Зинидип


  • Фармакологические свойства
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Занидип — селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды.

Фармакологические свойства

Лерканидипин — это антагонист кальция дигидропиридиновой группы. Ингибирует трансмембранный поток кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего уменьшается общий сосудистый периферическое сопротивление. Несмотря на короткий период полувыведения крови, лерканидипин оказывает пролонгированное гипотензивное действие за счет его высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности препарат не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Результаты неконтролируемого, но рандомизированного исследования препарата у пациентов с тяжелой артериальной гипертензией (среднее ± стандартное отклонение уровня диастолического артериального давления 114,5 ± 3,7 мм рт. Ст.) Продемонстрировали нормализацию артериального давления у 40% пациентов, принимавших препарат 20 мг 1 раз в сутки и 56% — у тех, кто принимал 10 мг 2 раза в сутки. В двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании влияния лерканидипина на систолическое давление было засвидетельствовано эффективное снижение систолического артериального давления с 172,6 ± 5,6 мм рт. ст. до 140,2 ± 8,7 мм рт. ст.

Фармакокинетика.

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь в дозе 10-20 мг, и максимальная концентрация в плазме крови приблизительно через 1,5-3 часа.

Вследствие высокого метаболизма при первичном прохождении через печень биодоступность лерканидипина, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10%, хотя она уменьшалась до ⅓ этого значения, если препарат применяли здоровые добровольцы натощак.

Если препарат принимать не позже чем через 2:00 после употребления очень жирной пищи, его биодоступность увеличивается в 4 раза. Поэтому лерканидипин следует принимать до еды.

Распределение из плазмы крови в ткани и органы являются быстрым и обширным. Степень связывания лерканидипина с белками плазмы превышает 98%. Свободная фракция препарата может увеличиваться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени, так как при этом уменьшается уровень белка в плазме крови.

Лерканидипин экстенсивно метаболизируется изоферментом CYРЗА4. Он преимущественно превращается в неактивные метаболиты, около 50% принятой дозы выводится с мочой. Выведение проходит в основном путем биотрансформации. Период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается 24 часа в результате высокой степени связывания лерканидипина с липидами клеточных мембран. При повторном применении кумуляции не отмечено.

При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной принятой дозы (нелинейная кинетика). После приема 10 мг, 20 мг и 40 мг максимальная концентрация в плазме крови, наблюдаемые имели соотношение 1: 3: 8, а площади под кривыми зависимости концентрации в плазме крови от времени имели соотношение 1: 4: 18 указывает на постепенное насыщения метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени тяжести похожа на такую, что наблюдается в общей группе пациентов. У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или в диализозалежних больных концентрации лекарственных средств были более высокими (примерно 70%). У больных со средним или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется в печени.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

Способ применения

Взрослым. Применять внутрь. Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, желательно утром, не менее чем за 15 минут до приема пищи. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента дозу можно повысить до 20 мг.

Подбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальная антигипертензивное действие развивается после 2 недель лечения.

Согласно исследованию зависимости «доза-эффект» маловероятно, что при повышении дозы выше 20 мг в сутки эффективность лекарственного средства увеличится, в то же время риск роста побочных эффектов увеличивается.

Может быть предложено добавления Занидипу в схемы лечения с b-адреноблокаторами или диуретики (гидрохлортиазид), или ингибиторами АПФ (каптоприл или эналаприл), пациентам, давление которых будет адекватно контролировался при монотерапии указанными препаратами.

Дети. Применение препарата детям не рекомендуется в связи с отсутствием клинического опыта.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к лерканидипина или иных дигидропиридинам или к любому компоненту препарата
  • женщинам репродуктивного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию;
  • обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка;
  • нелеченная застойная сердечная недостаточность
  • нестабильная стенокардия
  • тяжелая дисфункция печени и почек (клиренс креатинина
  • после инфаркта миокарда в течение 1 месяца
  • одновременное применение с ингибиторами CYP ЗА4, циклоспорином, грейпфрутовым соком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лерканидипин метаболизируется под действием фермента CYP 3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые принимают одновременно с лерканидипином, могут влиять на метаболизм и вывод лерканидипина.

Следует избегать одновременного применения лерканидипина с ингибиторами CYP 3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином), поскольку это приводит к повышению уровня лерканидипина в плазме крови.

Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, поскольку это приводит к повышению уровня обоих веществ в плазме крови.

Не следует принимать одновременно лерканидипин и грейпфрутовый сок, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина, как и других дигидропиридинов, и вызывает повышение гипотензивного действия.

При одновременном применении 20 мг лерканидипина и мидазолама в пожилом возрасте повышается всасывание лерканидипина; концентрация мидазолама не меняется.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Занидипу с другими субстратами CYP 3A4, такими как терфенадин, астемизол, антиаритмическими препаратами III класса, такими как амиодарон, хинидин.

Индукторы CY3A4, например, противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин) или рифампицин снижают уровень лерканидипина в плазме крови, и в связи с этим его антигипертензивное действие снижается. В этих случаях рекомендуется частый контроль уровня АД.

