Верапамила гидрохлорид инструкция по применению


Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. оболочкой, 80 мг: 10 или 50 шт.
Рег. №: 08/04/1082 от 29.04.2008 — Аннулированное

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
верапамила гидрохлорид 80 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные.
50 шт
. — банки.

Описание лекарственного препарата ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 12.05.2011 г.

Фармакологическое действие

Верапамил оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое действие. Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны:

  • более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД. Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза — препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Са2+- каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов. Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.

При приеме внутрь начало действия препарата отмечается через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 минут (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта — 810 ч. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается более 90% принятой дозы, биодоступность после однократного приема составляет 20-35% вследствие метаболизма при первичном прохождении через печень и увеличивается в 1.5-2 раза при длительном применении. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет 80-400 нг/мл. Связывается с белками плазмы на 90%. Метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием 12-ти метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит — норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Т1/2 при пероральном применении — 3-7 ч при однократном приеме, 4-12 ч — при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций Т1/2 увеличивается почти в 2 раза). При тяжелых нарушениях функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70%, T1/2 равен 14-16 ч. У пациентов с заболеваниями почек изменения фармакокинетики несущественны. Биодоступность верапамила у женщин выше, чем у мужчин. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер (20-92% концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях). Выводится преимущественно почками — 70%, (3-5% в неизмененном виде). 16-25% — с желчью. Гемодиализ, гемофильтрация и перитонеальный диализ не влияют на элиминацию верапамила.

Показания к применению

  • стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая);
  • суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная);
  • синусовая тахикардия;
  • мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия;
  • артериальная гипертензия;
  • первичная гипертензия в «малом» круге кровообращения;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

Реклама

Режим дозирования

Верапамил принимают внутрь, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная доза для взрослых составляет 40-80 мг 3-4 раза в сут. Максимальная суточная доза — до 720 мг.

  • при стенокардии: по 80—120 мг 3 раза в сут, на фоне нарушений функций печени, пожилым больным — по 40 мг З раза в сут;
  • с профилактической целью при возвратной пароксизмальной наджелудочковой тахикардии начальная доза для взрослых и подростков обычно составляет 240-80 мг в сут в 3-4 приема. Для контроля частоты сердечных сокращений желудочков при хроническом трепетании или мерцании предсердий дневная доза для взрослых обычно составляет 240-320 мг в 3-4 приема. Максимальное антиаритмическое действие обычно наблюдается в пределах 48 ч от начала терапии в приведенных дозах;
  • при артериальной гипертензии: по 40-80 мг 2 раза в сут, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 480 мг; пациентам пожилого возраста или с небольшой массой тела назначают по 40 мг 2 раза в сут.

Детям в возрасте до 6 лет назначают 40-60 мг верапамила в сут, в возрасте 6-14 лет — 80-360 мг в сут. Препарат принимают в 3-4 приема.

Побочные действия

со стороны сердечно-сосудистой системы:

брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия;

  • редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков);
  • при быстром в/в введении — AV блокада III ст., асистолия, коллапс.
  • со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания);

    со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы;

    аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);

    прочие:

    увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность, выраженная дисфункция левого желудочка, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., синдром слабости синусового узла (кроме больных с кардиостимулятором), трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации.

    Особые указания

    Перед приемом препарата необходимо предварительно компенсировать сердечную недостаточность. При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови количества выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл (для раствора). В период лечения противопоказан прием алкоголя. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

    Меры предосторожности

    С осторожностью применяют при SA блокаде, AV блокада I ст., брадикардии, ИГСС, ХСН, печеночной и/или почечной недостаточности, замедлении нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна), в пожилом возрасте и у детей в возрасте до 18 лет (в настоящее время отсутствуют адекватные клинические данные об эффективности и безопасности применения). При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также за содержанием глюкозы и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты.

    Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами:

    в период лечения избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной скорости реакции и концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

    Передозировка

    Симптомы:

    брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, СН, шок, асистолия, SA блокада.

    Лечение:

    при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь;

  • при нарушении ритма и проводимости — в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма;
  • в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин);
  • не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.
  • Лекарственное взаимодействие

    Верапамил увеличивает уровень в плазме сердечных гликозидов (требуется тщательное врачебное наблюдение и уменьшение дозы гликозидов), циклоспорина, теофиллина, карбамазепина (риск развития диплопии, головной боли, атаксии, головокружения). Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Рифампицин может значительно снижать биодоступность верапамила. Фенобарбитал повышает клиренс верапамила. Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, ритонавир) удлиняют период полувыведения верапамила. Грейпфрутовый сок значительно повышает концентрацию верапамила в плазме. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

    Бета-адреноблокаторы, антиаритмики Iа класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные средства потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. Введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов.

    При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление имеющегося кровотечения.

    Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода). Усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

    Увеличивает концентрацию этанола (более длительный эффект) и хинидина (риск выраженного снижения артериального давления).

    Условия хранения препарата

    Список Б.

    Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Состав

    В 1 таблетке — верaпaмила гидрохлорида 40 мг или 80 мг.

    Крахмал пшеничный, лактоза, кремния диоксид, МКЦ, повидон, магния стеарат, тальк — вспомогательные компоненты.

    Форма выпуска Верапамила

    • таблетки в оболочке 40 мг и 80 мг;
    • раствор для внутривенного введения 2,5%;
    • таблетки пролонгированного действия 240 мг;
    • драже 40 мг и 80 мг.

    Фармакологическое действие

    Антиаритмическое, антиангинальное.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил — блокаторы кальциевых каналов. Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов. Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2+ в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.

    Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол, что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток. Замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять его для лечения суправентрикулярных аритмий.

    У Верапамила более выражено действие на проводящую систему (синусовый и атриовентрикулярный узел), а действие на сосуды менее выражено. Улучшает выделительную функцию почек. Следует помнить, что препарат усугубляет сердечную недостаточность, провоцирует выраженную брадикардию и атривентрикулярную блокаду.

    Фармакокинетика

    Практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-2 часа. На 90% связывается с белками крови. Быстро метаболизируется в печени. При курсовом лечении усиливается действие, что связано с накоплением препарата и его метаболитов.

    Период полувыведения при однократном приеме —3-6 часов, при длительном до 12 часов. Выделяется через почки (около 74%).

    Показания к применению Верапамила

    • суправентрикулярная тахикардия;
    • стабильная стенокардия напряжения;
    • стенокардия с наджелудочковыми нарушениями ритма;
    • синусовая тахикардия;
    • наджелудочковая экстрасистолия;
    • мерцательная тахиаритмия;
    • гипертонический криз (в/в применение);
    • артериальная гипертензия.

    Противопоказания

    • выраженная брадикардия;
    • выраженная дисфункция ЛЖ;
    • AV блокада II-III ст.;
    • гиперчувствительность;
    • артериальная гипотензия;
    • СССУ;
    • беременность, кормление грудью.

    С осторожностью назначается при брадикардии, AV блокаде I ст., синоатриальной блокаде, ХСН, в пожилом возрасте, при печеночной и/или почечной недостаточности.

    Побочные действия

    Чаще встречаемые побочные реакции:

    • брадикардия;
    • выраженное снижение АД;
    • головокружение и головная боль;
    • тошнота, запор;
    • покраснение лица;
    • увеличение массы тела.

    Реже встречаемые побочные реакции:

    • диарея;
    • гиперплазия десен;
    • нервозность;
    • утомляемость;
    • заторможенность;
    • кожный зуд, сыпь;
    • AV блокада III ст., при быстром в/в введении;
    • агранулоцитоз, тромбоцитопения;
    • галакторея, гинекомастия;
    • артрит;
    • периферические отеки;
    • отек легких.

