Моксонідин інструкція


Категорія: Кардіологія → Антигіпертензивні лікарські засоби центральної дії → Агоністи імідазолінових рецепторів → Моксонідин

Препарат випускається під торгівельними назвами:

  • МОКСОГАМА®, Вьорваг Фарма ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина
  • МОКСОНІД, Ранбаксі Лабораторіз Лімітед, Індія
  • ФІЗІОТЕНС®, Солвей Фармацеутікалз, Франція

Ціни в аптеках:

  • Ціни на моксогама в аптеках
  • Ціни на фізіотенс в аптеках

Інструкція для застосування: Моксонідин (Moxonidine)

Фармакотерапевтична група: С02АС05 — Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби з центральним механізмом дії. Агоністи імідазолінових рецепторів

Основна фармакотерапевтична дія: антигіпертензивна дія; відрізняється від інших симпатолітичних антигіпертензивних засобів відносно низькою спорідненістю з відомими постсинаптичними α2-адренорецепторами у порівнянні з імідазоліновими рецепторами, завдяки чому седативний ефект і сухість у роті при застосуванні моксонідину виникають рідко; викликає зменшення системного периферичного судинного опору і зниження АТ (артеріальний тиск); підвищує індекс чутливості до інсуліну у пацієнтів з ожирінням, резистентністю до інсуліну і помірною АГ (артеріальна гіпертензія).

Показання для застосування ЛЗ: АГ (артеріальна гіпертензія) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для дорослих звичайна початкова доза — 0,2 мг 1 р/добу (кількість разів на добу), а максимальна – 0,6 мг у два прийоми; максимальна разова доза – 0,4 мг БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); дозу слід підбирати індивідуально; для хворих з помірною або тяжкою нирковою недостатністю, а також для тих, хто перебуває на гемодіалізі, початкова доза — 0,2 мг/добу; за необхідності і у разі доброї переносимості препарату дозу можна підвищити до 0,4 мг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сухість у роті, головний біль, запаморочення, сонливість і загальну слабкість; ці симптоми часто зменшуються після кількох тижнів лікування; рідко — безсоння, гіпотензія, нудота, шкірні висипання, свербіж шкір, ангіоневротичний набряк.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; СССВ (синдром слабкості синусового вузла) або брадикардія в спокої нижче 50 уд./хв; годування груддю; не рекомендований для лікування пацієнтів молодше 18 років.

Форми випуску ЛЗ: табл. (Таблетки), вкриті плівковою оболонкою, по 0,2 мг, по 0,3 мг, по 0,4 мг.

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

Тіазидні діуретики і блокатори кальцієвих каналів —одночасний прийом препарату з цими та іншими антигіпертензивними засобами справляє адитивний ефект; трициклічні антидепресанти — зменшення ефективності антигіпертензивних агентів центральної дії, призначення цих препаратів разом моксонідином не рекомендовано; моксонідин помірно підвищує порушення когнітивної функції у пацієнтів, які отримують лоразепам; підсилення седативного ефекту бензодіазепінів при одночасному застосуванні

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: Призначати з особливою обережністю.
Лактація: Моксонідин екскретується у грудне молоко. Жінкам, які годують груддю, слід припинити лікування або не годувати дитину, якщо вони приймають препарат

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Не рекомендується.
Особи похилого та старечого віку: Вікових обмежень щодо застосування немає

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: Не припиняти раптово, можливість рикошетної гіпертензії як “ефекту відміни” не вдається повністю виключити. Пацієнтам з непереносимістю галактози, недостатність лактази, с-м (Синдром) Лаппа або мальабсорбція глюкози-галактози, не приймати цей препарат.
Інформація для пацієнта: Дотримуватись обережності, можлива поява побічних ефектів, як сонливість і запаморочення.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 0,2 мг, 0,3 мг либо 0,4 мг моксо- нидина.

Вспомогательные вещества:

ядро таблетки: моногидрат лактозы, повидон К25, кросповидон, магния стеарат; покрытие таблетки: титана диоксид (Е171), оксид железа красный (Е172), гидрокси- пропилметилцеллюлоза, макрогол 400.

Описание

Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки.

