Применение каптоприл


Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор АПФ

Действующее вещество

— каптоприл (captopril)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб.
каптоприл 25 мг
-«- 50 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.

Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается и Cmax наблюдается в крови через 50 мин.

Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%.

Метаболизм и выведение

Каптоприл метаболизируется в печени.

T1/2 составляет около 3 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, из которых 40-50% в неизмененном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Длительность действия препарата около 5 ч.

Показания

— артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

— ангионевротический отек, в т.ч. наследственный, в анамнезе (в т.ч. в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ);

— выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм;

— стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;

— выраженные нарушения функции печени;

— артериальная гипотензия;

— кардиогенный шок;

— беременность и период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

— повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью применять: тяжелые аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кровообращения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.

Дозировка

Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможно применение препарата Каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12.5 мг.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза/сут; максимальная доза — 50 мг 2 раза/сут. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная доза составляет 6.25 мг 2-3 раза/сут, которую затем постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза/сут. В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза — 150 мг/сут.

Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза должна составлять не более 12.5-25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

В пожилом возрасте доза Каптоприла подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6.25 мг 2 раза/сут и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, парестезии, сонливость, нарушение зрения, чувство усталости, астения.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани, а также интестинальный отек (очень редко), сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях — появление антиядерных антител в крови.

Дерматологические реакции: сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже вазикулярного или буллезного характера, зуд, повышенная фоточувствительность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, снижение аппетита, редко — диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, ацидоз. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические препараты.

Прочие: парестезии.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла.

При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими НПВС) может отмечаться снижение
гипотензивного действия.

Гипотензивный эффект каптоприла могут снижать эстрогены (задержка Na+).

Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфацин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Одновременное применение инсулина и пероральных гипогликемических ЛС повышает риск развития гипогликемии.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек(риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически — в последующий период лечения.

Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч., азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сут, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69), т.к. это повышает риск развития анафилактоидных реакций.

Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу.

В случае возникновения после приема каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при в/в введении изотонического раствора хлорида натрия.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) п/к (0.5 мл в разведении 1:1000).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения каптоприлом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза должна составлять не более 12.5-25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

При нарушениях функции печени

Противопоказание: выраженные нарушения функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять: пожилой возраст.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом месте при температуре ниже 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Описание препарата КАПТОПРИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

КАПТОПРИЛ — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Препарат Каптоприл – универсальное средство, понижающее давление. Его применяют в том числе для предупреждения заболевания диабетом и онкологии.

Каптоприл хорошо себя зарекомендовал в лечении гипертонии, редко вызывает побочные действия.

Производитель: индийская фармацевтическая компания Шрея Хаус, имеющая официальное представительство в России.

Состав и форма выпуска

  • каптоприл;
  • стеарат магния;
  • крахмал;
  • моногидрат лактозы;
  • тальк.

Форма выпуска — в таблетках, имеющих плоскую цилиндрическую форму. Имеют специфический аромат и белый оттенок.

Количество активного действующего вещества на одну таблетку – 25 мг.

Фармакологическое действие, фармакодинамика

Ингибитор АПФ. При приеме препарата повышенное давление начинает снижаться постепенно, благодаря чему средство назначают многим пациентам.

Быстро всасывается желудком. Активное действие наступает через 2 часа часа после приема таблетки. Выведение – с мочой в неизмененном виде. На 25-35% связывается с белками крови. Биодоступность активного действующего компонента – около 70%.

Каптоприл назначают не только при гипертонии, но и при других заболеваниях.

Показания к применению

  • в качестве вспомогательного средства в лечении гипертонии;
  • после перенесенного инфаркта;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • при выраженной сердечной недостаточности (в качестве дополнительного лечения);
  • при диабетической нефропатии;
  • нарушение работы левого желудочка;
  • при заболеваниях сердца выраженного характера.

Лекарственное средство назначается при повышенном давлении, когда другие препараты оказываются неэффективными.

Способы применения, рекомендуемая дозировка

Таблетки Каптоприл запиваются небольшим количеством воды. Прием – за полчаса до приема пищи. Дозировки в каждом конкретном случае устанавливаются индивидуально для каждого пациента, с учетом заболевания и специфики организма.

В инструкции указаны рекомендуемые дозировки.

Умеренная гипертония – два раза в сутки по половине таблетки. При необходимости дозировка увеличивается, но с интервалом от двух до четырех недель.