    Инструкция по применению Верапамила (Способ и дозировка)

    Таблетки Верапамил, инструкция по применению

    Таблетки обычной продолжительности действия принимают внутрь перед приемом пищи по 40-80 мг трижды в день при стенокардии и тахикардии. При повышенном артериальном давлении — в 2 приема, при этом суточная доза может достигать 480 мг. Суточная доза для детей до 5 лет составляет 40-60 мг.

    Пролонгированные формы при артериальной гипертензии назначают по 240 мг утром. Желательно начинать лечение с более меньшей дозы — 120 мг 1 раз в сутки. В последующем через 2 недели проводится повышение дозы. Возможно ее увеличение до 480 мг в сутки в два приема через 12 часов. Дозу нельзя превышать более 480 мг в сутки, если стоит вопрос о длительной терапии.

    Для купирования гипертонического криза применяют Верапамил в/в струйно по 5–10 мг. При пароксизмальных нарушениях ритма также вводится в/в струйно в дозе 5-10 мг. Повторно в той же дозе через 20-30 мин, если эффект отсутствует. Для поддерживающей терапии переходят на в/в капельное ведение на растворе декстрозы, натрия хлорида. Разовая доза при в/в введении для детей от 1 до 5 лет — 2-3 мг.

    Передозировка

    Передозировка проявляется брадикардией, AV блокадой и SA блокадой, снижением АД, асистолией.

    Лечение начинают с промывания желудка, приема сорбентов. При нарушении проводимости вводятся внутривенно изопреналин, Атропин, 10% раствор Кальция глюконата, плазмозамещающие растворы. Рекомендуется искусственный водитель ритма. Для повышения АД назначают альфа-адреностимуляторы.

    Взаимодействие

    Ингибиторы CYP3A4 снижают концентрацию верапамила, а повышение его концентрации в плазме вызывает грейпфрутовый сок. Препарат повышает концентрацию в плазме карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, хинидина, сердечных гликозидов и этанола. Увеличивает риск нейротоксического действия препаратов Li+.

    Циметидин на 50% увеличивает биодоступность верапамила, поэтому иногда возникает необходимость уменьшения дозы.

    Рифампицин значительно снижает его биодоступность.

    При совместном применении с ингаляционными анестетиками возникает риск брадикардии, сердечной недостаточности и AV блокады.

    Комбинация с бета-адреноблокаторами еще более снижает сократимость миокарда, увеличивает риск брадикардии и нарушений AV проводимости. Альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие.

    Отрицательный инотропный эффект суммируется при назначении дизопирамида и флекаинида, которые нельзя назначать даже в течение 2 суток до или 1 суток после применения Верапамила.

    Усиливает эффект периферических миорелаксантов.

    Условия продажи

    Отпускается по рецепту врача.

    Условия хранения

    Температура хранения до 25°C.

    Срок годности

    5 лет.

    Верапамил при беременности

    В настоящее время отсутствуют данные об эмрио- и фетотоксичности этого препарата. Применение его при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода. Тем не менее, препарат во время беременности применяется довольно часто. Существуют акушерские и терапевтические показания к его назначению.

    Акушерские показания:

    • угроза преждевременных родов (в составе комплексной терапии);
    • плацентарная недостаточность;
    • нефропатия беременных.

    При угрозе преждевременных родов этот препарат назначают совместно с Гинипралом, при этом Верапамил принимается за 20-30 минут. Судя по отзывам Гинипрал не у всех вызывает тахикардию и тогда беременные обходятся без Верапамила. Но чаще всего его приходится принимать.

    • «… У меня тахикардия и руки трясутся после приема Гинипрала, у ребенка тоже учащенное сердцебиение. Приходится принимать и второй препарат»;
    • «… Пью Верапамил по необходимости, если пульс больше 100. Обычно это только утром бывает»;
    • «… С 26-й недели пила Гинипрал и Верапамил — он хорошо помогал при тахикардии».