Таблетки дозировкой 0,2 мг — светло-розового цвета.

Таблетки дозировкой 0,3 мг — розового цвета.

Таблетки дозировкой 0,4 мг — темно-розового цвета.

Фармакологическое действие

В различных моделях на животных показано, что моксонидин является мощным анти- гипертензивным средством. Доступные экспериментальные данные показывают, что местом проявления антигипертензивного эффекта моксонидина является центральная нервная система (ЦНС). Установлено, что моксонидин селективно связывается с I] — имидазолиновыми рецепторами в стволе мозга. Эти рецепторы, чувствительные к ими- дазолину, локализованы в ростральном вентролатеральном мозговом слое — области, которая критически важна для центрального контроля периферической симпатической нервной системы. Результат такого влияния на Ij — имидазолиновые рецепторы прояв­ляется в снижении активности симпатических нервов (показано для сердечных, висце­ральных и ренальных симпатических нервов).

Моксонидин

отличается от других известных антигипертензивных средств центрально­го действия тем, что он обладает лишь слабым сродством к центральным альфа-2- адренорецепторам, по сравнению с Ij — имидазолиновыми рецепторами; альфа-2- адренорецепторы считаются молекулярной мишенью, через которую осуществляются наиболее распространенные побочные эффекты антигипертензивных агентов цен­трального действия, такие как головокружение и сухость во рту. У человека моксони­дин приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и, соответственно, артериального кровяного давления. Данные о влиянии моксонидина на смертность и исходы сердечно-сосудистых заболеваний при лечении артериальной настоящее время неизвестны.

Данные доклинических исследований

В исследованиях мутагенности in vitro и in vivo, а также в одном исследовании канце- рогенности у крыс получены отрицательные результаты. В исследованиях репродук­тивной токсичности не установлено влияния на фертильность и тератогенный потенци­ал. Эмбриотоксические эффекты наблюдали у крыс при дозах свыше 3 мг/кг/день, а у кроликов — при дозах свыше 0,7 мг/кг/день. В пери- и постнатальном исследовании у крыс влияние на развитие и жизнеспособность потомства проявлялось при дозах свыше 1 мг/кг/день.

Фармакокинетика

Всасывание

У человека всасывается около 90 % дозы моксонидина, поступающей через желудочно- кишечный тракт; отсутствует эффект первой фазы, и биодоступность составляет 88 %. Всасывание моксонидина не связано с приемом пищи.

Распределение

Пик концентрации моксонидина в плазме достигается на протяжении 30-180 минут по­сле приема таблетки с пленочным покрытием.

Только около 7 % моксонидина связывается с белками плазмы (объем распределения равен 1,8 ± 0,4 л/кг).

Метаболизм

10-20% внутривенного моксонидина метаболизируется, главным образом, до 4,5- дегидромоксонидина и производных гуанидина вследствие раскрытия имидазольного кольца. Гипертензивный эффект 4,5-дещдромоксонидина составляет примерно 1/10 от такового для моксонидина, а для производных гуанидина — менее 1/100.

Выведение

Моксонидин

и его метаболиты практически полностью выводятся почками. Более 90 % дозы выводится через почки на протяжении первых 24 часов после приема, и только около 1 % выводится с калом. Доля выведенного неизмененного моксонидина через почки составляет около 50-75 %. Средний период полувыведения из плазмы составляет 2,2-2,3 ч, а период полувыведения почкамТи составляет 2,6-2,8 ч.

Фармакокинетика у пожилых пациентов

Не доказано, что слабые различия фармакокинетических свойств моксонидина у здоро­вых пожилых пациентов и взрослых лиц молодого возраста имеют клиническую зна­чимость. Поскольку отсутствует кумуляция моксонидина, нет необходимости в регули­ровании дозы при условии нормальной функции почек.

Фармакокинетика у детей

Фармакокинетические исследования у детей не проводились.