Тяжелая форма гипертонии – изначально принимается по половине таблетки дважды в день. Дозировка постепенно увеличивается до целой таблетки. Принимается три раза в день.

Если возникает необходимость лечения сердечной недостаточности, оно проходит под контролем терапевта. Первые дни принимать необходимо по 3 раза в количестве ¼ лекарственного средства. Постепенно дозу увеличивают до половины таблетки, затем до целой.

После перенесенного инфаркта препарат назначают на третий день лечения. Принимается трижды в день, дозировка по ¼ таблетки. Затем дозировку увеличивают до максимальной.

При диабетической нефропатии прием делится на два-три раза в день. Рекомендуемая дозировка – не более 100 мл.

Пациентам, имеющим умеренное нарушение работы легких, средство назначается три раза в дозировке 75 мл (делится на три приема). Если заболевание легких протекает в тяжелой форме – суточная доза не должна превышать 12,5 мг.

Людям в возрасте от 65 лет препарат назначается индивидуально, с учетом состояния, сопутствующих хронических заболеваний. Лечение рекомендуется начинать с минимального количества препарата.

Читайте: Как снизить давление в домашних условиях — народные рецепты, личный опыт гипертоников.

Противопоказания

  1. Гиперчувствительность организма.
  2. Заболевания легких, сопровождающиеся нехваткой дыхания.
  3. Беременность (второй, третий триместр).
  4. Сильное истощение.
  5. Лактационный период.
  6. При нарушенной работе почек.
  7. Стеноз устья аорты.
  8. Заболевания печени в стадии обострения.
  9. Детям до 18-ти летнего возраста.
  10. При затрудненном оттоке крови из левого желудочка.
  11. Отек Квинке.
  12. Хиперкалиемия.
  13. После трансплантации почек.
  14. При непереносимости организмом лактозы.

Средство назначают с осторожностью при тошноте, при тяжелых заболеваниях, нарушениях работы почек, соединительных тканей, угнетенном костко-мозговом кровообращении, ишемии мозга. Лечение проводится под контролем людям преклонного возраста, при диареи, после проведения хронического вмешательства.

Прием во время беременности и в лактационный период

Каптоприл противопоказан при беременности во втором и третьем триместрах. В первом триместре препарат не вызывает негативного воздействия на плод. Однако лечение не допустимо. Только под контролем специалиста.

Если возникает необходимость приема ингибитора АПФ пациенткам, планирующим беременность, они переводятся на безопасное комплексное терапевтическое лечение, в состав которых входят другие препараты.

Исследованиями доказано, что прием Каптоприл во втором и третьем триместрах нарушает протекание беременности и вызывает патологии развития плода. Если беременная принимала Каптоприл, необходимо провести полное клиническое исследование и УЗИ для оценки состояния матери и ребенка. Аномалии развития плода могут быть такими: недоразвитие черепа, почечная недостаточность, гипертония.

При кормлении грудным молоком активное действующее вещество поступает в организм ребенка. Результат – нарушение деятельности пищеварительного тракта, тошнота, послабление стула, обморок и другие серьезные нарушения.

Возможные побочные действия

  • учащенное сердцебиение;
  • рвотные позывы;
  • аллергические реакции;
  • угнетение деятельности центральной нервной системы;
  • отек гортани;
  • расстройство стула;
  • болезненность живота;
  • покраснение кожи;
  • снижение зрительных восприятий;
  • тошнота;
  • обморочное состояние;
  • повышение концентрации азота в мочевине;
  • стенокардия;
  • сухой непродуктивный кашель;
  • высыпания на коже;
  • повышенная чувствительность к солнцу;
  • головные боли;
  • при проблемах с засыпанием;
  • бронхоспазмы;
  • сухость во рту;
  • нарушение вкусовых ощущений;
  • язвенная болезнь;
  • нарушение кровообращения в мозге;
  • кровоточивость десен;
  • воспаление печени;
  • сонливость.

При возникновении побочных действий прием препарата прекращается. Врач подбирает другое средство.

Передозировка

При приеме свыше перечисленных доз отмечается резкое снижение давления, головокружение, спутанность сознания. Проводится промывание желудка, необходимо выпить большое количество воды. В тяжелых случаях необходима госпитализация.

Взаимодействие с другими медикаментами

Терапевтическое действие Каптоприла при одновременном приеме диуретиков начинает увеличиваться.