Одновременное применение Занидипу с метопрололом, b-блокаторами, который выводится преимущественно через печень, приводит к уменьшению биодоступности Занидипу на 50%, поэтому может потребоваться коррекция дозы препарата. Биодоступность метопролола не меняется. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, что обуславливает b-блокаторами, поэтому может встречаться с другими препаратами этой группы. Итак, Занидип можно назначать с b-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться корректировка дозы.

Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором СYP 2D6 и СYP 3A4) в пожилом возрасте не выявило клинически значимой модификации фармакокинетики Занидипу.

Одновременный прием циметидина по 800 мг в сутки не вызывает значительных изменений концентрации Занидипу в плазме крови, но следует быть осторожным при применении более высоких доз, поскольку может увеличиться биодоступность и антигипертензивный эффект лерканидипина.

Одновременное применение 20 мг лерканидипина больным, которые постоянно принимают b-метилдигоксин, показало отсутствие фармакокинетического взаимодействия.

Одновременное применение с дигоксином показало повышение максимальной концентрации дигоксина, но не в AUC (площадь под кривой). Больных, которым одновременно назначен дигоксин, следует тщательно контролировать относительно признаков интоксикации дигоксином.

Когда Занидип в дозе 20 мг одновременно принимать 40 мг симвастатина, показатель AUC для лерканидипина менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастатина увеличивался на 56% и этот же показатель для его активного метаболита b-гидроксикислоты — на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Не ожидается взаимодействия между этими препаратами, если лерканидипин назначать утром, а симвастатин вечером, как указано для этого препарата. Исследования доказали, что при одновременном применении Занидипу в дозе 20 мг натощак и варфарина изменения фармакокинетики последнего не наблюдалось.

Занидип можно применять одновременно с диуретиками и ингибиторами АПФ.

Во время приема Занидипу следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может привести к усилению вазодилатирующего эффекта.

Применение в период беременности и кормления грудью

Имеющиеся данные свидетельствуют, что лерканидипин не проявлял тератогенного эффекта на животных и не влияет на их репродуктивную функцию. Однако из-за отсутствия опыта клинического применения в период беременности и кормления грудью и данных по тератогенного влияния других дигидропиридинов в опытах на животных препарат не рекомендуется применять в период беременности или женщинам репродуктивного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию.

Не исключен риск проникновения лерканидипина или его метаболитов в грудное молоко.

Учитывая вышеприведенную информацию препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Передозировка

В течение периода послерегистрационного применения сообщалось о случаях передозировки (от 40 мг до 800 мг, в том числе попытка суицида).

Симптомы. По аналогии с другими дигидропиридинами, при передозировке следует ожидать возникновения чрезмерной периферической вазодилатации и заметной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардии.

Лечение. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потере сознания необходимо назначать кардиоваскулярные препараты; при брадикардии необходимо ввести внутривенно атропин. С точки зрения удлиненной фармакологического действия лерканидипина, в случае передозировки необходимо наблюдение за состоянием гемодинамики таких пациентов в течение не менее 24 часов. Информации по применению диализа нет. Принимая во внимание высокую липофильностью препарата, наиболее вероятно, что уровень в плазме крови не является репрезентативным для определения периода риска, и диализ может быть неэффективным.

Побочные реакции

Побочные реакции наблюдались примерно в 1,8% пациентов.

В нижеследующей таблице по классификации MedDRA приведены побочные реакции, которые, возможно, связаны с применением препарата. Данные расположены в соответствии с частотой возникновения реакций (нечасто, редко, очень редко), в каждой группе реакции указанные в порядке снижения проявлений.

Согласно данным клинических исследований, реакции, встречавшиеся чаще всего, это головная боль, головокружение, периферические отеки, тахикардия, усиленное сердцебиение, приливы, каждая из которых наблюдалась менее чем у 1% пациентов.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, обморок.

Со стороны сердца: тахикардия, усиленное сердцебиение, стенокардия

Со стороны сосудистой системы: приливы

Со стороны желудочно-кишечного тракта: эпигастральной боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота

Со стороны кожи и ее придатков: высыпания

Со стороны опорно-двигательной системы, соединительной ткани и костей: миалгия

Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия

Общие нарушения и реакции в месте введения: периферические отеки, астения, повышенная утомляемость

В течение периода послерегистрационного применения сообщалось о единичных нежелательные реакции (<1/10000 пациентов): гипертрофический гингивит, обратимое повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, артериальная гипотензия, увеличение частоты мочеиспускания, боль в груди.

Применение некоторых дигидропиридинам может иногда приводить к прекордиального боли или стенокардии, в исключительных случаях у пациентов со стенокардией может увеличиться частота, продолжительность или тяжесть приступов, могут отмечаться отдельные случаи инфаркта миокарда.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.

Форма выпуска

Таблетки, содержащие 10 мг лерканидипина гидрохлорида.