Фармакокинетика при нарушении функции почек

У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин) AUC по­вышается на 85 %, а клиренс снижается на 52 %. Для таких пациентов следует прово­дить тщательный контроль гипотензивного эффекта моксонидина, в особенности в начале лечения. Кроме того, индивидуальная доза не должна превышать 0,2 мг, а су­точная доза — 0,4 мг.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к моксонидину или к любому из вспомогательных ве­ществ;

— ангионевротический отек в анамнезе;

— синдром слабости синусового узла или синоаурикулярная блокада;

— предсердно-желудочковая блокада 2-й и 3-й степени;

— брадикардия (менее 50 ударов/мин в покое);

— злокачественная аритмия;

— сердечная недостаточность;

— выраженная ишемия сердца или нестабильная стенокардия;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— хроническая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин, концентрация креатинина сыворотки > 160 мкмоль/л);

— период лактации.

Беременность и период лактации

Отсутствуют адекватные данные по применению моксонидина у беременных пациен­ток. Исследования у животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Моксонидин

не следует использовать при. беременности, если только это не обусловле­но крайней необходимостью.

Моксонидин

не следует применять при лактации, поскольку препарат попадает в груд­ное молоко.

Способ применения и дозы

Взрослые (и пожилые люди)

Лечение следует начинать с дозы 0,2 мг моксонидина, которую принимают утром. Спу­стя три недели в случае необходимости дозу увеличивают до 0,4 мг и принимают за один или два приема (утром и вечером) до достижения удовлетворительного эффекта. Если спустя следующие три недели реакция на лечение все еще остается неудовлетво­рительной, дозу можно повысить максимально до 0,6 мг, разделив на утренний и ве­черний прием. Не следует превышать разовую дозу моксонидина, равную 0,4 мг, и су­точную дозу, равную 0,6 мг. Лечение нельзя прекращать внезапно.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 0,2 мг моксонидина, а суточная доза не должна превышать 0,4 мг моксонидина.

Таблетки необходимо принимать с достаточным количеством жидкости. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинсщческие свойства моксонидина, и таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Дети (до 18 лет)

Моксонидин

не следует принимать детям до 18 лет, поскольку для этой возрастной ка­тегории имеется ограниченный клинический опыт.

Побочное действие

Возможно появление сухости во рту, головной боли, астении и головокружения, в осо­бенности в начале лечения. Выраженность и интенсивность этих симптомов часто сни­жаются в процессе лечения.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможно также кратковременное повыше­ние АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфических антидотов не существует.

В случае гипотонии рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина.

Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение других антигипертензивных препаратов повышает эффект моксонидина.

Моксонидин

может усиливать эффект седативных, снотворных средств и транквилиза­торов. После одновременного применения с моксонидином может потенцироваться снотворный эффект бензодиазепинов. Толазолин может снижать эффект моксонидина дозозависимым образом. При одновременном приеме с глибенкламидом биодоступ­ность глибенкламида снижается на 11%. *

Особенности применения

В связи с ограниченным опытом применения моксонидин не следует использовать в следующих случаях:

— перемежающаяся хромота;

— синдром Рейно;

— паркинсонизм;

— эпилепсия;

— глаукома;

— депрессия;

— беременность;

— у детей и подростков до 18 лет.

Если моксонидин применяется вместе с бета-блокатором, а лечение необходимо пре­кратить, первым следует прекратить прием бета-блокатора, а моксонидина — спустя па­ру дней после этого.

У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин, концентрация креатинина сыворотки > 105 мкмоль/л, но < 160 мкмоль/л) сле

Моксонидин

Сандоз — текст инструкции (одновременно листка-вкладыша)  следует учитывать гипотензивный эффект моксонидина

Для таких пациентов необходимо тщательно подбирать дозу.

Особую осторожность следует проявлять пациентам с цереброваскулярной недостаточ­ностью, с недавно перенесенным инфарктом миокарда или периферическими наруше­ниями кровообращения.

В некоторых исследованиях показано, что после внезапного прекращения применения моксонидина не обнаруживается «эффект рикошета» (резкое повышение АД). Однако внезапное прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Применение моксони­дина следует прекращать постепенно, в течение двух недель.

Поскольку препарат содержит лактозу, пациентам с редкими наследственными заболе­ваниями, такими как непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы либо мальаб- сорбцией глюкозы-галактозы, не следует его принимать.