Запрещается совместно принимать другие средства, действие которых направлено на снижение давления.

При приеме с аллопуринолом возрастает риск возникновения нейтропении.

К нарушению гематологического типа приводит одновременное лечение иммунодепрессантами.

Препарат увеличивает терапевтическое действие средств, содержащих литий, что становится причиной возникновения негативных реакций.

Если пациент принимает другие препараты, необходима консультация врача.

Особые указания

Если таблетки назначаются регулярно или на протяжении длительного времени, возникает необходимость проводить исследование почек.

Если после приема начинается сухой кашель, прием необходимо прекратить.

Запрещается одновременный прием с алкоголем.

Средство может вызывать сонливость, головокружения, спутанность сознания. Поэтому запрещается заниматься деятельностью, требующую сосредоточенности, и водить транспортные средства.

Хранение

Средство хранится в месте, защищенном от попадания света, при температуре не выше +25 градусов. Срок хранения – четыре года с даты, указанной фармакологической компанией на упаковке. Отпускается препарат по рецепту.

Аналоги Каптоприл

  • Алкадил;
  • Капотен;
  • Голтен;
  • Сандоз;
  • Блокордил;
  • Каптопрес;
  • Нортон;
  • Каптоприл-ФПО;
  • Эпистрон;
  • Биосинтез.

Что говорят гипертоники о препарате

Татьяна
Каптоприл – хорошее, эффективное средство в лечении повышенного давления. Быстро помогает вернуться к нормальному состоянии. По стоимости средство доступное. Насколько я знаю, самое популярное из всех существующих. Если приступ сильный, одновременно принимаю Но-шпу или другие спазмолитические средства. Всегда выручает. Побочных действий не было ни разу.

Марина
Никогда не имела повышенного давления. Но на днях стало плохо. Пошла в поликлинику, оказалось, что у меня давление 170 на 100. Врач тут же назначила Каптоприл. Дозировка – по половине таблетки. Буквально через 10 минут давление снизилось до 140 на 80. Состояние улучшилось, хотя перед этим невыносимо болела голова, тошнило. Препарат теперь на всякий случай ношу с собой, принимаю, как только чувствую в нем необходимость.

Сергей Королев, Астрахань

Я обычно принимаю от высокого давления Диратон, он всегда быстро и без побочных эффектов снижал давление. Знакомый посоветовал мне принять Каптоприл, я решил попробовать, замерил давление, было не большое 140/96, я рассосал пол-таблетки Каптоприла и поехал домой с работы. В маршрутке мне стало так плохо, что я был просто в шоке, мне нечем было дышать, руки стали ледяными. Взяв пальцами железный брелок, мне показалось, что я лед трогаю. Добравшись домой, я замерил давление, оно было уже 190/110, у меня в жизни такого давления не было. Пришлось вызвать скорую, но она как назло не приезжала, я выпил пол таблетки Диратона, потом еще. Скорая так и не приехала, а давление начало спадать. И недавно подумал, ну, наверное, это что-то со мной было или погода, думаю дай проведу эксперимент лежа в кровати, замерил давление оно было 138/95, стал рассасывать пол-таблетки Каптоприла. Не успев рассосать, почувствовал сердцебиение усиленное, быстрей замерил давление и обомлел, оно повысилось до 146/96, побежал прополоскал остатки таблетки водой, мне становилось все хуже и хуже, опять руки стали ледяными, ступни аж мокрые стали, давление уже 171/106 я уже ждать не стал и выпил сразу целую таблетку Диратона. Через полтора полегчало, как и в прошлый раз. Так что я в жизни Каптоприл принимать не буду и вам не советую.

Каптоприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок).

Активное вещество – каптоприл, в 1 таблетке – 25 или 50 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Каптоприл является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который подавляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II, вследствие чего уменьшается выделение альдостерона. Данный эффект приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления, артериального давления (АД), пост- и преднагрузки на сердце.

Активность ренина плазмы не влияет на гипотензивный эффект. Снижение АД происходит как при нормальном, так и пониженном уровне гормона, что объясняется влиянием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему.

Длительное применение каптоприла приводит к снижению выраженности гипертрофии миокарда, а также стенок артерий резистивного типа.

Также препарат оказывает на организм следующее воздействие:

  • усиливает почечный и коронарный кровоток;
  • уменьшает агрегацию тромбоцитов;
  • повышает кровоснабжение ишемизированного миокарда;
  • способствует снижению концентрации ионов натрия у пациентов с сердечной недостаточностью;
  • уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландина.

