Леркамен действующее вещество


  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
  • Особенности применения
  • Способ применения и дозы
  • Дети
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Заявитель
  • Производители
  • Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
  • Производители
  • Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Состав

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит лерканидипина гидрохлорида 10 мг, что эквивалентно лерканидипина 9,4 мг

вспомогательные вещества : лактоза; целлюлоза микрокристаллическая натрия крахмала (тип А) повидон, магния стеарат оболочка Opadry OY-SR-6497; в состав которой входят: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, железа оксид (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой для деления с одной стороны.

Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с основным действием на сосуды. Код АТХ С08С А13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Лерканидипин — это антагонист кальция дигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный приток кальция в клетки сердца и гладких мышц. Механизм его действия обусловлен прямым релаксирующим действием на мышцы сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Несмотря на короткий период полувыведения лерканидипина, он обладает пролонгированным гипотензивное действие за счет высокого коэффициента мембранного разделения и лишен отрицательного инотропного действия благодаря его высокой сосудистой селективности. Поскольку вазодилатация, вызванная лерканидипином, происходит постепенно, то острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у больных артериальной гипертензией наблюдается редко. 

Фармакокинетика. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь, а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 часа. Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень биодоступность лерканидипина, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10%, при этом она уменьшается до 1/3 этого значения, если препарат применяли здоровые добровольцы натощак.

Биодоступность лерканидипина после перорального приема увеличивается в 4 раза, если его принимать не позднее 2:00 после употребления очень жирной пищи, поэтому препарат следует принимать перед приемом пищи. Степень связывания лерканидипина с белками плазмы превышает 98%. Выведение происходит в основном путем биотрансформации. Период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается 24 часа в результате высокой степени связывания лерканидипина с липидной мембраной. При повторном применении кумуляции не отмечено. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме не является прямо пропорциональной принятой дозы (нелинейная кинетика). После приема 10, 20 и 40 мг максимальная концентрация в плазме крови, наблюдаемые имели соотношение 1: 3: 8, а площади под кривыми зависимости концентрации от времени в плазме имели соотношение 1: 4: 18 указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с сниженными показателями функции почек или печени слабой или средней степени тяжести подобна таковой, наблюдаемой в общей популяции. У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или у больных, которым проводятся сеансы гемодиализа, концентрации лекарств были выше (примерно 70%). У больных со средним или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется в печени. 

Показания

Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к другим дигидропиридинов или к любому компоненту препарата. Женщины репродуктивного возраста, если они не применяют контрацепцию. Обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка. Нелеченная застойная сердечная недостаточность.

Нестабильная стенокардия. Тяжелые нарушения функции печени или почек. В течение 1 месяца после инфаркта миокарда. Одновременное применение с: сильными ингибиторами СYР ЗА4, циклоспорином и соком грейпфрута.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Как известно, лерканидипин метаболизируется под влиянием фермента CYP ЗА4, и поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, применяемые вместе с лерканидипином, могут влиять на процесс его метаболизма и элиминации. Следует избегать одновременного применения Леркамену â 10 с такими ингибиторами CYP ЗА4 как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин. Исследования показали, что одновременное применение кетоконазола с лерканидипином приводит к значительному повышению в плазме крови концентрации последнего. Как для лерканидипина, так и для циклоспорина наблюдалось увеличение их концентрации в плазме в результате совместного применения. Исследование, проводившееся на молодых здоровых добровольцах, показало, что если прием циклоспорина осуществлялся через 3:00 после приема лерканидипина, то концентрация лерканидипина в плазме не менялся, тогда как значение AUC для циклоспорина увеличивалось на 27%. Однако совместный прием Леркамену® с циклоспорином вызывает 3-кратное увеличение концентрации лерканидипина в плазме и увеличение значения AUC для циклоспорина на 21%. Сок грейпфрута влияет на метаболизм Леркамену â 10, что может привести к увеличению его антигипертензивного действия, поэтому не следует запивать этим соком. Одновременное применение мидазолама и лерканидипина в дозе 20 мг приводило к увеличению на 40% всасывания лерканидипина и уменьшение скорости его всасывания (3:00 вместо 1,75 часа для достижения максимальной концентрации). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Леркамену â 10 с другими субстратами CYP ЗА4, такими как терфенадин, астемизол, с антиаритмическими средствами класса III такими как амиодарон, хинидин.