Влияние на способность к управлению автотранспортом или другими механизма­ми

Влияние моксонидина на способность к вождению и управлению техническими устройствами не изучено. Однако поскольку были сообщения о сонливости и голово­кружении, пациент должен быть осторожным при выполнении опасных действий, та­ких как вождение и управление техническими устройствами.

Форма выпуска

10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в ПВХ/ПВДХ/алюминиевом блистере.

3 блистера в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

врача.

Антигипертензивным средством, селективным агонистом имидазолиновых рецепторов является

Моксонидин

. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении принимать таблетки 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг СЗ, Канон. От чего помогает

Моксонидин

еще, читайте на bestabletki.ru, информация о ценах, аналоги и отзывы пациентов будут также представлены в статье.

Форма выпуска и состав

Сегодня на рынке представлено несколько форм

Моксонидин

а разных производителей:

  • ЛФ. Таблетки по 200, 300, 400 мкг активного компонента моксонидина, по 30 шт. в упаковке. Препарат произведен в Беларуси. Сегодня практически недоступен в России.
  • Канон. 4 формы выпуска – по 0,2 и 0,4 мг и по 14 и 28 шт.
  • СЗ. 5 форм выпуска – по 0.2 и 0,4 мг и по 14, 28 и 60 шт.
  • Фармзащита. Таблетки по 0,2 мг, 20 шт.
  • Вертекс. По 0,2 мг, 14 шт. в упаковке.

Состав 1 таблетки — активное вещество: моксонидин – 0,2 мг, 0,3 или 0,4 мг. Таблетки имеют одинаковый внешний вид, независимо от производителя препарата: круглые, двояковыпуклые, белые, покрытые оболочкой.

Фармакологическая характеристика

Активное вещество моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов и отвечает за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой, локализованной в продолговатом мозге в вентеро-латеральном отделе. Препарат способен снижать систолическое и диастолическое АД при одноразовом приеме и длительной терапии за счет снижения прессорного влияния симпатической системы на периферическое сосудистое сопротивление и периферические сосуды, без существенных изменений сердечного выброса и ЧСС.

Для чего назначают

Моксонидин

?

Согласно инструкции, препарат назначают для нормализации давления при артериальной гипертензии.

Показания: эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия.

При длительном применении не накапливается в организме.

Лекарство при длительном приеме избавляет от гипертрофии миокарда левого желудочка, фиброза тканей, развивающегося на фоне основного заболевания. К тому же медикаментозное средство может эффективно нормализовать капиллярное снабжение миокарда кровью.

Медицинская инструкция по применению

В инструкции по применению указано что таблетки

Моксонидин

принимают внутрь, запивая таблетки достаточным количеством жидкости. Время приемов пищи значения не играет.

  1. Начальная доза, как правило, составляет 0,2 мг утром. Если терапевтический эффект через 3 недели выражен недостаточно, можно увеличить суточную дозу до 0,4 мг в 1 или 2 приема. Если терапевтический эффект через 3 недели выражен неудовлетворительно, можно увеличить суточную дозу до 0,6 мг в 2 приема – утром и вечером.
  2. Максимально допустимые дозы: разовая – 0,4 мг, суточная – 0,6 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (КК 30–60 мл/минуту) в начале терапии назначают по 0,2 мг. Если эффекта недостаточно, можно увеличить дозу до 0,4 мг в сутки (только при условии хорошей переносимости препарата).

Инструкция по применению

Моксонидин

СЗ и

Моксонидин

Канон не отличаются от применения оригинального препарата.

Противопоказания к применению

  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • Острая и хроническая сердечная недостаточность;
  • Возраст до 18 лет;
  • Выраженная брадикардия;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • AV-блокада (II-III ст.);
  • Беременность и период грудного вскармливания;
  • Прием трициклических антидепрессантов;
  • Тяжелая почечная недостаточность;
  • Ангионевротический отек (в анамнезе).

С особой осторожностью препарат следует принимать пациентам, страдающим эпилепсией, глаукомой, хронической почечной и сердечной недостаточностью, в период после перенесенного инфаркта, при болезни Рейно, депрессивных состояниях, цереброваскулярных патологиях.