Каптоприл в большей степени расширяет артерии, чем вены.

В отличие от применения прямых вазодилататоров (миноксидила, гидразина и пр.) понижение АД после приема каптоприла не вызывает проявлений рефлекторной тахикардии и приводит к уменьшению потребности миокарда в поступлении кислорода. При сердечной недостаточности адекватная доза препарата не воздействует на величину АД.

После приема внутрь максимальное снижение АД наблюдается через 1–1,5 часа. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимального значения на протяжении нескольких недель.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата быстрая и составляет 75% (в случае приема пищи этот показатель снижается до 35–45%), биодоступность – 35–40% (как результат эффекта первого прохождения через печень). Через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры препарат проникает плохо (до 1%). Примерно 25–30% введенной дозы связывается с белками плазмы крови (большей частью с альбуминами). При пероральном приеме максимальное содержание в плазме крови составляет 114 нг/мл и достигается через 0,5–1,5 часа.

Метаболизируется в печени, в результате чего образуются дисульфидный димер каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфид. Метаболиты фармакологически неактивны.

Около 95% дозы выводится почками (в неизменном виде – 40–50%), остальная часть – в виде метаболитов. Период полувыведения – 3 часа. Секретируется с грудным молоком. Через 4 часа после однократного приема внутрь в моче остается 38% неизменного каптоприла, 28% – его метаболитов. Через 6 часов в моче остаются только метаболиты. В суточной моче обнаруживаются неизменный каптоприл (38%) и его метаболиты (62%).

При хронической почечной недостаточности Каптоприл кумулирует. У пациентов с нарушениями почечной функции период полувыведения составляет 3,5–32 часа.

Показания к применению

Рекомендуемое применение Каптоприла: от давления при артериальной гипертензии (включая реноваскулярную), а также в составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

  • Ангионевротический отек (в том числе в анамнезе после приема других ингибиторов АПФ) или наследственный;
  • Кардиогенный шок;
  • Артериальная гипотензия;
  • Митральный стеноз, стеноз устья аорты, другие нарушения оттока крови из левого желудочка сердца;
  • Выраженные нарушения функции почек, гиперкалиемия, азотемия, стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, двусторонний стеноз почечных артерий, первичный гиперальдостеронизм, состояние после трансплантации почки;
  • Выраженные нарушения функции печени;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми аутоиммунными заболеваниями (в их числе склеродермия, системная красная волчанка); при ишемии головного мозга, ишемической болезни сердца, угнетении костномозгового кровообращения (риск развития агранулоцитоза и нейтропении), сахарном диабете (большая вероятность развития гиперкалиемии), состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови, включая рвоту и диарею; больным, соблюдающим диету с ограничением натрия, находящимся на гемодиализе, а также пациентам пожилого возраста.

Инструкция по применению Каптоприла: способ и дозировка

Таблетки Каптоприл принимают внутрь за 1 час до еды.

Суточную дозу врач назначает индивидуально на основании клинических показаний.

Рекомендованный режим дозирования при хронической сердечной недостаточности (при комбинированной терапии), в случае отсутствия адекватного эффекта от применения диуретиков: начальная доза по 6,25 мг 2-3 раза в сутки. Дозу доводят до средней поддерживающей – по 25 мг 2-3 раза в сутки постепенно, с интервалом 2 и более недели. При необходимости дальнейшего увеличения дозы, повышение производят 1 раз в 2 недели;

Рекомендованный режим дозирования Каптоприла от давления при артериальной гипертензии: начальная доза по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности терапевтического эффекта дозу рекомендуется увеличивать постепенно, 1 раз в 2-4 недели. Поддерживающая доза для умеренной формы артериальной гипертензии – по 25 мг 2 раза в сутки, но не более 50 мг; для тяжелой формы – по 50 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 150 мг.

Суточное дозирование препарата для больных с нарушениями функции почек рекомендуется назначать: при умеренной степени (клиренс креатинина (КК) не ниже 30 мл/мин/1,73 м2) – 75-100 мг, при выраженном нарушении (КК ниже 30 мл/мин/1,73 м2) – начальная доза 12,5-25 мг в сутки. При необходимости повышение производится в течение длительного времени, но препарат всегда применяют в суточной дозе меньше обычной.