К одновременного применения Леркамену

â

10 с индукторами CYP ЗА4, такими как фенитоин, карбамазепин и рифампицин, следует подходить с осторожностью, поскольку может уменьшиться антигипертензивное действие, поэтому в таком случае следует чаще контролировать артериальное давление. Одновременное применение метопролола с лерканидипином приводит к уменьшению биодоступности последнего на 50%. Вероятно это связано с уменьшением печеночного кровотока, вызываемую бета-адреноблокаторами. Итак, лерканидипин можно безоговорочно применять с бета-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться корректировка дозы. Исследования по взаимодействию с флуоксетином, ингибитором CYP2D6 и CYРЗА4, показали отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина. Одновременное применение циметидина по 800 мг в сутки не вызывает существенных изменений концентрации лерканидипина в крови, но при большем дозировке надо быть осторожным, так как может увеличиться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина. Одновременное назначение лерканидипина в дозе 20 мг и бета-метилдигоксин не приводит к их фармакокинетического взаимодействия. Одновременное применение дигоксина и лерканидипина в дозе 20 мг приводит к повышению концентрации дигоксина в крови на 33%, поэтому больных, одновременно принимающих дигоксин и лерканидипин, надо тщательно контролировать возможные проявления интоксикации дигоксином. Когда лерканидипин в дозе 20 мг одновременно применять с симвастатином в дозе 40 мг, показатель AUC для лерканидипина менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастантина увеличивался на 56%, и этот же показатель для его активного метаболита b-оксикислоты — на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействия можно не ждать, если лерканидипин принимать утром, а симвастатин вечером. При одновременном применении лерканидипина с варфарином изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. Без опасения Леркамен ® может назначаться вместе с диуретиками и ингибиторами АПФ.

Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может повышать действие сосудорасширяющих антигипертензивных препаратов.

Особенности применения

Леркамен â 10 применяют у больных пожилого возраста, но надо проявить осторожность в начале лечения. При лечении пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени следует проявлять особую осторожность. Хотя рекомендован обычно режим дозирования может нормально переноситься этой группой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы. Индукторы CYP 3A4, такие, как антиконвульсивной средства (например фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме и поэтому эффективность действия лерканидипина может оказаться ниже ожидаемой. (См. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий ) Надо быть особенно осторожным при применении Леркамену ® 10 больным с синдромом слабости синусового узла, которым имплантирован кардиостимулятор. Осторожность также необходима при применении препарата больным с дисфункцией левого желудочка и больным с ишемической болезнью сердца. Некоторые дигидропиридина могут в редких случаях вызвать предсердного боли и стенокардии. Очень редко больные стенокардией могут отмечать увеличение частоты, продолжительности и тяжести ее приступов. В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда. Антигипертензивное действие препарата может увеличиваться у больных с дисфункцией печени, соответственно, может потребоваться корректировка дозы. Одновременное употребление алкоголя и Леркамену ® 10 может привести к усилению действия последнего. 1 таблетка содержит 30 мг лактозы, поэтому не следует назначать больным с дефицитом лактазы, галактоземии и нарушением всасывания глюкозы / галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью. Опыт клинического применения в период беременности и лактации отсутствует. Поскольку другие дигидропиридина обнаружили тератогенный эффект в опытах на животных, препарат не рекомендуется применять во время беременности или у женщин детородного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию. В связи с высокой липофильностью лерканидипина возможна его появление в грудном молоке, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Клинический опыт по лерканидипина показывает, что ухудшение способности управлять автотранспортом или выполнять работу с механизмами является малоймовиринм, но следует быть осторожным, так как могут возникать головокружение, астения, утомляемость и

сонливость

.

Способ применения и дозы

Взрослым. Таблетки Леркамену â 10 принимать перорально 1 раз в сутки, не позднее чем за 15 мин до еды. Доза составляет 10 мг, но может быть повышена до 20 мг. Дозировка устанавливается постепенно, поскольку максимальная антигипертензивное действие может проявиться через 2 недели после начала лечения. Согласно исследованию зависимости доза-эффект маловероятно, что при повышении дозы выше 20 мг в сутки эффективность лекарственного средства увеличится, в то же время риск роста побочных эффектов увеличивается.