Побочные эффекты

Прием препарата способен приводить к проявлению побочных действий. Инструкция по применению выделяет следующие отклонения:

  • обморок, головная боль, головокружение, вертиго, утомляемость, сонливость;
  • снижение систолического давления, брадикардия, ортостатическая гипотензия;
  • сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея;
  • бессонница, нервозность;
  • звон в ушах;
  • аритмия;
  • эпилепсия;
  • хромота;
  • ангионевротический отек;
  • боли в спине, области шеи, мигрень;
  • астения, периферические отеки.

Применение в период беременности и кормления грудью

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако препарат

Моксонидин

следует назначать беременным только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Моксонидин

выделяется с грудным молоком. Если применение препарата

Моксонидин

необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Как принимать детям?

Таблетки

Моксонидин

не используются в педиатрии. Они могут назначаться пациентам, достигнувшим 18 лет.

Аналоги

  • Моксарел;
  • Моксогамма;
  • Моксонидин

    Канон;

  • Моксонидин

    С3;

  • Моксонитекс;
  • Физиотенз;
  • Цинт.

При выборе аналогов необходимо помнить, что инструкция по применению

Моксонидин

, цена и отзывы на лекарства подобного действия не распространяются. Замена препарата допустима только после рекомендации врача.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом месте, при невысокой температуре воздуха. Таблетки должны быть защищены от прямого попадания солнечных лучей.

Лекарство можно хранить на протяжении трех лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Стоимость лекарства

Цены в аптеках России: 

Моксонидин

200 мкг 14 табл. – от 76 рублей,

Моксонидин

Канон таблетки 0.2 мг 14 шт. – от 97 рублей, стоимость таблеток

Моксонидин

Канон 0.2 мг 28 шт. – от 138 до 156 рублей, по данным 785 аптек.

Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и электрокардиограмму.

Отменять

Моксонидин

следует постепенно, снижая дозу в течение 2-х недель.

При сопутствующем применении бета-адреноблокаторов в случае необходимости отмены обоих средств сначала следует отменять бета-адреноблокаторы, а через несколько дней –

Моксонидин

.

В период терапии необходимо воздержаться от приема алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с риском возникновения сонливости и головокружения при применении препарата рекомендуется воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих скорости реакций и повышенного внимания, включая вождение автотранспорта.

Лекарственное взаимодействие

Моксонидин

можно принимать вместе с лекарствами с мочегонным эффектом и препаратами гипотензивного действия, но необходимо тщательно подобрать дозировку. Запрещен прием лекарства вместе с бета-адреноблокаторами (снижается количество сердечных сокращений) и трициклическими антидепрессантами (снижают результативность

Моксонидин

а).

При одновременном приеме лекарства вместе с бензодиазепинами ускоряется развитие седативного влияния от препарата, лоразепам в комплексе с

Моксонидин

ом усиливают когнитивные функции организма.

О чем говорят отзывы?

Отзывы о препарате позитивные, они подтверждают его эффективность в снижении артериального давления, как при быстром купировании, так и при долгосрочном лечении.

1 256

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Моксонидин

Международное непатентованное название

Моксонидин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг и 0.4 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество — моксонидин 0.2 мг или 0.4 мг,

вспомогательные вещества: кросповидон (полиплаздон XL-10), магния

стеарат, лактозы моногидрат,

для дозировки 0.2 мг состав оболочки опадрай II розовый (85F240029): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172);

для дозировки 0.4 мг состав оболочки опадрай II красный (85F35222): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид

черный (Е172).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой cветло-розового цвета (для дозировки 0.2 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета (для дозировки 0.4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Альфа 2-адреномиметики центральные,

производные имидазолина.

Моксонидин

.

Код АТХ С02АС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность

составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм

Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и его метаболита составляет 2.5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин

не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, так как в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение

моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Моксонидин

в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Моксонидин

является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин

отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2.5 – 7 ч. после прима внутрь.

Показания к применению

— артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно.

Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.,6 мг.

Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не должны быть превышены разовая доза моксонидина 0.2 мг и суточная доза моксонидина 0.4 мг.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0.2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки.

Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дози-

ровке такие же как и для взрослых пациентов.