Для пациентов пожилого возраста доза подбирается строго индивидуально, лечение рекомендуется начинать с 6,25 мг 2 раза в сутки и стараться поддерживать дозу на таком уровне.

При необходимости дополнительного приема диуретиков, назначают диуретик петлевого, а не тиазидного ряда.

Побочные действия

Применение Каптоприла может вызывать побочные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: существенное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, тахикардия;
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта, поджелудочной железы, печени: сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, тошнота, стоматит; редко – боли в животе, диарея, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит;
  • Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (рост уровня концентрации креатинина и мочевины в крови), протеинурия;
  • Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, чувство усталости, головная боль, парестезии, атаксия, астения, нарушение зрения;
  • Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, сухой кашель (преходящий), отек легких;
  • Лабораторные показатели: гипонатриемия, гиперкалиемия, ацидоз, у больных сахарным диабетом – гипогликемия (на фоне применения пероральных гипогликемических средств и инсулина);
  • Дерматологические реакции: повышенная фоточувствительность, зуд, кожная сыпь, обычно – макулопапулезная, реже – буллезная или везикулярная;
  • Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек слизистых оболочек рта, языка, гортани и глотки, губ, лица и конечностей, очень редко – интестинальный отек; лимфаденопатия, сывороточная болезнь, в редких случаях – наличие антинуклеарных антител в крови;
  • Прочие: парестезии.

Передозировка

Симптомы передозировки: резкое понижение артериального давления.

Рекомендованное лечение: внутривенное введение плазмозамещающего раствора (например, раствора натрия хлорида 0,9%), гемодиализ.

Особые указания

При назначении и регулярно в процессе приема препарата необходимо проводить контроль функции почек.

Лечение больных с хронической сердечной недостаточностью следует проводить под тщательным медицинским наблюдением.

С осторожностью, особенно на фоне нарушений функции почек, Каптоприл назначают в сочетании с иммунодепрессантами (включая циклофосфамид, азатиоприн), аллопуринолом или прокаинамидом, больным с системным васкулитом или диффузными патологиями соединительной ткани. Чтобы не допустить серьезных осложнений, до начала применения, в течение первых 3 месяцев (1 раз в 2 недели) и периодически в течение всего периода применения препарата необходимо контролировать картину периферической крови.

У больных с заболеванием почек в анамнезе каптоприл повышает вероятность развития протеинурии, поэтому у данной категории пациентов следует в течение первых 9 месяцев (1 раз в 4 недели) контролировать уровень содержания белка в моче, и если он превышает норму, следует решить вопрос об отмене препарата.

Риск развития нарушений функции почек существует у пациентов со стенозом почечных артерий, при повышении уровня креатинина или мочевины в крови необходимо снизить дозу препарата или отменить его.

Чтобы не допустить развитие анафилактоидных реакций у больных принимающих Каптоприл, для проведения гемодиализа рекомендуется не использовать диализные мембраны с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69).

Риск развития артериальной гипотензии от применения препарата можно снизить, если до начала лечения (за 4-7 дней) существенно снизить дозу или прекратить применение диуретиков.

При возникновении симптоматической артериальной гипотензии на фоне приема препарата пациенту рекомендуется принять горизонтальное положение и приподнять ноги.

При выраженной артериальной гипотензии больному необходимо внутривенно ввести изотонический раствор хлорида натрия.

При развитии ангионевротического отека следует отменить препарат и срочно обратиться к врачу. Для отека с локализацией на лице, обычно, специальное лечение не требуется, кроме как прием антигистаминных препаратов для снижения выраженности симптомов. Если существует угроза развития обструкции дыхательных путей (отек языка, глотки или гортани) необходимо подкожно ввести 0,5 мл эпинефрина (адреналина) в пропорции 1:1000.

Применение Каптоприла может вызывать головокружение, особенно в начале лечения, поэтому больным рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказано применять при беременности и в период грудного вскармливания.

В случае наступления беременности прием Каптоприла необходимо немедленно прекратить.

Применение в детском возрасте

Таблетки Каптоприл противопоказано применять для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Каптоприл противопоказано применять при выраженном нарушении функции почек.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Каптоприл противопоказано применять при выраженном нарушении функции печени.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью (необходима коррекция дозы).

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивную активность каптоприла потенцируют вазодилататоры (миноксидил) и диуретические средства.

Снижению гипотензивного действия препарата способствует сочетание с клонидином, эстрогенами, индометацином и другими нестероидными противовоспалительными средствами.