14 или 28 или 56, или 98 таблеток в блистерах в картонной коробке.

Таблетки, содержащие 20 мг лерканидипина гидрохлорида.

14 или 28 или 56, или 98 таблеток в блистерах в картонной коробке.

Категория отпуска по рецепту.

Состав

  • действующее вещество: 1 таблетка содержит 10 мг лерканидипина гидрохлорида (эквивалентно 9,4 мг лерканидипина) или 20 мг лерканидипина гидрохлорида (эквивалентно 18,8 мг лерканидипина)
  • вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), повидон КЗ0, магния стеарат
  • оболочка для таблетки с дозировкой 10 мг опадри OY-SR-6497 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид желтый (Е172))
  • оболочка для таблетки с дозировкой 20 мг опадри 02F25077 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид красный (Е172))

Дополнительно

Занидип не оказывает неблагоприятного влияния на уровень глюкозы в крови или уровень липидов в сыворотке крови.

Занидип можно применять больным пожилого возраста, но следует проявить осторожность в начале лечения.

Занидип следует с осторожностью применять для лечения больных с почечной или печеночной недостаточностью легкой и средней степени.

Обычно толерантное титрование дозы хорошо переносится пациентами этих субгруп, но повышение дозы до 20 мг требует большего внимания и осторожности.

При нарушении функции печени возможно повышение антигипертензивного эффекта препарата, что требует коррекции дозы.

Следует избегать одновременного употребления алкоголя, поскольку он может усилить сосудорасширяющий эффект антигипертензивных лекарственных средств.

1 таблетка Занидипу с дозировкой 10 мг содержит 30 мг лактозы, 1 таблетка с дозировкой 20 мг содержит 60 мг лактозы, поэтому не следует применять этот препарат при дефиците лактазы Лаппа, при галактоземии или при синдроме мальабсорбции глюкозы / галактозы.

Индукторы CY3A4 (карбамазепин, фенитоин, рифампицин) снижают уровень лерканидипина в плазме крови, в связи с этим его эффективность может быть ниже ожидаемой.

При лечении пациентов с синдромом слабости синусового узла (если не имплантирован кардиостимулятор) следует быть осторожными. С осторожностью назначать при дисфункции левого желудочка сердца, хотя гемодинамически контролируемые исследования не выявили ухудшения желудочковой функции.

Некоторые дигидропиридина короткого действия ассоциируются с повышенным сердечно-сосудистым риском при лечении больных с ишемической болезнью сердца. Занидип является препаратом длительного действия, однако таким больным препарат следует применять с осторожностью.

Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает лерканидипин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом. Маловероятен влияние на способность управлять транспортным средством или обслуживать машины. Однако следует учесть возможно развитие головокружения, слабости, повышенной утомляемости, редко — сонливость. При этих состояниях управления автотранспортом или другими механизмами противопоказано.

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор кальциевых каналов

. Антигипертензивный препарат

Действующее вещество

— лерканидипина гидрохлорид (lercanidipine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — светло-желтого цвета.

1 таб.
лерканидипина гидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 39 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 15.5 мг, повидон К30 — 4.5 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав оболочки: Опадрай желтый (OY-SR-6497) — 3 мг (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (E171), макрогол 6000, краситель железа оксид желтый (E172)).

7 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
14 шт
. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
25 шт
. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
28 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
30 шт
. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — светло-желтого цвета.

1 таб.
лерканидипина гидрохлорид 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 31 мг, повидон К30 — 9 мг, магния стеарат — 2 мг.

Состав оболочки: Опадрай розовый (02F25077) — 6 мг (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (E171), макрогол 6000, краситель железа оксид красный (E172)).

7 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
14 шт
. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
25 шт
. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
28 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
30 шт
. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5-7 ч после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 ч). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь лерканидипин всасывается из ЖКТ практически полностью. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг соответственно.

Распределение

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.

При повторном применении не кумулирует.

Метаболизм

Метаболизируется при «первом прохождении» через печень путем биотрансформации CYP3A4 с образованием целого ряда метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью.

Выведение

Выводится почками и кишечником после биотрансформации. Выделяют 2 фазы выведения лерканидипина: раннюю (T1/2 — 2-5 ч) и конечную (T1/2 — 8-10 ч). Препарат в неизмененном виде практически не обнаруживается в моче и каловых массах.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.

Показания

— эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— нестабильная стенокардия;

— обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;

— недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 месяца);

— тяжелые нарушения функции печени;

— нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 39 мл/мин);

— одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин), а также с грейпфрутовым соком, циклоспорином;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— женщины детородного возраста, не пользующиеся надежными средствами контрацепции;

С осторожностью: нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора); левожелудочковая недостаточность и ИБС; хроническая сердечная недостаточность; одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.

Дозировка

Внутрь.

Препарат Занидип-Рекордати назначают по 10 мг 1 раз/сут (утром) не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Доза может быть увеличена до 20 мг в случае, если при приеме в дозе 10 мг не достигается ожидаемый эффект. Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется, однако при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.