Побочные действия

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующую шкалу: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 — < 1/10), нечасто (> 1/1000 — < 1/100), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).

Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головокружение, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность и частота побочных эффектов уменьшается при повторном приеме.

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость, рассеянность, угнетение сознания; нечасто – обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – вазодилатация; нечасто – брадикардия; иногда – чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии конечностей, нарушения периферической циркуляции, синдром Рейно.

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто – шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сухость во рту; часто – диарея, рвота, диспепсические расстройства.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – боль в спине; нечасто – боль в шее.

Психические нарушения: часто – нарушения сна, затруднения концентрации внимания; нечасто – раздражительность.

Нарушения зрения: иногда – сухость глаза, ощущение жжения глаза.

Эндокринные нарушения: иногда – гинекомастия, импотенция и снижение либидо.

Общие: иногда – отеки различной локализации, слабость в ногах, анорексия, боль в области околоушных желез.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная

блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA)

— нестабильная стенокардия

— ангионевротический отек в анамнезе

— тяжелая печеночная недостаточность

— хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л)

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— беременность и период лактации

— одновременный прием с трициклическими антидепрессантами

— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальаб-

сорбция глюкозы-галактозы

С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 , но менее 60), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс (по классификации NYHA), больным, находящимся на гемодиализе; из-за недостатка опыта применения – умеренная печёночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью).

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием других антигипертензивных препаратов усиливает гипотензивный эффект моксонидина.

Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффект антигипертензивных препаратов центрального действия, совместный прием трициклических антидепрессантов с моксонидином не рекомендуется.

Моксонидин

может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Моксонидин

способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Моксонидин

выводится путем канальцевой секреции. Не могут быть исключены взаимодействия с другими лекарственными средствами, элиминирующимися путем канальцевой секреции.

При одновременном пероральном приеме с глибенкламидом биодоступность глибенкламида снижается на 11%.

Особые указания

C осторожностью назначают

Моксонидин

у пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады и больным с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии.

Больные с тяжелой ишемической болезнью или нестабильной стенокардией нуждаются в тщательном наблюдении, так как опыт применения

Моксонидин

а у данной группы пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении

Моксонидин

а больным с почечной недостаточностью, так как моксонидин выводится почками. Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии. Начальная доза моксонидина должна составлять 0.2 мг в сутки и, при условии клинических показаний и хорошей переносимости, может быть увеличена максимум до 0.4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ >30 мл/мин, но <60 мл/мин) и максимум до 0.3 мг в сутки у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин). Если

Моксонидин

принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адреноблокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокатор и лишь через несколько дней —

Моксонидин

. Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема

Моксонидин

а. Однако не следует резко прерывать лечение: рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу. Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать

Моксонидин

.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае снижения артериального давления рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной по ГОСТ 25250-88 и фольги алюминиевой по ТУ 1811-002-45094918-97.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона по ГОСТ 7933-89

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпуск из аптек

По рецепту

Производитель

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь

, 223110, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а

Тел./факс: (01774)-53801, е-mail: [email protected]

Владелец регистрационного удостоверения

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукта на территории Республики Казахстан

Представительство «РОМФАРМ КОМПАНИ» С.Р.Л. в Республике Казахстан

050013, Республика Казахстан, г. Алматы, Бульвар Бухар Жырау, д. 33,

БЦ «Женіс», офис 607, тел.(727) 247 07 85

713328991477976500_ru.doc 74 кб
959986481477977676_kz.doc 87 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Моксонідин – популярний препарат від тиску, який неврологи, кардіологи призначають пацієнтам-гіпертонікам. Основною діючою речовиною є moxonidine, він впливає на имидазолиновые рецептори, розташовані в довгастому мозку.

Активний компонент ліки допомагає боротися з гіпертензією, позбавляє від фіброзу тканин, гіпертрофії міокарда у лівому шлуночку – частих супутників підвищеного тиску. Засіб продається без рецепта, і, незважаючи на недавнє використання в лікарській практиці, встигло завоювати позитивний відгук від лікарів, пацієнтів.