    Поскольку препарат влияет на обмен кальция, он широко используется в терапии угрожающих преждевременных родов. Доказано, что токолитическая терапия может проводиться только блокаторами кальциевых каналов. При пероральном приеме значительно уменьшает амплитуду сокращений матки, вплоть до полного прекращения активности. Однако, если учитывать силу ингибирующего эффекта на матку, то из этой группы Нитрендипин и Нифедипин превосходят Верапамил и Дилтиазем.

    При нефропатии легкой степени тяжести может быть использована монотерапия Верапамилом, при предэклампсии — комплексная терапия, в которую помимо Сульфата магния, оказывающего противосудорожное, гипотензивное и диуретическое действие, входит Верапамил по 80 мг в сутки и прочие ЛС.

    Терапевтические показания:

    • Аритмии (в частности суправентрикулярная тахикардия).
    • Артериальная гипертензия. Это одно из антигипертензивных средств, применяемых во время беременности и может длительно использоваться, но как базисный гипотензивный препарат у беременных применяется редко.
    • Стенокардия.

    Отзывы о Верапамиле при беременности свидетельствуют о том, что препарат эффективен, в терапевтических дозах переносится хорошо и не оказывает вредного влияния на плод.

    • «… При приеме Гинипрала появилась тахикардия, поэтому назначили и этот препарат. Пила очень долго, почти до родов. Ребенок родился здоровым»;
    • «… Я пила с 28–й и до 32 недели вместе с Гинипралом, так как у меня и у ребенка была тахикардия».

    Анализ исходов беременности у женщин, получавших этот препарат в I триместре, не выявил повышение частоты врожденных аномалий у плода, обусловленных его приемом. У детей женщин, которые получали препарат во II и III триместрах, тоже не выявлено нежелательных последствий.

    Аналоги Верапамила

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Синонимы этого препарата, имеющие такое же действующее вещество: Изоптин, Каверил, Финоптин, Лекоптин.

    Аналоги Верапамила — блокаторы кальциевых каналов, оказывающие аналогичное действие: Галлопамил, Нифедипин, Нифедипин Ретард, Амлодипин, Никардипин, Риодипин, Нимодипин.

    Отзывы о Верапамиле

    От чего таблетки Верапамил? Показания к применению Верапамила включают лечение стабильной стенокардии напряжения, артериальной гипертензии, аритмий, особенно в сочетании с обструктивными заболеваниями легких. Эффективен препарат также для предупреждения повторных инфарктов миокарда. Его можно комбинировать с нитратами.

    Отзывы о Верапамиле на форумах свидетельствуют о том, что препарат чаще всего назначался при сочетании пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и мерцательной аритмии с артериальной гипертензией.

    Все отзывы сводятся к тому, что препарат недорогой и эффективный:

    • «… Препарат действенный, поэтому могу смело рекомендовать его всем»;
    • «… Пользуюсь не один год, принимаю вместе с Энапом. Избавился от экстрасистол, добился нормального АД»;
    • «… Принимаю много лет при аритмии по 40мг 2 раза. Срывы конечно бывают, но реже, чем раньше»;
    • «… Верапамил — мое «настольное» лекарство. Беспокоит сильное сердцебиение (100 — 130). Помогает хорошо и стоит совсем дешево»;
    • «… Благодаря регулярному приему Верапамила прошли приступы стенокардии».

    В акушерской практике также применяется этот препарат при тахикардии, нарушениях ритма у беременных, с целью снижения тонуса матки.

    Отзывы о Верапамиле при беременности встречаются разные:

    • «… Не ощутила никакой пользы — только начались сильная изжога и головная боль»;
    • «… Никакой пользы, слабость и головокружение»;
    • «… Во втором триместре появилась тахикардия, после приема стало легче и ребенок стал спокойнее».

    Побочные эффекты, которые чаще всего вызывал этот препарат — брадикардия, запоры, приливы крови к лицу.

    Не рекомендуется назначать его в случаях почечной недостаточности, поскольку он в большей степени, чем прочие БКК, выделяется почками. При поражении почек увеличивается риск кумуляции и передозировки.