При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется; начальная доза – 10 мг, увеличение дозы до 20 мг/сут следует проводить с осторожностью. Если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций (согласно ВОЗ): очень часто (1/10), часто (1/100), нечасто (1/1000), редко (1/10 000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны нервной системы: редко — сонливость; нечасто — головная боль, головокружение.

Со стороны иммунной системы: очень редко — повышенная чувствительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица; редко — стенокардия; очень редко — обморок, выраженное снижение АД, боли в груди, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; очень редко — обратимое повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожи: редко — кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия.

Общие реакции: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость; очень редко — гиперплазия десен.

Передозировка

Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Препарат нельзя принимать одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта).

Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином, т.к. это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови.

Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмическими препаратами класса III (например, амиодарон).

Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифамицином может привести к снижению уровня лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.

При одновременном приеме дигоксина необходимо проводить регулярный контроль на признаки интоксикации дигоксином.

Прием препарата с мидазоламом у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению абсорбции лерканидипина и снижению скорости абсорбции.

Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50%, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.

Циметидин в дозе 800 мг/сут не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако требуется особая осторожность, т.к. при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать.

При одновременном применении с симвастатином, препарат следует принимать с утра, а симвастатин — вечером.

Флуоксетин не оказывает никакого влияния на фармакокинетику лерканидипина.

Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.

Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

Этанол может усиливать антигипертензивное действие лекарнидипина.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ИБС (существует риск учащения приступов стенокардии).

Перед началом применения препарата необходимо компенсировать хроническую сердечную недостаточность.

Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 39 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

С осторожностью: нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

Описание препарата ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Состав и форма выпуска

Таблетка — 1 таб.:

  • Активное вещество: лерканидипина гидрохлорид 20 мг;
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 39 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 15.5 мг, повидон К30 — 4.5 мг, магния стеарат — 1 мг;
  • состав оболочки: опадрай желтый (OY-SR-6497) — 3 мг (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (E171), макрогол 6000, краситель железа оксид желтый (E172)).

4 блистера с таблетками в картонной упаковке — 28 шт.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Ингибирует трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного эффекта обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате этого снижается ОПСС. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности отрицательное инотропное действие отсутствует. Длительность терапевтического действия составляет 24 ч.

Действие на организм

Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. Cmax в плазме крови обнаруживается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл соответственно. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается. Подвергается метаболизму. Средний T1/2 составляет 8-10 ч.

Клиническая фармакология

Блокатор кальциевых каналов

. Антигипертензивный препарат

.

Инструкция

Внутрь не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром.

Показания к применению Занидип рекордати

Мягкая и умеренная эссенциальная артериальная гипертензия.

Противопоказания к применению Занидип рекордати

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; выраженные нарушения функции печени; нарушение функции почек (КК менее 10 мл/мин); непереносимость лактозы; галактоземия; синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.

С осторожностью применять при почечной и/или печеночной недостаточности легкой и умеренной степени, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.

Занидип рекордати Применение при беременности и детям

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Занидип рекордати Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием — периферические отеки, ощущение «приливов» крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен.

Прочие: очень редко — полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами CYPЗА4 (в т.ч. с кетоконазолом, интраконазолом, эритромицином) возможны проявления лекарственного взаимодействия (комбинации применять с осторожностью).

При применении совместно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. с антидепрессантами, рифампицином) возможно уменьшение антигипертензивного действия лерканидипина.

Возможно усиление гипотензивного эффекта лерканидипина при употреблении сока грейпфрута.

Этанол может потенцировать действие лерканидипина.

При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40%.

Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита — β-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.

Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Дозировка Занидип рекордати

По 10 мг 1 раз/сут не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическую дозу подбирают постепенно, при необходимости, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала лечения.

Артериальной гипертензией называют состояние, при котором наблюдают подъем давления выше 140/90 мм рт. ст. Представляет собой одно из самых часто диагностируемых патологических состояний сердечно-сосудистой системы.

Это заболевание может приводить к множеству опасных неблагоприятных последствий, поэтому требуется его своевременное и правильное лечение. В настоящий момент используют целый спектр различных лекарственный средств, одним из таковых является препарат Занидип.

Описание, состав, форма, упаковка

Препарат Занидип (Занидип-рекордати) выпускается в форме таблеток, окрашенных в жёлтый цвет. На одной из поверхностей имеется риска, излом – светло-жёлтой окраски.

Активным веществом лекарственного средства является лерканидипин. Вспомогательные вещества представлены:

  • моногидратом лактозы;
  • микрокристаллической целлюлозой;
  • карбоксиметилкрахмалом натрия;
  • стеаратом магния.

Выпускается в блистерах, упакованных в картонные коробки. Количество таблеток в упаковке может быть 7, 14, 15, 25, 28 и 30.

Фармакологическая характеристика лекарства

Препарат оказывает воздействие на мышечные элементы, расположенные в сосудистых стенках. В результате этого происходит расширение кровеносных сосудов, снижение артериального давления, уменьшение преднагрузки на сердце. Не влияет на жировой обмен. Всасывается через слизистую желудочно-кишечного тракта. Выводится в неизменном виде посредством почек и кишечника.