Фармакодинамічні характеристики

Ліки Моксонідин Канон відноситься до селективних антагоністів, що впливає на имидазолиновые рецептори, значить, регулює роботу симпатичного відділів нервової системи. При збудженні рецепторів відбувається пригнічення активності дії симпатичної системи на серце, судини. Застосування

Моксонидин

а дозволяє одночасно знизити верхню межу АТ і нижню, таблетка буде діяти при одноразовому та тривалому застосуванні.

Крім головного компонента, ліки містить магнію стеарат, а також аеросил, целюлозу, твін, касторове масло. Випускається препарат у паперовій упаковці, міцна коробка містить 14-98 таблеток білого кольору рожевої плівці. Один блістер містить 14 таблеток, за 1-7 штук на коробку.

Різна доза активної речовини вказується на таблетках (0,2 / 0,3 / 0,4). Це дозволяє вживати таблетки зручним способом. Ліки добре переноситься, в тому числі, діабетиками, гипертониками з ожирінням. Таблетки швидко переробляються органами ШКТ, біодоступність 88%. Терапевтичний ефект доступний приблизно за годину, незалежно від прийому їжі. Виводиться нирками.

Інструкція до

Моксонидин

у

У кожен препарат від тиску інструкція вкладається виробником, щоб пацієнти могли ознайомитися з протипоказаннями, побічними діями. Стандартна доза – 200 мг (1 таблетка) щоденно, іноді лікар може підвищувати дозування до 600 мг (3 таблетки через день). При регулярному застосуванні стандартна доза – 1 таблетка вранці.

Щоб перевірити, наскільки швидкий ефект після прийому ліків, потрібно заміряти тиск через кожні 15 хвилин. Такий контроль необхідний, оскільки зовнішні ознаки не завжди присутні при гіпертонічних кризах. Тому, щоб вчасно надати допомогу організму, не допустити інфаркту, крововиливи, потрібно міряти тиск, пити ліки за графіком, а не тільки при скачках тиску.

При ниркових проблеми тяжкої та середньої тяжкості, при гемодіалізі таблетки від тиску Моксонідин приймають по 200 мкг/добу. Якщо організм відповідає добре, можна прийняти до 400 мкг/добу за призначенням лікаря. Якщо різко підвищиться тиск, лікарі швидкої рекомендують прийняти 1 таблетку

Моксонидин

а всередину, другу – під язик. Головний біль пройде, тиск стабілізується. Як заявляє виробник, ліки знижує артеріальний тиск до норми, але не нижче. Це знижує ризик виникнення мікроінсульту. Далі лікар може призначити Моксонідин або його аналог для лікування гіпертонії, але головне – він надасть екстрену допомогу, не викликаючи побічних ефектів.

Тим, у кого діагностовано гіпертонія, рекомендується приймати Моксонідин-с3 у комплексі з іншими таблетками, оскільки монотерапія допомагає лише близько 50% випадків. Не кожній жінці при менопаузі походить препарат, тому підбирати відповідний засіб від тиску потрібно акуратно.

Дія

Моксонидин

а і взаємодія з іншими ліками

Опис дії таблеток згідно інструкції свідчить, що Моксонідин збільшує відгуки имидазолиновых рецепторів, знімає спазми, що знижує кров’яний тиск. Ефект починається через півгодини від прийому, триває 12 годин. При постійному лікуванні підвищений рівень АТ приходить в норму, знижується опір судин легенів. Це говорить, що під час кризу прийом ліків полегшить дихання, виведе з шокового стану, нормалізує артеріальний тиск.

Перевагою

Моксонидин

а вважають його здатність діяти на внутрішні органи, не порушуючи їх функцій. Потрібно пити препарат за схемою, обраної лікарем. Якщо пацієнт приймає інші препарати, він повинен повідомити лікаря, щоб він оцінив, яким буде взаємодію препаратів, щоб скоригувати дозування.

Моксонідин приймають з діуретиками, ліки допомагають один одному знижувати АТ. При сумісному застосуванні з антагоністами калію ефективність дії залишається незмінною. Можна приймати Моксонідин на тлі інших засобів, що знижують АТ, але важливо скоригувати дозу так, щоб не отримати надмірний ефект.

Одночасний прийом з антидепресантами, транквілізаторами небажаний, а якщо брати Моксонідин з заспокійливими, то вони діють сильніше.