При одновременном применении Каптоприла:

  • Калийсберегающие диуретики и препараты калия могут привести к гиперкалиемии;
  • Препараты золота (натрия ауротиомалат) и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента вызывают комплекс симптомов, включающий тошноту, рвоту, гиперемию лица, понижение артериального давления;
  • Прокаинамид и аллопуринол способствуют риску развития синдрома Стивенса-Джонсона и/или нейтропении;
  • Соли лития повышают содержание лития в сыворотке крови;
  • Циклофосфацин, азатиоприн и другие иммунодепрессанты повышают вероятность гематологических нарушений;
  • Инсулин и гипогликемические пероральные средства повышают риск развития гипогликемии.

Аналоги

Аналогами Каптоприла являются: Капотен, Каптоприл-СТИ, Каптоприл-АКОС, Каптоприл Сандоз, Каптопрес, Алкадил.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Каптоприле

Отзывы о Каптоприле свидетельствуют о высокой эффективности данного препарата (особенно в экстренных случаях). В то же время многие пользователи отмечают появление такого побочного эффекта как сухой кашель.

Цена на Каптоприл в аптеках

Примерная цена на Каптоприл составляет: 40 таблеток по 50 мг – 40 руб., 40 таблеток по 25 мг – 20 руб., 20 таблеток по 25 мг – 15 руб.

Статья описывает медицинский препарат Каптоприл, инструкцию по его применению, формы выпуска, фармакологические свойства препарата, показания для применения, состав, возможное побочное влияние на организм человека и другие аспекты данного препарата.

Лекарственный препарат Каптоприл – универсальный препарат, понижающий давление. Его применяют для срочного снижения показателей давления, для предупреждения заболевания диабетом и онкологии.

Т.к. препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача – дозировку его приема определяет для пациента только врач. Самолечение строго запрещено.

Каптоприл пренадлежит к группе АПФ ингибиторов. Его действия заключается в сужении просвет сосудов и повышении выделения альдостерона в коре надпочечников. Длительное применение препарата уменьшает гипертрофию миокарда, количество натрия в организме, что хорошо для людей с хроническими заболеваниями сердца.

Начинает действовать уже через 15 минут (класть под язык), что способствует возможности купировать гипертонический кризис и осложнения повышенного давления. При обычном пероральном приеме, действующее вещество всасывается в желудок и действует через час. Не принимать лекарство в приемы пищи, т.к. замедляется процесс воздействия препарата.

Состав и форма выпуска препарата Каптоприл

Медицинский препарат состоит из одноименного действующего вещества – каптоприл, который входит в группу ингибиторов АПФ. Вспомогательные вещества для улучшения приема лекарства: лактоза, крахмал (сухой), касторовое масло и др.

Препарат выпускается исключительно в виде таблеток в блистерах по 10 штук разной дозировки – 12,5 мг, 25 мг, 50 мг. В коробочке могут вмешаться 2 или 4 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие препарата Каптоприл

Препарат — ингибитор ангиотензинконвертирующего фермента (иАПФ), затрудняет изменение неактивного ангиотензина I на ангиотензин II, который имеет свойство сужать просветы сосудов организма.  Прием препарата уменьшает содержание в организме ангиотензина II и тем самым снижает артериальное давление. Уменьшает противодействие сосудов силе кровотока.

Видео

После приема перорально более 75% вещества всасывается в ЖКТ. Прием пищи понижает активную абсорбцию препарата на 40%.

Показания к применению

В первую очередь, препарат Каптоприл назначается для снижения показателей давления, предупреждения наступления гипертонического кризиса, в случаях хронических заболеваний сердца.

Показанием к назначению препарата может быть систолическое давление 140 мм рт.ст. у людей, которые при таких показателях ощущают симптомы гипертонического кризиса.

Стоит помнить, что гипертонический кризис (резкий скачок давления до 160 на 100 мм рт.ст. и выше) требует немедленного оказания медицинской помощи.

Также Каптоприл применяют в случаях:

  • Острой почечной недостаточности.
  • Повышения давления без конкретных причин.
  • Сахарного диабета первого типа.
  • Перенесенного инфаркта миокарда.
  • Нарушения работы желудочков сердца.

Способы применения

Зависимо от показания, по которому назначено лекарство, врач определяет дозировку. Самостоятельный прием препарата запрещен. Каптоприл принимается за час до еды для лучшего действия.