Дети

Применение лерканидипина детям не рекомендуется, поскольку отсутствует клинический опыт.

Передозировка

После появления препарата на рынке сообщалось о трех случаях передозировки (150 мг,

280 мг

и 800 мг лерканидипина соответственно, вызванные попыткой самоубийства).

уровень дозы

Признаки / симптомы

лечение

результат

150 мг

 + Неизвестное количество алкоголя

сонливость

Промывание желудка, активированный уголь

выздоровление

280 мг

 +

5,6 мг моксонидина

Кардиогенный шок,

тяжелая ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени

Высокие дозы катехоламинов, фуросемид,

препараты наперстянки, парентеральные плазмозаменители

выздоровление

800 мг

Тошнота, артериальная гипотензия

Активированный уголь, слабительные средства, допамин внутривенно

выздоровление

 Как и в случае других дигидропиридинов, можно ожидать, что передозировка вызовет чрезмерную периферическую вазодилатацию с заметной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардией.

В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потере сознания надо было бы применить введение атропина для лечения брадикардии.

Учитывая пролонгированное фармакологическое действие лерканидипина, пациентам с передозировкой необходимо находиться под наблюдением врача в течение минимум 24 часов. Информация по оценке диализа отсутствует. Поскольку лерканидипин является высоколипофильным, скорее всего, что его концентрация в плазме крови не является параметром, который отражает продолжительность периода риска, а диализ может быть неэффективным.

Побочные реакции

Нежелательные реакции, которые были зарегистрированы в ходе клинических исследований, приведенные в таблице.

Со стороны иммунной системы

Очень редко (<1/10000)

Гиперчувствительность.

психические расстройства

Редко (> 1/10000 <1/1000)

Сонливость.

Со стороны нервной системы

Иногда (> 1/1000 <1/100)

Головная боль, головокружение.

Нарушение сердечной системы

Редко (> 1/10000 <1/1000)

Иногда (> 1/1000 <1/100)

Стенокардия.

Тахикардия, усиленное сердцебиение.

сосудистые нарушения

Иногда (> 1/1000 <1/100)

Очень редко (<1/10000)

Приливы.

Обморок.

Со стороны ЖКТ

Редко (> 1/10000 <1/1000)

Тошнота, боль в эпигастрии, диарея, диспепсия, рвота.

Со стороны кожи и ее придатков

Редко (> 1/10000 <1/1000)

Высыпания.

Нарушение соединительной ткани, мышечной и костной систем

Редко (> 1/10000 <1/1000)

Миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко (> 1/10000 <1/1000)

Полиурия.

Общие нарушения и нарушения в месте применения

Редко (> 1/10000 <1/1000)

Иногда (> 1/1000 <1/100)

Астения, утомляемость.

Периферические отеки.

 После появления препарата на рынке редко (<1/10000) наблюдались такие побочные эффекты гипертрофия десен, обратимое повышение количества трансаминаз печени в сыворотке крови, гипотензия, увеличение частоты мочеиспускания, боль в груди.

Некоторые дигидропиридина могут в редких случаях приводить к боли в области сердца и стенокардии. Очень редко у больных с приступами стенокардии увеличивается их частота, продолжительность и тяжесть. В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда. Лерканидипин не влияет негативно на уровень сахара и липидов в крови.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия хранения

Специальные условия хранения не требуются. Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 7, или по 14 или по 15 таблеток в блистере, 1 блистер по 7 таблеток, или 1 или 2 блистера по 14 таблеток, или 4 или 6 блистеров по 15 таблеток в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Заявитель

Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А., Люксембург

Menarini International Operations Luxembourg SA, Luxembourg

 Местонахождения. 1, Авеню де ла Гар, Л-1611 Люксембург.

1 Avenue de la Gare, L-1611 Luxembourg.

Производители

Производство «in bulk»:

БЕРЛИН-Хеми АГ /

BERLIN-CHEMIE AG.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Темпельхофер Вег 83, 12347 Берлин, Германия /

Tempelhofer Weg 83, 12347 Berlin, Germany.