Побічні реакції на Моксонідин

Перед тим, як призначити лікування, лікар оцінить ризики виникнення побічних реакцій. Згідно інструкції, вони бувають наступними:

  • запаморочення, сонливість, запаморочення, дезорієнтація;
  • нудота до блювоти, хворобливе травлення, сухість у роті;
  • брадикардія, збій серцевого ритму, різке падіння артеріального тиску;
  • висип, свербіж, набряки;
  • дзвін у вухах, проблеми зі слухом;
  • нервозність, проблеми зі сном;
  • болі в області спини, шиї.

Якщо виникають неприємні побічні реакції, потрібно обговорити стан з лікарем – він або скоректує дозування, або замінить препарат. Вибір відповідного рішення залежить від того, наскільки виражені побічні реакції.

Основні протипоказання

Є ряд станів, при яких препарат приймати не рекомендується. Це:

  • брадикардія (50 ударів/хв);
  • серцева недостатність;
  • блокада серця;
  • дитячий вік;
  • грудне вигодовування;
  • індивідуальна чутливість до діючої речовини.

Враховуючи наявні протипоказання, тільки лікар може визначити, кому можна призначати ліки, скільки, як. Гіпертонікам категорично не можна займатися самолікуванням.

Вагітним Моксонідин протипоказаний. Тиск в період виношування плоду скаче часто. Агоністи имидазолиновых рецепторів заборонені. Замість них беруть седативні засоби легкої дії, препарати магнію, вітаміни групи В.

Аналоги

Аптеки пропонують ряд аналогів, що володіють схожими властивостями. Популярний з відомих – Физиотенз (Німеччина). Відрізняється високою ціною, інших характерних відмінностей немає. Діюча речовина моксонідин міститься в таких препаратах: Тензотран, Моксонідин Канон, Моксонідин-С3. Їх сміливо можна купувати, якщо звичного препарату немає. Інші аналоги – Моксогам, Моксарел, Моксонідин сандоз, Моксонитекс та ін.

З усіх перерахованих медикаментів оригінальним є тільки Физиотенз, решта – аналоги. Альтернативні медикаменти мають деякі відмінності складу, але основний діючий компонент той же. Вартість аналогів відрізняється несуттєво, тому вибір повинен ґрунтуватися на інших факторах.

Алкоголю, вагітність, управління транспортом

Поєднувати прийом гіпотензивних препаратів і спиртне категорично не рекомендується. Алкоголь провокує підвищення артеріального тиску, судини розширюються, що загрожує негативним станам. Гіпертонікам, які стикалися з кризами, краще повністю відмовитися від спиртного.

Дія ліків на організм вагітної і плода не вивчено, але є дані дослідів, що підтверджують, що краще не приймати ліки під час виношування дитини. Винятком стають випадки, коли очікуваний ефект терапії вищий ризик ускладнень у дитини. Годуючим матерям при необхідності прийому препарату необхідно тимчасово або повністю відмовитися від ГВ.

На тлі лікування

Моксонидин

ом погіршується концентрація, уважність. Тому потрібно проявляти обережність, керуючи транспортом, працюючи на складному виробництві і займаючись іншою діяльністю, що вимагає граничної зосередженості.

Передозування

У разі перевищення рекомендованої інструкцією / лікарем дози ліків, виникають такі симптоми:

  • головний біль, сонливість;
  • сильне зниження артеріального тиску, запаморочення;
  • зниження частоти серцебиття;
  • диспепсичні порушення;
  • сухість у роті;
  • стомлюваність.

Специфічного антидоту не існує, тому при передозуванні промивають шлунок, дають проносні, активоване вугілля. Якщо тиск різко падає, відновлюють циркуляцію крові прийомом рідини, уколами Допаміну. Атропіном усувають брадикардію.

Відгуки про прийом

Моксонидин

а позитивні, говорять про його хорошому взаємодії з іншими препаратами, стабільному тиску протягом доби з моменту прийому ліків, поліпшення метаболізму при ожирінні. Невелика кількість негативних відгуків пов’язано з порушенням лікарських приписів, неправильної дозуванням, несумісністю.