Для локализации гипертонического кризиса препарат Каптоприл принимают по одной таблетки под язык каждые 20 минут. Максимальная доза – 3 таблетки. Это помогает быстро понизить показатели давления и улучшить самочувствие пациента. В случаях боли в сердце, к Каптоприлу добавляют нитроглицерин, доза Каптоприла понижается до 2 таблеток, чтоб не допустить снижение давления.

В случае гипертонической болезни препарат назначают в объеме 25 мг 2 раза в день. Для достижения необходимого эффекта, дозировку препарата повышают поэтапно каждые 2-4 недели. В зависимости от степени тяжести гипертонического заболевания назначают:

  1. Мягкая или средняя степень – по 2 таблетки по 12,5 мг 2 раза в сутки. Суточная макс. доза – 100 мг.
  2. Тяжелая степень – 50 мг 3 раза в день. Суточная доза – 150мг.

При лечении заболеваний сердца назначают 6,25 мг 2-3 раза в день, постепенно увеличивая дозу (не ранее, чем через 2 недели). Средняя дозировка составляет 25 мг 2-3 раза в день. Доза также постепенно увеличивается. Максимально возможная суточная норма составляет 150 мг действующего вещества. Терапия при инфаркте миокарда: прием 3 таблетки 3 раза в сутки, постепенно доза уменьшается. В период острого протекания болезни прием препарата противопоказан для избежания ухудшения состояния больного.

Для людей старшего возраста дозировка препарата Каптоприл подбирается индивидуально, но не более 6,25 мг 2 раза в сутки.

Можно применять лекарство в качестве быстрого понижения давления. Если показатели давления достигают отметок 145 на 105 и выше, надо принять 1 таблетку. Повторный прием еще одной таблетке через 40 минут приемлем в случае, когда давление не понизилось за это время.

Препарат Каптоприл принимается в качестве профилактики повышенного давления.

Дозировка препарата устанавливается исключительно специалистом. Самолечение может привести к появлению болей в голове, приступа тошноты, вялость, сонливость.

Если побочные действия проявились после приема минимальной дозы лекарства, следует немедленно прекратить его прием.

Противопоказания

Каптоприл не рекомендуется принимать в таких случаях:

  1. Сужение просвета сосудов.
  2. Миокардопатия.
  3. Отеки кожи, лица, конечностей.
  4. Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна).
  5. Беременность и период лактации.
  6. Дети в возрасте до 18 лет.
  7. При управлении транспортными средствами, и механизмами, требующими концентрации внимания.
  8. Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата.
  9. Артериальная гипотензия.
  10. Период после пересадки почек.

Беременность. Применение препарата противопоказано. Если курс лечения начат раньше предполагаемого начала беременности, то в период вынашивания ребенка необходимо заменить Каптоприл на другой препарат, более безопасный для здоровья матери и ребенка.

Период лактации. Прием препарата в период грудного вскармливания противопоказано. Действующее вещество выделяется в грудное молоко и способно повлиять на гемодинамику ребенка. На время лечения препаратом ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.

Дети. Прием препарата детям до 18 лет не желателен. В случае крайней необходимости врач определяет дозировку, которая отличается от стандартной.

В зависимости от массы тела ребенка, назначается суточная доза 1-1,5 мг на 1 килограмм веса.

Побочные эффекты

Данное лекарственное средство имеет большой перечень побочных эффектов, которые проявляются на протяжении всего курса лечения препаратом. Врачи рекомендуют первые дни лечения проводить под постоянным наблюдение специалистов, чтоб отслеживать реакцию организма на действующее вещество.

Запрещено хирургическое вмешательство в организм человека вовремя приему лекарства. Наркоз негативно сказывается на давлении и может резко понизить его.

Появление желтухи требует также немедленного отказа от приема препарата Каптоприл.

Алкогольные напитки не совместимы с лечением Каптоприлом.

Каптоприл влияет на результаты анализа мочи на ацетон. Данный анализ лучше сдать через некоторое время после окончания курса лечения.

Обратиться к врачу требуется в случае возникновения инфекционных заболеваний, простуды, при значительной потери жидкости организмом (рвота, тошнота, понос).

В редких случаях препарат может увеличить уровень Калия в крови человека, который болеет сахарным диабетом либо почечной недостаточностью.