Производители

Упаковка, контроль и выпуск серий:

БЕРЛИН-Хеми АГ /

BERLIN-CHEMIE AG.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия /

Glienicker Weg 125, 12489 Berlin, Germany.

Состав

Таблетка содержит 10 либо 20 мг гидрохлорида лерканидипина.

Дополнительные компоненты: повидон К30, моногидрат лактозы, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза, стеарат магния. Каждая таблетка покрыта специальной оболочкой, в состав которой входит: оксид железа, диоксид титана, тальк, опадрай и макрогол.

Форма выпуска

Препарат выпускается только в таблетированной форме. Дозировки медикамента: 10 и 20 мг активного вещества. В блистере может содержаться 7 или 10 таблеток. Количество таблеток в картонной пачке: 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 60, 90, 98 либо 100 шт.

Фармакологическое действие

Таблетки обладают выраженным гипотензивным эффектом. Механизм воздействия основан на выборочном блокировании кальциевых рецепторов. Лерканидипин способен замедлять поток ионов кальция в гладкомышечной ткани и кардиомиоцитах.

Леркамен 20 снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и постепенно расширяет просвет сосудов, предупреждая развитие рефлекторной тахикардии и коллапса. Медикамент не обладает негативным инотропным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство Леркамен 10 хорошо всасывается в пищеварительной системе. Максимальная плазменная концентрация регистрируется через 1,5-3 часа. С белками плазмы связывается до 98% активного вещества.

Биологическая доступность препарата возрастает после приема пищи, именно поэтому рекомендуется принимать таблетки натощак. При увеличении дозы отмечается повышение биодоступности. Первоначально медикамент метаболизируется в печеночной системе, чем объясняется низкая абсолютная биодоступность – 10%.

Гипотензивный эффект наблюдается в течение суток. Активный компонент выводится через почечную систему; период полувыведения составляет 10 часов.

Показания к применению

Лерканидипин назначают пациентам, страдающим эссенциальной формой артериальной гипертонии (степени тяжести: легкая и умеренная).

Противопоказания

  • сердечная недостаточность;
  • обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка;
  • индивидуальная гиперчувствительность к лерканидипину;
  • лактазная недостаточность;
  • беременность;
  • нестабильная форма стенокардии;
  • острый инфаркт миокарда;
  • синдром слабости синусного узла (у пациентов без кардиостимулятора);
  • лактация;
  • возрастное ограничение – 18 лет.

Побочные действия

Нервная система:

  • мигрень;
  • головокружения;
  • нарушения сна и бодрствования.

Пищеварительный тракт:

  • нарушения стула;
  • гастралгия;
  • диспепсия (рвота, тошнота);
  • повышение АЛТ, АСТ;
  • нарушение переваривания пищи.

Сердечно-сосудистая система:

  • дискомфортные ощущения за грудиной;
  • учащение сердцебиения;
  • увеличение приступов стенокардии;
  • падение кровяного давления;
  • боль за грудиной.

Также возможны аллергические ответы, учащенное мочеиспускание, развитие полиурии, отечности, гиперемии, гиперплазии десен, боли в мышцах.

Инструкция по применению Леркамена (Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для приема внутрь. Не допускается измельчение препарата, повреждение защитной оболочки. Эффективность медикамента возрастает при приеме лерканидипина натощак. Длительность терапии определяет доктор.

Инструкция по применению Леркамен 10: таблетку принимают 1 раз каждые 24 часа. При недостаточном снижении кровяного давления через 14 дней можно перейти на разовую дозу 20 мг.

Инструкция на Леркамен 20: таблетки запивать водой, натощак. При повышении дозы медикамента (более 20 мг в сутки) усиление гипотензивного эффекта не наблюдается, однако регистрируется увеличение частоты и выраженности нежелательных, побочных реакций.

При неэффективности медикамента в терапии артериальной гипертонии рекомендуется назначение дополнительных гипотензивных средств из других фармакологических групп.

Передозировка

Отмечается падение кровяного давления,

сонливость

, ишемические изменения в тканях миокарда, тошнота, развитие кардиогенного шока. Рекомендуется индукция рвоты, назначение слабительных средств, энтеросорбентов. При тяжелой интоксикации назначают допамин, катехоламины, мочегонные средства. Возможно введение атропина при развитии брадикардии, падении кровяного давления и потере сознания. Лечение проводится в стационаре. Гемодиализ не доказал своей эффективности.