Показания к приёму

Средство показано для применения при первичной (эссенциальной) артериальной гипертонии.

Противопоказания

Не разрешается использование указанного лекарственного средства в следующих случаях:

  • сердечная недостаточность хронического течения в стадии декомпенсации;
  • нестабильная стенокардия в анамнезе;
  • нарушение проходимости сосудов сердца, исходящих из левого желудочка;
  • тяжелые функциональные нарушения печени;
  • тяжелые функциональные нарушения работы почек (скорость клубочковой фильтрации более 39 мл/мин);
  • недавний инфаркт миокарда (до 1 месяца);
  • недостаточность лактазы;
  • непереносимость лактозы;
  • нарушение всасывания глюкозы, галактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • во время беременности;
  • в период грудного вскармливания;
  • женщинам, не прибегающим к использованию надёжных методов контрацепции;
  • реакция гиперчувствительности к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у следующих групп пациентов:

  • с функциональными нарушениями печени легкой и средней степеней тяжести;
  • с синдромом слабости синусового узла без наличия установленного кардиостимулятора;
  • с недостаточностью левого желудочка и ишемической болезнью сердца;
  • с одновременным применением бета-адреноблокаторов (Бисопролол, Метропролол, Пропранолол), сердечных гликозидов (Дигоксин, Строфантин, Дигитоксин).

Инструкции по применению и дозы

Лекарственное средство Занидип принимают однократно в утренние часы минимум за 15 минут до приёма пищи по 1 таблетке. При необходимости дозу средства повышают до 2 таблеток на приём.

Препарат имеет свои особенности применения у различных групп:

  • противопоказан при беременности и лактации;
  • для пожилых пациентов применяется в обыкновенной дозе с постоянным контролем состояния (измерение артериального давления, оценка сердечного ритма);
  • не используется у детей, не достигших 18-летнего возраста;
  • при наличии хронических заболеваний – не используется при выраженных функциональных нарушениях печени и почек.

Приём таблеток осуществляется внутрь. Не разжевываются, запиваются большим объемом жидкости.

Побочные эффекты

При приёме медикаментозного средства Занидип могут возникнуть следующие неблагоприятные эффекты:

  • Со стороны нервной системы: головокружение, цефалгия, сонливость.
  • Со стороны иммунного статуса: реакции гиперчувствительности.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение ритма сердца, гиперемия кожных покровов лица, обморочные состояния, выраженное снижение кровяного давления, болезненность за грудиной, инфаркт миокарда.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: изменение стула, тошнота, рвота, повышение активности ферментов печени.
  • Со стороны кожных покровов: высыпания различного вида.
  • Со стороны мышечных тканей: боль в мышцах.
  • Со стороны мочевыделительного такта: повышенная эвакуация мочи.
  • Прочие – отёчность конечностей, избыточная утомляемость.

Передозировка

При передозировке препаратом Занидип пациенты предъявляют следующие жалобы:

  • снижение артериального давления;
  • побледнение кожных покровов;
  • головокружение;
  • учащение ритма сердца (тахикардия);
  • похолодание конечностей;
  • увеличение длительности стенокардитических приступов (давящие боли, локализующиеся в загрудинной области).

В лечебных целях проводят:

  • промывание желудка;
  • приём сорбентных средств (Активированный уголь, Полисорб, Полифепан);
  • симптоматическую терапию.

При передозировке указанным лекарственным средством требуется вызвать врача.

Сочетание с другими лекарствами

При одновременном применении лекарственного препарата Занидип с:

  • Ингибиторами цитохрома Р450 печеночной ткани (Кетоконазол, Эритромицин, Интраконазол) результатом является увеличение действующего вещества указанного препарата с последующим увеличением уровня артериального давления;
  • Циклоспорином наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови;
  • Антиконвульсантами (Карбамазепин, Фенитоин) и Рифамипицином может быть снижение уровня лерканидипина в кровяной плазме, что снижает действенность препарата;
  • Сердечными гликозидами (Дигоксин, Строфантин) требуется постоянный контроль интоксикации последним средством;
  • Мидазоламом в преклонном возрасте ведет к задержке действующего вещества в организме;
  • Бета-адреноблокаторами (Метопролол, Бисопролол) наблюдают снижение проникновения препарата в системный кровоток;
  • Симвастатином производят приём первого средства в утренние часы, второго – в вечерние;
  • Флуоксетином не наблюдают значимых изменений в организме;
  • Варфарином не отмечают изменение фармакокинетики последнего;
  • Этанолом может быть усиление гипотензивного эффекта.