    Цена Верапамила, где купить

    В любой аптеке можно приобрести все формы препарата. Для приобретения его вам понадобится рецепт на латинском. Цена Верапамила в таблетках по 40 мг колеблется в пределах 30 — 51 руб., таблетки пролонгированного действия 240 мг можно приобрести за 153 — 194 руб., а 10 ампул раствора для инъекций за 40 — 71 руб.

    • Интернет-аптеки РоссииРоссия
    • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
    • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

    ЗдравСити

    • Верапамил таб. п.п.о. 40мг n50Озон ООО

    • Верапамил таб. п.о. ретард 240мг n20Алкалоид АО

    • Верапамил таб. п/о 80мг №50ОАО Ирбитский ХФЗ

    • Верапамил таб. п.о 40мг n30Алкалоид АО

    • Верапамил таб. п/о 80мг №30Алкалоид АО

    Аптека Диалог

    • Верапамил (таб.п.пл/об.40мг №50)

    • Верапамил (таб. п/о 80мг №30)

    • Верапамил-ЛекТ (таб.п.пл/об.80мг №50)

    • Верапамил ретард (таб. п/о 240мг №20)

    • Верапамил (таб. п/о 40мг №30)

    Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

    • Верапамил 40 мг №50 таблОзон ООО

    • Верапамил алкалоид 80 мг n30 таблАлкалоид АО

    • Верапамил алкалоид 40 мг n30 таблАлкалоид АО

    • Верапамил 80 мг №20 таблАВВА РУС АО

    показать еще

    Аптека24

    • Верапамил 0.08 №50 таблетки ПАТ НВЦ»Борщагівський хіміко-фарм.завод», м.Київ, Україна

    • Верапамил-Дарница 0.04 г N20 таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна

    • Верапамил-Дарница 0.08 г №50 таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна

    • Верапамила гидрохлорид-Дарница 0.25% 2 мл №10 эмульсия

    ПаниАптека

    • Верапамил ампула Верапамила г/х р-р д/ин. 0.25% амп. 2мл №10 Украина , Дарница ЧАО

    • Верапамил таблетки Верапамила гидрохлорид таблетки 0.04г №20 Украина , ОЗ ГНЦЛС ООО

    • Верапамил таблетки Верапамила гидрохлорид таблетки 0.04г №20 Украина , Дарница ЧАО

    • Верапамил таблетки Верапамила гидрохлорид таблетки покрытые оболочкой 0.08г №50 Украина , Борщаговский ХФЗ ПАО

    • Верапамил таблетки Верапамил таблетки покрытые оболочкой 0.08г №50 Украина , Дарница ЧАО

    показать еще

    БИОСФЕРА

    • Верапамил 80 мг №50 табл.п.о.Ирбитский химфармзавод (Россия)

    • Верапамил 80 мг №50 табл.п.о.Валента Фармацевтика ОАО (Россия)

    показать еще

    Обратите внимание!

    Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Верапамил обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

    Описание

    Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

    Состав

    Каждая ампула (2 мл раствора) содержит: действующего вещества – верапамила гидрохлорида — 5 мг; вспомогательные вещества – натрия хлорид, лимонную кислоту, натрия гидроксид, хлористоводородную кислоту, воду для инъекций.

    Фармакотерапевтическая группа

    Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сердце. Производные фенилалкиламина.
    Код АТХ: С08DА01.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Верапамил блокирует трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоцитах и гладкомышечных клетках сосудов. Верапамил снижает автоматизм, уменьшает скорость проведения импульса и увеличивает рефрактерный период в клетках проводящей системы сердца. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле и угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

    Фармакокинетика
    Верапамила гидрохлорид представляет собой рацемическую смесь, состоящую из равных частей R-энантиомера и S-энантиомера.

    Распределение
    Верапамил широко распределяется в различных тканях организма, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Объем распределения в пределах от 1,8–6,8 л/кг у здоровых лиц. Связывание с белками плазмы составляет примерно 90 %.