Взаимодействие

Абсорбция медикамента усиливается при лечении мидазоламом. Индукторы CYP3А4, этанол, циклоспорин и грейпфрутовый сок категорически противопоказаны при приеме Леркамена.

Требуется осторожность при приеме высоких доз циметидина (более 800мг).

Биодоступность активного вещества возрастает одновременно с усилением негативного инотропного эффекта при терапии бета-адреноблокаторами.

Требуется обязательная коррекция дозы дигоксина после начала терапии лерканидипином.

Для снижения риска негативного взаимодействия необходимо выдерживать 10-часовое окно при приеме симвастатина и лерканидипина.

Условия продажи

Без рецептурного врачебного бланка.

Условия хранения

Температура — не выше 25 градусов.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Препарат может влиять на скорость психомоторной реакции.

Аналоги Леркамена (заменители)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурный заменитель, продаваемый в России – Занидип Рекордати (Италия). Аналоги Леркамена, выпускаемые и назначаемые в других странах: Леркатон, Лерваск, Заникор. Отзывы об аналогах положительные и указывают на высокую эффективность препаратов в терапии гипертонической болезни.

При беременности и лактации

Леркамен противопоказан беременным женщинам, в период лактации.

Отзывы о Леркамене (общее представление)

Тематические порталы и медицинские форумы, где пациенты делятся своими впечатлениями от приема медикаментов, содержат только положительные отзывы.

Отзывы на Леркамен 10: препарат хорошо переносится и стабилизирует давление после 2-х недель регулярного применения у пациентов с артериальной гипертонией 1-й степени.

Отзывы о Леркамене 20: частота проявлений побочных реакций низкая, медикамент считается высокоэффективным при лечении гипертонической болезни 2,3 степени в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Цена Леркамена, где купить

Стоимость варьирует в зависимости от региона, сети аптек.

Цена Леркамен 10 в Москве – 500 рублей (28 таблеток).

Цена на Леркамен 20 мг в столице России – 900 рублей (28 таблеток).

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Леркамен дуо таб. п/о плён. 10мг + 10мг №28Рекордати химическая и фармацевтическая индустрия С.п.А.

  • Леркамен 10 таб. п.п.о. n28Berlin-Chemie AG/Menarini Group

  • Леркамен 20 таб. п.п.о. n28Berlin-Chemie AG/Menarini Group

  • Леркамен 20 таб. п.п.о. n60Berlin-Chemie AG/Menarini Group

Аптека Диалог

  • Леркамен (таб.п.пл/об.20мг №28)

  • Леркамен (таб.п.пл/об.10мг №60)

  • Леркамен (таб.п.пл/об.20мг №60)

  • Леркамен (таб.п.пл/об.10мг №28)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Леркамен 20 мг №28 таблБерлин-Хеми АГ-Менарини Групп

  • Леркамен 10 мг №28 таблБерлин-Хеми АГ

  • Леркамен 20 мг №60 таблБерлин-Хеми АГ/Группа Менарини

  • Леркамен 10 мг №60 таблБерлин-Хеми АГ-Менарини Групп

  • Леркамен дуо 10 мг + 10 мг №28 таблРекордати химическая и фармацевтическая

показать еще

Аптека24

  • Леркамен 10 мг №28 таблетки Берлін Хемі АГ, Німеччина

  • Леркамен 10 мг N60 таблетки Берлін Хемі АГ, Німеччина

  • Леркамен 20 мг №28 таблетки Берлін Хемі АГ, Німеччина

ПаниАптека

  • Леркамен таблетки Леркамен табл. п/о 10мг №60 Германия , Berlin-Chemie

  • Леркамен таблетки Леркамен табл. п/о 10мг №28 Германия , Berlin-Chemie

  • Леркамен таблетки Леркамен табл. п/о 20мг №28 Германия , Berlin-Chemie

  • Леркамен таблетки Леркамен табл. п/о 20мг №60 Германия , Berlin-Chemie

показать еще

БИОСФЕРА

  • Леркамен® 10 мг №60 табл.п.о.Berlin-Chemie (Германия)

  • Леркамен® 10 мг №28 табл.п.о.Berlin-Chemie (Германия)

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Леркамен обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Леркамен 10 — селективный блокатор кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Препарат применяется для снижения уровня артериального давления при гипертонической болезни или другой патологии сердечно-сосудистой системы, сопровождающейся артериальной гипертонией

Состав

Состав на одну таблетку:

Ядро

  • Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид — 10,0 мг
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 30,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 39,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 15,5 мг, повидон К — 30 — 4,5 мг, магния стеарат — 1,0 мг.