Особые рекомендации

При назначении указанного лекарственного препарата следует брать во внимание определенные рекомендации:

  • при приёме пациентами с ИБС, нарушением функционирования почек следует контролировать состояние пациента, так как риск повышается риск учащения стенокардитических приступов;
  • перед началом курса лечения требуется компенсировать имеющуюся сердечную недостаточность хронического течения;
  • тщательно контролировать состояние пациентов с наличием недостаточности функций печени легкой или средней степени;
  • требуется соблюдать особую осторожность при выполнении манипуляций, требующих повышенного внимания, при управлении автотранспортом (высокий риск развития сонливости, цефалгии и головокружения).

Цена в аптеках

Стоимость лекарственного средства Занидип разнится в зависимости от аптеки:

  • Белые лекарства — от 312 до 765 рублей;
  • Здравсити — от 325 до 782 рублей;
  • Wer.ru — от 310 до 760 рублей;
  • Аптека-Сервис — от 330 до 520 рублей;
  • Apteka.ru — 286 до 765 рублей.

Аналоги

Аналогами медикамента Занидип являются:

  • Леркамен, стоимость — от 360 до 2019 рублей;
  • Лерканидипин-С3, цена — от 247 до 335 рублей;
  • Амлодипин, стоимость — от 36 до 338 рублей;
  • Нифедипин, цена — от 31 до 537 рублей;
  • Верапамил, стоимость — от 44 до 744 рублей;
  • Дилтиазем, цена — от 104 до 330 рублей;
  • Нимодипин, стоимость — от 447 до 2019 рублей;
  • Фелодипин, цена — от 189 до 896 рублей;
  • Цилнидипин, стоимость — от 600 рублей.

Стоимость указанных лекарственных препаратов варьирует в зависимости от аптечной сети, дозировки препарата и количества таблеток в предлагаемой упаковке.

А так же вы можете ознакомиться с другими средствами от давления: Престариум, Перинева, Зофеноприл и Элтацин.

Отзывы

Мнение эксперта

Тамара

Читатель сайта

Занидип мне прописали не так давно. Ставили изолированную артериальную гипертензию (систолическое давление повышено, а диастолическое находится в пределах нормы). Длительное время мучительно подбирали препараты и их комбинации для снижения уровня кровяного давления, но то появлялась отёчность, то нарушение сердечного ритма, то вдруг откуда-то брался кашель, а иногда и вовсе эффекта от средств не наблюдалось.

В один прекрасный день мне был назначен Занидип. В его эффективность уже особо не верила. Но уровень давления постепенно пришёл в норму, а после уже и вовсе не изменялось, находясь примерно в одних и тех же числах. Не сказала бы, что препарат очень дорогой, но может быть доступен не каждому. Рекомендую к использованию.

Мнение эксперта

Василий

Читатель

Лекарственное средство Занидип очень длительное время был для меня не хуже спасательного круга и постоянно находился или в кармане куртки, или в рюкзаке. Если я не обнаруживал его рядом, то обязательно возвращался домой за заветной пилюлей, так как страх резкого подъема давления оказывался гораздо сильнее.

В течение трёх лет принимал его в максимальной дозировке, но потом эффективность его постепенно стала уменьшаться, что послужило причиной перехода на иное лекарственное средство. Никаких побочных эффектов у меня при его приёме не было, давление держалось на должном уровне

Мнение эксперта

Марина

читатель

Бабушка уже огромное количество лет страдает гипертонической болезнью. Годы берут своё, ничего не поделаешь. Ей прописывали множество различных медикаментов, которые призваны снижать кровяное давление. Но то нет эффекта или появляются побочные действия в виде отёчности, то выраженная одышка, которая не позволяла свободно дышать, то сильнейшее сердцебиение. Довольно долгий промежуток времени мучились с подбором на самом деле эффективного средства.

Нам назначили Занидип. Он ей подошёл прекрасно. Качественно и на длительный промежуток времени снижает давление. Побочных эффектов, в отличие от других препаратов, не отмечали, было небольшое увеличение частоты сердечных сокращений, но оно абсолютно не мешало. Советую всем!

Артериальная гипертензия представляет собой опасное заболевание, но возможна эффективная нормализация уровней кровяного давления, что можно достичь благодаря имеющимся в настоящее время фармакологическим препаратам.

Одним из таких средств является Занидип. Он по праву получает положительные отзывы как от врачей-кардиологов, так и от пациентов, у которых проводится терапия данным медикаментом. Следует помнить, что перед применением следует проконсультироваться со специалистом.

Артериальная гипертензия представляет собой сложное заболевание, при котором состояние может доходить до критического. Для борьбы с  этой болезнью разработано большое количество медицинских препаратов, при этом механизм действия у них отличается. Для комплексной терапии гипертонии используют лекарственные средства, которые относятся к разным фармакологическим группам. Хорошо себя зарекомендовал препарат Занидип.

Принцип действия блокаторов кальциевых каналов

Препарат Занидип относится к фармгруппе блокаторов кальциевых каналов. Данное лечебное средство является совместной разработкой зарубежных фармацевтических кампаний на основании многолетних исследований. За счет того, что препарат обладает ярко выраженным антигипертензивным действием, он пользуется широкой популярностью среди медиков.

Блокаторы кальциевых каналов (краткая аббревиатура – БКК) давно применяются в кардиологии. Антагонисты кальция между собой различны по структуре, а также избирательному влиянию на гладкую мускулатуру и некоторые отделы сердечно-сосудистой системы.

Кальций, а точнее его ионы, играет большую роль в работе всех систем нашего организма. За счет своего проникновения в клеточную жидкость они запускают различные биоэнергетические процессы. Без ионов кальция невозможен синтез ЦАМФ и фосфорилирование белков.

В любом организме важную роль играет  баланс, именно поэтому при повышенной концентрации кальция в крови могут чрезмерно активизироваться некоторые процессы. На это могут влиять такие состояния, как ишемия и гипоксия. За счет этого может значительно повыситься потребность тканей в кислороде, что повлечет за собой новые патологические процессы.

Ионы кальция в клеточное пространство попадают по специальным каналам, которые называются кальциевыми. Механизм их действия до конца не изучен, поскольку довольно сложен и разнообразен. Некоторые исследования даже указывают на то, что повышенное содержание ионов кальция в плазме может стать причиной эпилептических приступов.

Кальциевые каналы расположены по всему нашему телу. При этом они единственные являются ответственными за процесс передачи возбуждения и дальнейшего сокращения. Они представляют собой макромолекулярные белки, которые способные рассекать клеточные мембраны. Только благодаря им и осуществляется движение ионов кальция.

Принцип действия кальциевых блокаторов основан на том, что они предупреждают перегрузку клеток кальцием. За счет этого обеспечивается защитное действие, тем самым предупреждая структурные и функциональные изменения кардиомицетов. На фоне этого значительно уменьшается явление гипоксии за счет увеличения поступления кислорода к сердечной мышце.

Также все препараты данной лекарственной группы обладают выраженным антиатеросклеротическим действием, поскольку снижают агрегацию тромбоцитов. На фоне их приема нормализуется мозговое кровообращение, восстанавливается сердечный ритм, а артериальное давление будет в пределах допустимых значений.

БКК наиболее часто назначаются при комплексной терапии резистентной артериальной гипертензии совместно с другими средствами, особенно диуретиками. Процесс лечения должен проводиться в адекватных дозах для оказания длительного терапевтического воздействия. Дозы и выбор непосредственно лекарственного средства обусловлен состоянием больного и возрастом.

Истинно действующими БКК являются только те, что выпущены в 3-м поколении, именно к ним и относится Занидип. Они способны сохранять на длительный период времени «депо» в клеточных мембранах. Главным преимуществом данных препаратов является то, что они в меньшей степени влияют на уровень гормонов, в частности норадреналина.

Занидип: инструкция по применению

Активным веществом гипотензивного препарата является химический компонент лерканидипин, который относится к «медленным» БКК. В основе гипотензивного действия лежит прямое расслабляющее и избирательное действие клеток сосудов гладкой мускулатуры.

Препарат работает достаточно длительное время, одного приема  достаточно на сутки, а терапевтическое действие достигается через 6 часов. Несмотря на то, что период полувыведения в крови довольно короткий, препарат оказывает пролонгированное гипотензивное воздействие. Данный механизм обеспечивается за счет эффективного распределения средства в мембране клеток.

Занидип обладает высокой избирательностью и имеет минимум осложнений. При этом даже при длительном курсе не наблюдается инотропного действия. Данный препарат не оказывает существенного влияния на клеточный обмен и при этом не изменяет состав крови, в том числе и липидный профиль.

Занидип проникает во все системы и органы в довольно короткий срок. Действующее вещество лекарства практически полностью взаимодействует с плазменными белками. Биодоступность препарата значительно повышается, если он был принят во время еды. В то же время, если ограничиться его приемом в промежутке между приемами пищи, то эффективность уменьшается в 4 раза.

Препарат при повторных приемах не способен накапливаться в тканях. Метаболиты Занидипа в основном выводятся через печень, это чаще касается тех соединений, которые не оказывают фармакологического действия. Период полувыведения делится на 2 этапа, при этом, согласно клиническим исследованиям, препарат в чистом виде не обнаруживается ни в моче, ни в кале.

Было также доказано, что у лиц пожилого возраста и тех, кто имеет нарушения со стороны функции печени и почек, период полувыведения значительно продлевался. При тяжелой дисфункции почек высокие показатели концентрации лерканидипина в плазме присутствовали длительный период времени, что требовало снижения дозировки.

Дозировка и особенности приема

Препарат принимается либо совместно с едой, либо непосредственно перед приемом пищи. Запивать таблетки необходимо большим количеством воды и при этом не разжевывать. Первоначальная доза составляет 10 мг и принимается один раз в сутки. В последующем она корректируется по оценке терапевтического действия и состояния больного.

Когда данный препарат назначается людям старшей возрастной категории, то доза изначально не меняется. Но при длительном курсе Занидипа необходим постоянный контроль  анализов и состояния больного.

Если у пациента заметно снижена функция печени и почек, то прием препарата можно начинать с меньшей дозировки. Затем дозу поднимают до 10 мг в сутки с осторожностью. В некоторых случаях гипотензивное действие может отмечаться с первых дней приема препарата.

Побочные эффекты от приема лекарственного средства

Абсолютно все фармсредства имеют определенное воздействие на организм. При приеме Занидипа рекордати также могут отмечаться некоторые побочные эффекты со стороны различных систем.

Возможные реакции на лекарственный препарат:

  • Слабость и апатичное состояние;
  • Головокружение;
  • Тошнота с рвотой;
  • Расстройство ЖКТ;
  • Миалгии;
  • Гипотония;
  • Крапивница.

В совсем редких случаях могут отмечаться обморочные состояния и приступы стенокардии. При возникновении побочных реакций и ухудшении состояния больного лекарственный препарат отменяют. Также врач параллельно назначает лекарственные средства, которые смогут купировать побочную симптоматику.

Практически все средства, направленные на коррекцию АД и изменение функции сосудов, могут изменять общее самочувствие. Так, на период лечения следует соблюдать особую осторожность при работе с различными механизмами, которые требуют физического напряжения и внимательности. Те же рекомендации касаются и управления транспортными средствами.

Противопоказания к применению Занидип

Согласно инструкции и клиническим исследованиям нельзя одновременно принимать Занидип с некоторыми препаратами, чтобы не изменить терапевтическое действие. Так совместный прием с циклоспоринами приведёт к одновременному увеличению концентрации обоих в крови. То же самое касается препарата мидазолама.

Кроме того, замечено, что совместный прием Занидипа с грейпфрутовым соком вызывает угнетение метаболизма Занидипа. Это связано с тем, что действующие компоненты грейпфрута могут блокировать некоторые фазы в печени, связанные с процессом детокисификации.

Ограничениями к приему Занидипа являются:

  • Сердечная недостаточность,
  • Заболевания сосудов левого желудочка,
  • Болезни печени,
  • Стенокардия,
  • Детский возраст.

Что касается периода беременности, то проводились тестирования, которые указывают, что препараты группы БКК могут оказывать разрушительное действие на плод. Впоследствии это может приводить к тому, что ребенок будет иметь различные врожденные пороки. По этой причине период вынашивания ребенка и лактация являются противопоказанием к применению Занидипа.

Если в анамнезе у больного имеется ишемическая болезнь сердца, то это может повысить риск развития инфаркта миокарда. Таким пациентам препарат назначается с осторожностью.

Занидип: аналоги и цена

К аналогам данного лекарственного препарата относятся все избирательные антагонисты кальция. Показанием к их применению является артериальная гипертензия. Все фармакологические средства группы БКК 3-го поколения эффективны и при соблюдении всего терапевтического курса оказывают выраженное гипотензивное действие.

Аналоги Занидипа:

  • Лерканорм;
  • Лерканидипин;
  • Леркамен.

В их состав входит один действующий компонент – лерканидипин. Все фармсредства являются «медленными» антагонистами кальция.

Занидип имеет невысокую стоимость и доступен в своей ценовой категории. По сравнению с препаратами предыдущих поколений он дороже, но его эффективность значительно выше, а развитие побочных эффектов минимально.

Занидип: отзывы пациентов

Занидип с его действующим веществом лерканидипин хорошо снижает АД у пациентов разной возрастной категории. За счет этого он широко используется в кардиологической практике.

Согласно исследований длительный прием Занидипа у половины больных обеспечил стойкий гипотензивный эффект. Такое действие достигалось при его приеме по 10 мг 2 раза в стуки. Основное влияние при этом оказывается на систолическое давление.

Ангелина Иванова. Лечащий врач терапевт назначила мне Занидип, после того как схожие лекарства не давали выраженного эффекта. Несколько предыдущих курсов не дали облегчения, и давление стабильно держалось. После того, как я пропила 10 дней Занидип, самочувствие значительно улучшилось.

Вика. Моя мама уже много лет  страдает гипертоническими приступами. Иногда состояние бывает совсем критическим, и приходиться вызывать скорую помощь. Когда последний раз приобретала ей таблетки для снижения давления, провизор в аптеке рекомендовал Занидип. Мы проконсультировались с врачом, и она одобрила назначение. После того как мама стала пить лекарство, давление быстро снизилось.

Олег Дмитриевич. Я часто прохожу курсы лечения для снижения АД. В этот раз в комплексную терапию кардиолог добавил Занидип, вначале я сомневался, что от одного лекарства самочувствие сильно изменится. Вот спустя 2 недели лечения я заметил, что в этот раз давление пришло в норму намного быстрее, головные боли ушли. Действием Занидипа я доволен и буду просить врача назначать мне его в дальнейшем.

Занидип относится к  сравнительно новому поколению антагонистов кальция. Этот препарат эффективно и в короткие сроки решет проблему артериальной гипертензии. Самостоятельно назначать себе это средство запрещается даже при совпадении симптоматики. Дозировки и продолжительность курса подбирает только лечащий врач.