    Метаболизм
    Верапамил активно метаболизируется в печени с участием цитохромов P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C18. На долю норверапамила, одного из 12 метаболитов определяемых в моче, приходится от 10 % до 20 % гипотетической фармакологической активности верапамила.

    Выведение
    Период полувыведения двухфазный: ранний период – около 4 мин; конечный – 2–5 ч. Выводится почками 70 % (в неизменном виде 3–5 %), с желчью 25 %. Не выводится при гемодиализе.

    Особые группы населенияДети
    Информация о фармакокинетике в педиатрической популяции ограничена. После внутривенного введения, средний период полураспада верапамила около 9,17 ч, а средний клиренс составляет 30 л/ч, в то время как у взрослого – около 70 л/ч.

    Пациенты пожилого возраста
    Возраст может повлиять на фармакокинетику верапамила. Период полувыведения у пожилых людей может быть увеличен.

    Почечная недостаточность
    Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику верапамила.

    Печеночная недостаточность
    Период полувыведения увеличивается.

    Показания к применению

    Лечение пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, трепетания и фибрилляции желудочков.

    Противопоказания

    Инфаркт миокарда осложненный брадикардией, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, выраженная артериальная гипотензия или левожелудочковая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, брадикардия менее 50 уд/мин, гипотензия – АД систолическое менее 90 мм.рт.ст.; одновременное внутривенное введение бета-блокаторов, повышенная чувствительность к верапамилу.

    Способ применения и дозы

    Верапамил вводят внутривенно медленно (под контролем артериального давления, электрокардиографии, частоты сердечных сокращений). Для купирования приступов тахикардии вводят внутривенно струйно (в течение не менее 2 мин) по 2–4 мл 2,5 мг/мл раствора (5–10 мг верапамила). При необходимости, например, при пароксизмальной тахикардии, спустя 5–10 мин может быть введено еще 5 мг.
    Разовая доза для детей в возрасте 1–15 лет – 0,1–0,3 мг/кг (2–5 мг).
    Пожилые: обычная доза должна быть введена в течение 3 мин с целью минимизации риска побочных эффектов.
    Дозирование при нарушении функции печени и почек: при печеночной и почечной недостаточности действие одной дозы внутривенно введенного лекарственного средства не должно усиливаться, но может продлеваться продолжительность его действия.

    Нежелательные реакции

    Со стороны сердечно-сосудистой системы

    AV-блокада I, II или III степени, брадикардия (менее 50 уд/мин), асистолия, коллапс, выраженное снижение артериального давления, развитие или увеличение сердечной недостаточности, тахикардия, стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных со стенозом коронарных артерий), аритмия (в том числе мерцание и трепетание желудочков), ощущение приливов, периферические отеки.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
    Бронхоспазм.

    Со стороны пищеварительной системы
    Тошнота, рвота, запор, боль, дискомфорт в области живота, кишечная непроходимость, гиперплазия десен (гингивит и кровотечение), транзиторное повышение печеночных ферментов.

    Со стороны нервной системы
    Головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), судороги, синдром Паркинсона, хореоатетоз, дистональный синдром, парестезии, тремор.

    Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата
    Вертиго, звон в ушах.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки
    Ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, макулопапулезная сыпь, алопеция, эритромелалгия, крапивница, зуд, наблюдались кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки (пурпура), фотодерматит, гипергидроз.

    Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
    Эректильная дисфункция, гинекомастия, повышение уровня пролактина, галакторея.

    Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани
    Миалгия, артралгия, мышечная слабость, обострение миастении (Myastenia gravis), синдром Ламберта-Итона, прогрессирующая мышечная дистрофия Дюшенна.

    Со стороны иммунной системы
    Гиперчувствительность.

    Со стороны обмена веществ, метаболизма
    Уменьшение толерантности к глюкозе.