Оболочка

Опадрай OY-SR-6497 — 3,0 мг состоящая из: гипромеллозы — 1,913 мг, талька — 0,150 мг, титана диоксида — 0,600 мг, макрогола 2019 — 0,300 мг, краситель железа оксид желтый -0,037 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от бледно-желтого до светло-желтого цвета с риской на одной стороне.

Вид на изломе: светло-желтого цвета.

Фармакодинамика

Блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладко-мышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием.

Благодаря высокой селективности к гладко-мышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Фармакокинетика

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается через 1,5-3 часа и составляет 3,3 нг/мл и 7,66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. Элиминация происходит путем биотрансформации, около 50% принятой дозы экскретируется с мочой.

Среднее значение периода полувыведения составляет 8-10 часов. Длительность терапевтического действия составляет 24 часа. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.

Показания к применению

Эссенциальная артериальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производ­ным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;
  • нелеченная сердечная недоста­точность;
  • нестабильная стенокардия;
  • обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
  • период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
  • тяжелая печеночная недоста­точность;
  • тяжелая почечная недостаточность (ЮС менее 30 мл/мин);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • применение у женщин детородного возраста, не пользующихся на­дежными методами контрацепции;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
  • одновременный прием препарата Леркамен 10 с соком грейпфрута.

С осторожностью

Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка сердца.

Беременность и лактация

Применение препарата Леркамен 10 во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано. В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений. В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина во время беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, непользующихся надежными методами контрацепции. Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способ применения и дозировка

По 10 мг (1 таблетка препарата Леркамен 10) внутрь 1 раз в сутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг (2 таблетки препарата Леркамен® 10).

Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Применение у пожилых пациентов

Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы препарата Леркамен® 10 не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен 10 у данной группы пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени

При применении препарата Леркамен 10 у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.

При наличии почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен 10 противопоказано.

Побочное действие

Препарат хорошо переносится. Редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющими свойствами препарата: периферические отеки, ощущение «приливов» крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, выраженное снижение артериального давления, стенокардия, астения, утомляемость, головная боль, головокружение; очень редко: желудочно-кишечные нарушения (диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея), обратимое повышение активности «печеночных» ферментов, инфаркт миокарда, полиурия, кожная сыпь,

сонливость

, миалгия, гиперплазия десен.

Передозировка

Сведений о передозировке нет. Можно предположить, что симптомы сходны с таковыми у других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда). В случае передозировки проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При проведении комплексной терапии Леркамен® 10 хорошо совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента(ИАПФ).

С осторожностью следует назначать с ингибиторами CYP ЗА4: кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.

При назначении препарата совместно с индукторами CYP ЗА4: антидепрессанты, рифампицин возможно снижение гипотензивного действия препарата. При применении Леркамена® 10 одновременно с сердечными гликозидами, необходимо проводить мониторинг на признаки интоксикации дигоксином.

Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина может увеличиваться биодоступность и гипотензивный эффект лерканидипина.

Возможно усиление гипотензивного действия при употреблении сока грейпфрута.

Употребление этанола может потенцировать действие препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен® 10 возможно появление головокружения, астении, повышенной утомляемости и, в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Упаковка

По 7, 14 или 15 таблеток в блистер [непрозрачная ПВХ-пленка / фольга алюминиевая].

По 1 (по 7 или 14 таблеток), 2 (по 14 таблеток), 4 (по 15 таблеток) или 6 (по 15 таблеток) блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Аналоги таблеток Леркамен

По составу и клинико-терапевтическому эффекту для таблеток Леркамен аналогичными являются препараты Занидип-Рекордати, Лерканидипин.

Цена

Средняя стоимость таблеток Леркамен 10 в аптеках Москвы составляет 352 руб.