Каптоприл оказывает следующее побочное влияние:

  • Тахикардия.
  • Боли в голове, головокружение.
  • Сонливость, вялость, потеря работоспособности.
  • Спазм бронх, отек легких.
  • Ухудшения зрения.
  • Сыпь, зуд и другие покраснения кожных покровов.
  • Сухость во рту.
  • Приступы сухого кашля.
  • Потеря аппетита.
  • Изменения вкусовых ощущений.
  • Боль в животе, диарея.

Проявление хоть одного из вышеперечисленных симптомов требует немедленной отмены приема препарата и обращения к лечащему врачу для замены препарата на другой.

Передозировка Каптоприлом

Передозировка препаратом Каптоприл провоцирует скачки показателей давления вниз, тромбоэмболитические усложнения. Необходимо положить человека в горизонтальную позу и симптому пройдут через пару часов.

Особые указания

Перед началом курса лечения, водный баланс организма должен быть в нормальном уровне. На протяжении всего лечения необходимо отслеживать работу почек. Иногда возможно выделение белка в мочу, который в течении месяца уйдет без дополнительных мер. Уровень белка в моче не должен превышать 2019 мг в сутки, в противном случае подбирают другой препарат для лечения.

Лечение проводится под усиленным контролем врача в следующих случаях:

  • Воспаленных либо расширенных сосудов.
  • Диффузных нарушений в соединительных тканях.
  • Приема иммуносупрессоров.
  • Нарушения работы почек.

Также перед началом лечения пациенту проводится общий анализ крови, и каждые две недели на протяжении 3 месяцев лечения, а также после окончания лечения. Если уровень лейкоцитов в крови снижается до 1 г на литр крови и меньше, то препарат заменяют на другой.

Для того, чтобы избежать резкого снижения давления, пациенту отменяют прием всех мочегонных препаратов. В случае появления симптомов артериальной гипотензии человеку надо принять горизонтальное положение и немного приподнять ноги.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении лекарствами, нарушающими синтез мочевой кислоты или оказывающими мембраностабилизирующее воздействие.

У пациентов, имеющих заболевания почек, при приеме Каптоприла повышается шанс развития протеинурии.

Прием Каптоприла при проведении гемодиализа требует не использовать мембраны с высокой проводимостью, для избегания псевдоаллергических реакций.

В случаях возникновения отеков подкожной клетчатки, кожи или слизистых, необходимо отменить препарат и провести осмотр пациента. Если отекло лицо, то надо принять антигистаминные препараты. В случае отеков горла незамедлительно вводится адреналин внутривенно.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Совместный прием диуретиков и вазодилаторов усиливает гипотензивный эффект Каптоприла.

Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены и клонидин понижают гипотензивный эффект Каптоприла.

Увеличение концентрации калия происходит в случае одновременного приема Каптоприла с диуретиками, которые сберегают калий.

Прием иммунодепрессантов совместно с Каптоприлом повышает шанс гематологических дисфункций.

Прием инсулина и гипогликемических препаратов имеет потенциальный риск гликемии при лечении Каптоприлом.

Аналоги препарата Каптоприл

В зависимости от производителя, выделяют аналоги Каптоприла:

  • Каптоприл Гексал.
  • Каптоприл Сандоз.
  • Каптоприл АКОС.
  • Каптоприл Алкалоид.
  • Каптоприл  Кредофарм.
  • Каптоприл СТИ.
  • Каптоприл УБФ.
  • Каптоприл Ферейн.
  • Каптоприл Нортон.
  • Каптоприл Эгис.

В соответствии с действующим веществом, выделяют аналоги:

  • Капотен.
  • Каптопрес.
  • Алкадил.
  • Блокордил.
  • Веро Каптоприл.

Все препараты имеют свою область воздействия. Только врач может подобрать необходимое лекарство и его дозеровку в зависимости от состояния здоровья пациента, его возраста, наличия других заболеваний.

Цена

Средняя стоимость Каптоприла в аптеках 20 руб. за 20шт в упаковке. Отпускается только по рецепту врача.

Отзывы

Валентин, 42 года:

Каптоприл помог при гипертоническом кризисе. Сбило давление моментально с 166 до 143. В качестве экстренной помощи рекомендую.

Светлана, 27 лет:

Моя бабушка гипертоник и каптоприл ей назначила врач. Она принимает его уже 4 года и с побочными действиями не сталкивалась за это время.

Анна, 53 года:

Прием каптоприла в чистом виде мне не очень подошел, но в совмещении с диуретиками намного эффективнее. Наверно это зависит от особенностей организма.