    Лабораторные исследования
    Повышение уровня печеночных ферментов и щелочной фосфатазы, пролактина в сыворотке крови.

    Прочие
    Повышенная утомляемость, увеличение массы тела, агранулоцитоз, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови, отек легких, бессимптомная тромбоцитопения.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Верапамила гидрохлорид метаболизируется цитохромом P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. Верапамил является ингибитором ферментов CYP3A4 и P-гликопротеинов (P-GP). Сообщалось о клинически важных взаимодействиях с ингибиторами CYP3A4, сопровождавшихся повышением уровня верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP3A4 вызывали снижение плазменных уровней верапамила гидрохлорида. Поэтому необходим мониторинг на предмет взаимодействия с другими лекарственными средствами.

    Ацетилсалициловая кислота
    Одновременное применение верапамила с аспирином может увеличить риск кровотечений.

    Альфа-блокаторыПразозин, теразозин: усиление гипотензивного эффекта (празозин: повышение Cmax празозина без влияния на период полувыведения; теразозин: повышение AUC теразозина и Cmax).

    АнтиаритмическиеАнтиаритмические средства: взаимное усиление кардиоваскулярного действия (AV-блокада высокой степени, значительное снижение частоты сердечных сокращений, появление сердечной недостаточности, значительное снижение артериального давления).

    Хинидин:

    уменьшение клиренса хинидина. Может развиться артериальная гипотензия, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией – отек легких.

    Флекаинидин:

    минимальное действие на клиренс флекаинидина в плазме крови; не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.

    ПротивосудорожныеКарбамазепин: повышение уровня карбамазепина, что может привести к повышению нейротоксических побочных эффектов карбамазепина – диплопия, головная боль, атаксия, головокружение. Повышение AUC карбамазепина у больных с рефрактерной парциальной эпилепсией.

    Верапамил может также увеличить плазменные концентрации фенитоина.

    АнтидепрессантыИмипрамин: увеличение AUC без влияния на активный метаболит десметилимипрамин.

    Бета-блокаторы
    Верапамил может увеличивать плазменные концентрации метопролола (увеличение AUC метопролола и Cmax у пациентов со стенокардией) и пропранолола (увеличение AUC пропранолола и Cmax у пациентов со стенокардией), что повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы (AV-блокада, брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность).

    Одновременное назначение с внутривенным введением бета-блокаторов противопоказано.

    Противодиабетические
    Верапамил может увеличивать плазменные концентрации глибенкламида (повышается Cmax примерно на 28 %, AUC – на 26 %).

    ПротивомикробныеРифампицин: возможно снижение гипотензивного эффекта. Снижение AUC верапамила, Cmax, биодоступности после перорального применения.

    Эритромицин, кларитромицин и телитромицин

    могут увеличивать плазменные концентрации верапамила.

    КолхицинКолхицин является субстратом для CYP3A и P-GP. Верапамил ингибирует CYP3A и P-GP. Комбинированное назначение не рекомендуется.

    ВИЧ противовирусные средства

    Плазменные концентрации верапамила на фоне приме противовирусных препаратов при ВИЧ, таких как ритонавир, могут расти. Назначать с осторожностью, возможно снижение дозы верапамила.

    Ингаляционные анестетики
    Одновременное назначение ингаляционных анестетиков и антагонистов кальция, таких как верапамил, требует крайней осторожности, чтобы предотвратить чрезмерное угнетение кардиоваскулярной деятельности.

    Гиполипидемические средства
    Верапамил может увеличить плазменные концентрации аторвастатина (увеличение AUC на 42,8 %), ловастатина и симвастатина (AUC в 2,6 раза, Cmax – в 4,6 раза).

    Лечение ингибиторами CoA редуктазы (такими как симвастатин, аторвастатин или ловастатин) пациентов, которым назначен верапамил, должно быть начато с минимальной дозы. Если лечение верапамилом должно быть назначено пациентам, которые уже принимают ингибитор CoA редуктазы (такие как симвастатин, аторвастатин или ловастатин), необходимо рассмотреть вопрос о сокращении дозы статина под контролем концентрации холестерина в сыворотке крови.

    Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются CYP3A4 и в меньшей степени взаимодействуют с верапамилом.

    ЛитийЛитий: повышение нейротоксичности лития.

    Миорелаксанты
    Возможно усиление действия при одновременном применении с верапамилом.

    Сердечные гликозиды
    Верапамил может увеличивать плазменные концентрации дигитоксина и дигоксина. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется контролировать уровень сердечных гликозидов и при необходимости снижать дозу.

    Противоопухолевые
    Доксорубицин: при одновременном применении доксорубицина и верапамила повышается AUC и Cmax доксорубицина в плазме крови у больных с мелкоклеточным раком легких. У больных в стадии прогрессирующей опухоли значительных изменений фармакокинетики доксорубицина при одновременном применении верапамила не наблюдается.

    БарбитуратыФенобарбитал может снизить плазменную концентрацию верапамила.

    Бензодиазепины и другие транквилизаторы
    Верапамил может увеличивать плазменные концентрации буспирона (увеличение AUC и Cmax в 3–4 раза) и мидазолама (увеличение AUC в 3 раза и Cmax – в 2 раза).

    Антагонисты H2-рецепторовЦиметидин может увеличить плазменную концентрацию верапамила.

    Иммунодепрессанты
    Верапамил может увеличивать плазменные концентрации циклоспорина, эверолимуса и сиролимуса.

    Связывание с белками плазмы

    Связывание с белками плазмы верапамила составляет примерно 90 %, поэтому верапамил должен применяться с осторожностью пациентами, принимающими другие препараты, которые связываются с белками плазмы.

    Агонисты рецепторов серотонина
    Верапамил может увеличивать плазменные концентрации алмотриптана.

    Теофиллин
    Верапамил может увеличивать плазменные концентрации теофиллина.

    Урикозурические препаратыСульфинпиразон может снизить плазменную концентрацию верапамила, что может привести к снижению гипотензивного эффекта.

    Этанол
    Повышение уровня этанола в плазме крови.

    Прочие
    Зверобой может снизить плазменную концентрацию верапамила, в то время как грейпфрутовый сок может увеличить плазменную концентрацию верапамила.

    Несовместимость
    Следует избегать смешивания раствора верапамила гидрохлорида с альбумином, амфотерицином В, гидралазина гидрохлоридом, триметопримом и сульфаметоксазолом. С целью сохранения стабильности препарат не рекомендуется разводить растворами, содержащими натрия лактат. Верапамила гидрохлорид будет образовывать осадок в любом растворе с рН выше 6,0.

    Меры предосторожности

    С осторожностью применяют верапамил у больных с выраженными нарушениями функции печени, при остром инфаркте миокарда, атриовентрикулярной-блокаде I степени; при заболеваниях с нарушением нервно-мышечной передачи (миастения, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшенна).
    У пациентов с нарушением функции левого желудочка, верапамил следует применять только после того, как сердечная недостаточность будет управляема соответствующей фармакотерапией.

    Беременность и лактация

    Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что верапамил может выделяться с грудным молоком.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Передозировка

    Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная-блокада, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, асистолия, синоатриальная блокада.
    Лечение: при нарушении ритма и проводимости – внутривенно изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10–20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения артериального давления у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен. Кальций является специфическим антидотом (10–20 мл 10 % раствора глюконата кальция внутривенно), при необходимости повторить инъекцию или вводить непрерывной инфузией (например, 5 ммоль/час).

    Упаковка

    По 2 мл в ампулы из стекла.
    10 ампул с листком-вкладышем помещают в пачку из картона
    10 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 1 вкладыш с ампулами вместе с листком-вкладышем вкладывают в пачку из картона.

    Условия хранения

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года. Лекарственное средство следует использовать до даты, указанной на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Информация о производителе
    Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел: +375 (177) 735612, 731156.

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *