллов по шкале Чайлд/Пью) нарушениями функции печени отсутствует.

Применение при нарушениях функции почек

У

пациентов с нарушенной функцией почек

коррекции режима дозирования не требуется. Для

пациентов, находящихся на гемодиализе,

начальная доза должна составлять 75 мг/сут.

Применение у пожилых пациентов

Хотя рекомендуется лечение

пациентов в возрасте старше 75 лет

начинать с дозы 75 мг, обычно пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Особые указания

Лечение должно осуществляться под контролем АД.

У обезвоженных пациентов, а также при дефиците натрия (в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи или рвоты, ограничения поступления соли с пищей) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата.

При нарушении водно-электролитного баланса до начала приема препарата следует восстановить объем циркулирующей крови.

У пациентов с почечной недостаточностью следует осуществлять периодический контроль концентрации калия и креатинина в плазме крови.

При тяжелой сердечной недостаточности, заболеваниях почек (в т.ч. стенозе почечной артерии) увеличивается риск возникновения чрезмерного снижения АД азотемиии, олигурии, вплоть до почечной недостаточности; при ишемической кардиомиопатии — риск стенокардии и инфаркта миокарда.

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на гипотензивные препараты, действующие через ингибирование ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение препарата Ирбесартан в таких случаях не целесообразно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение и повышенная утомляемость).

Действующее вещество

— ирбесартан (irbesartan)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 186.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 96 мг, кроскармеллоза натрия — 28.8 мг, повидон К25 — 19.2 мг, магния стеарат — 6.4 мг, кремния диоксид коллоидный — 3.2 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 8.8 мг, макрогол-4000 — 2.4 мг, титана диоксид — 4.8 мг.

3 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
3 шт
. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
3 шт
. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
3 шт
. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
3 шт
. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
3 шт
. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
4 шт
. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
4 шт
. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
4 шт
. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
4 шт
. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
4 шт
. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
4 шт
. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
4 шт
. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
7 шт
. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
7 шт
. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
7 шт
. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
7 шт
. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
7 шт
. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
14 шт
. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
14 шт
. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
14 шт
. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
14 шт
. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
14 шт
. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
15 шт
. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
15 шт
. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
15 шт
. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
15 шт
. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
15 шт
. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
15 шт
. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
15 шт
. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
20 шт
. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
20 шт
. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
20 шт
. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
20 шт
. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
20 шт
. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
25 шт
. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
25 шт
. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
25 шт
. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
25 шт
. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
25 шт
. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
25 шт
. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
25 шт
. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
30 шт
. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
30 шт
. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
30 шт
. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
30 шт
. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
30 шт
. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
10 шт
. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
14 шт
. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
20 шт
. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
28 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
30 шт
. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
50 шт
. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
60 шт
. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт
. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ1-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II, в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона и активации симпатической нервной системы. Вследствие этого снижается АД.

Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Снижает АД (при минимальном изменении ЧСС) и давление в малом круге кровообращения, причем снижение АД носит дозозависимый характер.

Не влияет на концентрацию триглицеридов, содержание холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность — 60-80%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.

Связывание с белками плазмы — около 96%. Vd — 53-93 л. Css достигается в пределах 3 дней после начала приема ирбесартана 1 раз/сут. При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%).

После приема внутрь14С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан.

Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием глюкуронида и путем окисления. Основной метаболит — ирбесартан глюкуронид (около 6%).

В терапевтическом диапазоне доз ирбесартан характеризуется линейной фармакокинетикой, причем T1/2 в терминальной фазе составляет 11-15 ч. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и с мочой.

У пациентов с нарушениями функции почек, циррозом печени умеренной степени тяжести фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.

Показания

Артериальная гипертензия.

Нефропатия у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа (в составе комбинированной антигипертензивной терапии).

Противопоказания

Беременность, детский возраст, повышенная чувствительность к ирбесартану.

Дозировка

Начальная доза — 150 мг, при необходимости дозу увеличивают до 300 мг. В ряде случаев (гипохлоридная диета, лечение некоторыми диуретиками, предшествующие лечению рвота или диарея, гемодиализ) применяют более низкую начальную дозу.

Ирбесартан принимают внутрь 1 раз/сут, предпочтительно в одно и то же время суток.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Прочие: недомогание, слабость.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно увеличение содержания калия в плазме крови.

При одновременном применении с гидрохлоротиазидом проявляется аддитивный характер гипотензивного действия.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении флуконазол может ингибировать метаболизм ирбесартана.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек, после сильной рвоты или диареи, а также на фоне одновременной терапии калийсберегающими диуретиками или препаратами калия.

В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных не установлено мутагенного, кластогенного и канцерогенного действия ирбесартана.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Отсутствуют указания о влиянии ирбесартана на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек,.

Описание препарата ИРБЕСАРТАН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

ИРБЕСАРТАН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств